mài jiǎo
2 國家基本藥物與麥角有關的國家基本藥物零售指導價格信息
序號 基本藥物目錄序號 藥品名稱 劑型 規格 單位 零售指
導價格 類別 備註 479 62 麥角胺咖啡因 片劑 酒石酸麥角胺1mg/無水咖啡因100mg*6 盒(瓶) 15 化學藥品和生物制品部分 *△
註:
1、表中備註欄標註“*”的為代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。
3 概述
麥角又名麥角菌、黑麥烏米,為麥角科真菌麥角菌寄生在本科植物黑麥等子房中所形成的菌核。性味微苦、平,有毒,已被提出的有六種異旋體的生物堿,其中以麥角新堿、麥角胺及麥角毒堿為有效成分。[1]?
4 麥角中毒大劑量的麥角胺和麥角毒堿可直接作用於血管,產生血流停滯,血管栓塞及壞死等。
4.1 不良反應機制大劑量的麥角胺和麥角毒堿可直接作用於血管,使其收縮,引起血壓上升,心率減慢;還可損害毛細血管內皮,故產生血流停滯,血管栓塞及壞死等;並可阻滯腎上腺素反應系統,使腎上腺素的升壓作用反轉。麥角堿無此作用。[1]?
4.2 臨床表現急性中毒早期癥狀是:口渴明顯,上腹部有灼燒感、惡心、嘔吐、腹瀉,有時腹痛、頭痛、意識不清和昏迷等。並伴有癲癇樣的痙攣兼有虛脫,接著出現強直性收縮。發作使患者意識喪失、精神障礙、排尿困難、體溫下降、血壓升高、終因呼吸停止而死亡。[1]?
4.3 治療麥角中毒的治療要點為[1]?:
1.排毒:註射阿撲嗎啡催吐,並洗胃、導瀉。
2.改善微循環:肌肉註射妥拉蘇林25mg,4~6/d;皮下註射鹽酸罌粟堿30~60mg,4/d。
3.靜脈點滴低分子右旋糖酐500ml,1~2/d。
4.中藥:鮮鳳尾草100g,搗汁,開水沖服。
5 《全國中草藥匯編》:麥角 5.1 拼音名Mài Jiǎo
5.2 麥角的別名麥角菌、黑麥烏米
5.3 來源為麥角菌科麥角菌屬的麥角菌Claviceps purpurea (Fr.)Tul.在寄主植物上所形成的菌核。夏秋麥穗黃熟時采收。陰幹或烘幹備用。
5.4 性味淡,微溫。有毒。
5.5 功能主治收縮子宮,止血。用於產後子宮出血(促子宮復位),偏頭痛。
5.6 麥角的用法用量常制成流浸膏、註射劑等應用。流浸膏每次口服常用量2~4毫升,1日6~8毫升,口服極量1次4毫升,1日12毫升。
5.7 備註(1)同屬菌類拂子茅麥角菌Claviceps microcephala (Wallr.)Tul.與麥角極為近似。主要區別為菌核產生的子座具有較小的頭部,其直徑不到0.8毫米。
5.8 摘錄《全國中草藥匯編》
6 《中華本草》:麥角 6.1 出處出自《國藥的藥理學》。
6.2 拼音名Mài Jiǎo
6.3 英文名Ergot
6.4 麥角的別名黑麥烏米、紫麥角
6.5 來源藥材基源:為麥角科真菌麥角菌和小麥角菌的菌核。
拉丁植物動物礦物名:Claviceps purpurea(Fr.)Tul.;Claviceps microcephala(Wallr.)Tul.
