四關穴之主治功能在古代醫籍中已有記述：《席弘賦》的“手連肩脊痛難忍,合谷針時要太沖”；《雜病穴法歌》的“鼻塞、鼻痔及鼻淵,合谷太沖隨手取”等。之所以將合谷、太沖配伍作為四關穴, 是因為合谷、太沖分別為手陽明、足厥陰之原穴，原穴是本經臟腑原氣經過和留止的部位，與三焦有密切關系，原氣導源於腎間動氣，乃人體生命活動的原動力，通過三焦運行於臟腑，為十二經脈之根本，故原穴是調整人體氣化功能的要穴。《素問·調經論》曰：“人之所有者，血與氣耳。” 人體活動離不開氣血，在發生病變時，也不外乎氣血，氣為血之帥，血為氣之母，針灸，指壓按摩，拔罐等治病的主要機制就是通過經脈調節人體氣血。
《標幽賦》曰:“寒熱痹痛,開四關而已之。”痹者,閉也,氣血凝滯不行,多由風寒濕三氣雜至,壅閉經絡所致。四關,是氣血陰陽外內出入的要道,應暢通無阻,若外邪侵襲,則四關閉合,通道阻塞,氣血運行出現障礙,痹阻不通而為痹。痹證又以疼痛、運動功能障礙為其主癥,但因所挾外邪不同而分為行痹、痛痹、著痹、熱痹。臨床上如椎間盤突出癥、風濕性關節炎、類風濕性關節炎、關節退行性病變等均可取四關穴以通經活絡、消痹止痛。