采收和儲藏:夏、秋二季麥熟時采收,陰幹。宜保持完整,徹底幹燥後,密封,在幹燥涼暗處保存。
6.6 原形態1.麥角菌 菌核長圓柱形,兩端角狀,堅硬,(1030)mm×(27)mm,平滑,有縱溝,外部紫黑色,內部淡紫色或灰白色,每個菌核產生2030個子座,有彎曲的細柄,暗褐色。子座近球形,直徑12mm,紅褐色。子囊殼全部埋生於子座內,其孔口稍突出於子座表面,(200250)μm×(150175)μm。子囊長圓柱形。(100125)μm×(45)μm,內含8個子囊孢子。子囊孢子絲狀,無色,(5070)μm×1μm。
2.小頭麥角菌 與麥角菌極為相似,主要區別是:菌核黑色角狀,所產生的子座具有較小的頭部,直徑不足0.8mm。
6.7 生境分布生態環境:1.寄生於小麥等禾本科植物的子房內。
2.生於拂子茅屬植物及大油芒等禾本科植物上。
資源分布:1.分布於東北、華北及新疆、江蘇、浙江、四川等地。
2.分布於東北及內蒙古等地。
6.8 栽培1.生物學特性:麥角菌為寄生性真菌,寄生植物有禾本科、莎草科、石竹科及燈心草科植物。菌核在溫暖潮濕的夏季生長,菌絲適宜生長的溫度為2426℃。
2.培育技術:麥角菌生長主要采用在寄主植物上接種栽培,獲得麥角(菌核),也可以采用發酵培養菌絲體,得到類似菌核物及其有效成分。用接種栽培方法也可獲得麥角,但費工、產量低,故目前多采用工廠化深層培養發酵生產的技術。
2.1.菌種分離:麥角純菌種由自然采集的野生菌核中分離獲得,目前發酵培養的優良菌株是由拂子茅上分離的拂子茅麥角菌Ce33菌株。
2.2.工藝流程:菌種→試管斜面孢子培養→種子培養→發酵培養→過濾,分離提取出麥角新堿。
2.3.培養方法:孢子培養基為蔗糖10%,天冬素0.1%,MgSO4·7H2O0.03%,KH2PO40.1%,瓊脂2%,蒸餾水,pH6.06.2。作成斜面,接入菌種,在2426℃下培養1520天。
種子培養基為蔗糖6%,谷氨酸1%,MgSO4·7H2O0.03%,KH2PO40.1%,自來水,調pH至5.2。在500ml錐形瓶中裝培養基100ml,接入斜面菌種,於旋轉式搖床上培養72小時,溫度保持2426℃。發酵培養基為蔗糖10%,谷氨酸1.2%,MgSO4·7H2O0.03%,KH2PO40.1%,豆油0.5%,自來水,調pH至7.5。500L錐形瓶中裝發酵培養基75L,接種量5%,在2426℃下旋轉培養9天。
3.測定方法:麥角總堿用碳酸鈉、氯仿提取。麥角新堿提取及分離,采用離子交換樹脂法。
6.9 性狀性狀鑒別 (1)麥角 菌核長紡錘形,平直或略弓狀彎曲,具3條鈍棱,長14cm,寬27mm。外表皮灰紫色至黑紫色,有細小橫裂紋及縱溝。質硬脆,易折斷,斷面平坦,略呈鈍三角形,其邊緣為壹薄層暗紫色組織,內部淡棕白色至淡紅色,中央部分有時可見星狀暗紋。氣特異而微弱,味先微甜,後辛。
(2)小頭麥角 菌核黑色,角狀,長約6mm,直徑約0.7mm。余與麥角相似。均以身幹、個大勻整、色紫褐、斷面色白者為佳。
顯微鑒別 麥角橫切面:略呈三角形,外層為數列排列緊密的深紫色菌絲細胞,細胞壁及內含物遇酸呈血紅色,遇堿呈青紫色(麥紅色素反應),內部由粗細不等的無色菌絲細胞組成(稱為擬薄壁組織),直徑312μm,壁厚,具強折光性,中央部分細胞疏松而有間隙,細胞壁由甲殼質(chitin)構成。不含澱粉粒及草酸鈣結晶。
品質標誌 本品含總生物堿,作為麥角毒堿計算,不得少於0.2%;水溶性生物堿,作為麥角新堿計算,不得少於0.03%。
6.10 化學成份含生物堿,可分為三類,第壹類為麥角毒系生物堿,是麥角酸的酰胺類衍生物,主要有麥角新堿(ergometrine),麥角生堿(ergosine),麥角布亭堿(ergobutine),麥角布爾堿(ergobutyrine),麥角寧堿(ergonine),麥角坡亭堿(ergoptine),麥角纈堿(ergovaline),α麥角隱亭堿(αergokryptine),β麥角隱亭堿(βergokryptine),麥角柯寧堿(ergocornine),o12'甲基α麥角隱亭堿(o12'methylαergokryptine),o12'甲基麥角柯寧堿(o12'methylergocornine),麥角賓堿(ergobine),麥角胺(ergotamine),麥角克堿(ergocristine),麥角斯亭堿(ergostine)等。第二類為相應的麥角異毒系生物堿,是異麥角酸的酰胺類衍生物,主要有麥角異新堿(ergometrinine),麥角異生堿(ergosinine),麥角異布亭堿(ergobutinine),麥角異寧堿(ergoninine),麥角異坡亭堿(ergoptinine),麥角異纈堿(ergovalinine),α麥角異隱亭堿(αergokryptinine),β麥角異隱亭堿(βergokryptinine),麥角異柯寧堿(ergoinine),o12'甲基α麥角異隱亭堿(o12'methylαergokryptinine),o12'甲基麥角異柯寧堿(o12'methylergocorninine),麥角異賓堿(ergobinine),麥角異胺(ergotaminine),麥角異克堿(ergocristinine)等。第三類為棒麥角系生物堿,其中有田麥角堿(agroclavine),6,7斷田麥角堿(6,7secoagroclavine),野麥堿(elymoclavine),瑟妥棒麥角堿(setoclavine),異瑟妥棒麥角堿(isosetoclavine),狼尾草麥角堿(penniclavine),肋麥角堿(costaclavine),裸麥角堿(secaclavine)等。
此外,還含麥角甾醇(ergosterol),麥角硫因(ergothioneine),黑麥酮酸(secalonic acid)A、B、C、D,金黃麥角酸(chrysergonic acid),4,5二甲基辛酸(4,5dimethyloctanoic acid),麥角色素(ergochrome)AD、BD、CD、DD、AC、BC、CC,棒麥角玉紅堿(clavorubin),麥角黃質(ergoxanthin)及糖類、脂肪油等。
6.11 麥角的藥理作用1.興奮子宮的作用:麥角有興奮子宮肌的作用,其作用與垂體後葉制劑相似,是直接作用於子宮肌,但作用強大而持久。對懷孕子宮更敏感;臨產和新產後應用小量即有明顯作用,甚至產生強直收縮。我國數種野生麥角制成的流浸膏,對在體和離體的兔子宮皆能促進其收縮,使之張力增加;並在離體兔子宮上表明,對產後和妊娠子宮比未孕子宮作用強。麥角中含多種有效成分,其中以麥角新堿對子宮作用最強,麥角胺次之。從我國12種寄主植物上所分離的131個麥角菌系中,有17個能在小麥培養基上產生麥角堿,其中以Claviceps microcephalaCe3菌系最為優良,不但產堿力強,而且所產的主要為麥角新堿。2.對心血管的作用:在離體血管實驗中,麥角胺可使周圍血管平滑肌收縮。在整體動物因血管收縮而升壓,並產生代償性心跳徐緩。麥角毒對心臟的作用不及對血管的作用強,但在心律慢到某種程度時,則有增強心收縮力的作用。大量麥角胺可損傷血管內皮細胞(原理不明),導致壞疽形成。用麥角流浸膏肌註(23次/日)於意大利種雞(1.5ml/kg),註後出現雞冠紫紺,久之,雞冠末梢壞疽,此作用尚可建立條件反射。麥角胺對血管作用最強,麥角毒次之,而麥角新堿幾乎不影響血壓和損傷血管內皮細胞。麥角胺可使血管收縮,動脈搏動幅度減小,這可能與治療偏頭痛的作用有關。
3.對神經系統的作用:大量麥角胺或麥角毒能阻斷α腎上腺素能受體,使腎上腺素的升壓作用翻轉。它們並不能阻止交感神經介質的釋放。用豚鼠離體輸精管帶下腹神經標本實驗,表明麥角新堿與去甲腎上腺素的作用基本相似,作者謂麥角新堿可能是壹種直接作用型的擬交感藥,它與兒茶酚胺作用於同壹受體。麥角小量興奮延腦(迷走性心率減慢、呼吸增加、驚厥等),大量因延腦麻痹而死亡。麥角胺能增強巴比妥類、嗎啡、美沙酮的鎮靜和催眠作用。寄生在黑麥Secale cereale L.、拂子茅Calamagrostis epigejos(L.)Roth.、賴草Aneurolepidium dasystachy(Trin.)Nevski、老芒麥Elymus sibiricus L.、披堿草E. Dahuricus Turcz.及下垂冰草Agropyron semicostatum Nees等的野生麥角,經動物在體子宮試驗表明,均有明顯加強子宮收縮的作用,其中以拂子茅、披堿草、賴草和下垂冰草的麥角流浸膏作用稍強。
6.12 毒性急性中毒癥狀是嘔吐、腹瀉、脈微弱、昏迷。慢性中毒見於服藥過量,肝臟病和周圍血管有病的都較敏感,癥狀有壞死型和驚厥型二類。
6.13 鑒別理化鑒別 麥角 (1)取粉末約0.1g,加乙醚2ml及稀硫酸1滴,振搖後分取醚液,加碳酸氫鈉飽和液數滴,振搖後放置,下層水液即顯紅色或紫藍色。(檢查麥角紅色素)(2)取粉末少許,加碳酸氫鈉液及氯仿***同振搖,分取氯仿液,加對二甲氨基苯甲醛試液少許,振搖後靜置,試劑層顯藍色。(檢查麥角生物堿)(3)麥角中麥角新堿、麥角異新堿、麥角毒堿和麥角胺堿的含量測定 取麥角粉末先以石油醚(30~60℃)脫脂,幹燥後,精密稱取1g,置50ml棕色具塞磨口瓶中,加氯仿甲醇氫氧化銨(90:9:1)10ml,浸泡24h,吸取浸出液5ml,減壓抽幹,殘渣加0.25ml甲醇溶解,取0.1ml點於氧化鋁(弱堿性、200目、活度Ⅱ~Ⅲ級)薄層板上,以苯氯仿無水乙醇(7:3:0.5)飽和10min後展開,在紫外燈下觀察熒光,劃出各生物堿色帶,用吸集器收集色帶上氧化鋁於離心管中,加乙醇0.5ml振搖,加0.1mol/L硫酸溶液1.5ml及試劑(0.125g對二甲氨基苯甲醛,加無氮硫酸65ml與蒸餾水35ml的冷混合液溶解後,加9%三氯化鐵溶液0.05ml混勻)4ml搖勻,放置30min,取上清液在550nm測吸收度,由麥角新堿標準曲線,分別算出各生物堿的含量。
6.14 性味苦;辛;平;有毒
6.15 歸經肝;腎經
6.16 功能主治縮宮止血;止痛。主子宮出血;偏頭痛
6.17 麥角的用法用量內服:制成流浸膏,每次0.5~2ml,每日3~4次;大劑量1次4ml,每日12ml;或制成片劑、針劑用。
6.18 註意1.《國藥的藥理學》:分娩時只可用於壓出期,在開口期當避免使用。孕婦、臨產及胎盤尚未完全排出時禁用。肝臟病及周圍血管病患者慎服。本品有毒,誤服後常引起口渴、嘔吐、腹瀉、肢冷、面色蒼白、視覺與聽覺障礙,嚴重者則出現幻覺、驚厥,以致昏迷死亡。
2.劉波《中國藥用真菌》:胎盤未排出時禁用。
6.19 各家論述1.《國藥的藥理學》:為子宮緊縮藥。對於子宮出血,分娩後的弛緩性後出血,子宮之不全、退行等有效。
2.《高原中草藥治療手冊》:治偏頭痛。
6.20 摘錄《中華本草》
7