2英文參考賴諾普利[湘雅醫學詞典]
湘雅醫學詞典
3賴諾普利藥典標準3.1產品名稱3.1.1中文名賴諾普利
3.1.2漢語拼音萊諾普利
3.1.3英文名賴諾普利
3.2結構式3.3分子式及分子量c21h31n3os 2h2o？441.52
3.4來源(名稱)、含量(效價)本品為1[N2[(S)1羧基3苯丙基]L賴氨酰]L脯氨酸二水合物。以無水物質計算，C21H31N3O5的含量應為98.0% ~ 102.0%。
3.5性狀本品為白色或類白色結晶粉末；無味，稍有吸濕性。
本品溶於水，微溶於甲醇，幾乎不溶於乙醇或氯仿。
3.5.1比旋度取本品，準確稱取，用0.25mol/L醋酸鋅溶液(取54.9g醋酸鋅，加入150ml冰醋酸和600ml水，攪拌使其溶解，再加入150ml濃氨水溶液，放冷，用濃氨水調節pH值至6.5。)溶解並定量稀釋，制成每1ml含約10mg的溶液，按法(藥典二部2010版附錄VI E)規定比旋光度為43.0 ~ 47.0。
3.6鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間相同。
(2)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(圖676藥物紅外光譜采集圖)。
3.7檢查3.7.1中的有關物質取本品，加水溶解並稀釋，制成每1ml含約1mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取適量，用水稀釋，制成每1ml含約5μg的溶液，作為對照溶液。根據含量測定項下的色譜條件。取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的25%。準確量取20μl供試品溶液和對照品溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間為4次。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的0.6倍(0.3%)，雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積(0.5%)。
3.7.2殘留溶劑3.7.2.1乙醇、二氯甲烷、甲苯取本品約0.5g，精密稱定，置於10ml頂空瓶中，準確加入5ml 0.2mol/L氫氧化鈉溶液使其溶解，密封作為供試品溶液；另外，取乙醇、二氯甲烷、甲苯各適量，準確稱取，用二甲基甲酰胺定量稀釋，制成每1ml含乙醇0.25g、二氯甲烷30mg、甲苯44.5mg的混合溶液，作為對照溶液；準確量取適量，用0.2mol/L氫氧化鈉溶液定量稀釋，制成1ml中含有0.5mg乙醇、60μg二氯甲烷和89μg甲苯的混合溶液，準確量取5ml，置於10ml頂空瓶中，密封作為對照溶液。按殘留溶劑測定法(藥典二部2010版附錄ⅷ p第二法)，以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷(或相近極性)為固定液；初始溫度40℃，保持5分鐘，以每分鐘65438±00℃的速度升溫至65438±050℃，保持65438±0分鐘；進樣口溫度為65438±050℃；檢測器溫度為250℃；頂空瓶的平衡溫度為85℃，平衡時間為20分鐘。取對照溶液進行頂空進樣，各組分峰之間的分離度應符合要求。然後分別取供試品溶液和對照品溶液進行頂空進樣，記錄色譜圖。按照外標法，應按照規定計算峰面積。
3.7.3水分取本品，照水分測定法(藥典2010版二部附錄ⅷ m，方法A)測定。含水量應為8.0% ~ 9.5%。
3.7.4取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N)，殘留不得超過0.1%。
3.7.5取重金屬灼燒殘渣下殘留的殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之十。
3.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
3.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；磷酸鹽緩沖液(0.02mol/L磷酸二氫鈉溶液，用氫氧化鈉溶液調節至pH 5.0乙腈(92: 8)用作流動相。檢測波長為215納米；柱溫為50℃。取適量賴諾普利和2-氨基-4-苯基丁酸，溶於水中，定量稀釋，制成1mg和0.01mg分別溶於1ml的混合溶液，取20μl註入液相色譜儀。賴諾普利和2-氨基-4-苯基丁酸的分離度應大於3.0，理論塔板數按賴諾普利峰計算應不低於700。
3.8.2測定方法取本品，準確稱取，溶於水並定量稀釋，制成每65438±0ml含約0.2mg的溶液，準確量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；取另壹種賴諾普利對照品，用同樣的方法測定。根據外標法，計算峰面積。
3.9類血管緊張素轉移酶抑制劑。
3.10貯存和遮光，密封保存。
3.11制劑(1)賴諾普利片？(2)賴諾普利膠囊
3.12版中華人民共和國藥典2010版
4賴諾普利說明書4.1藥品名稱賴諾普利
4.2英文名Lisinopril
4.3賴諾普利的別名是苯丁酸；苯基丁酸；傑茨瑞；減壓；脈道心心寧；利斯普利；利培酮；賴諾普利；賴氨酸；卡拉斯；Liprene普裏尼維爾；Zestril特爾西爾
4.4循環系統藥物分類>:心血管擴張劑>血管緊張素轉換酶抑制劑
4.5劑型片劑:2.5毫克、5毫克、10毫克、20毫克。
4.6賴諾普利的藥理作用賴諾普利是依那普利的賴氨酸衍生物，含有羧基(首席運營官)，為水溶性、非前藥藥物，藥理作用與依那普利基本相同。
4.7賴諾普利的藥代動力學起效時間為1 ~ 2h，最大降壓作用時間為6 ~ 8h，生物利用度為25%，不受胃腸食物影響。在體內，它不被肝臟代謝，也不與血漿蛋白結合，全部由腎臟以原形排出體外。
4.8賴諾普利的適應癥適用於治療各種原發性高血壓和繼發性高血壓，尤其適用於糖尿病、腎性高血壓和充血性心力衰竭患者。它是高血壓的壹線治療藥物。可用於治療急性心肌梗死，24小時內血流動力學穩定。
4.9賴諾普利1的禁忌癥。賴諾普利過敏者、兒童、孕婦、哺乳期、主動脈瓣狹窄、肺心病、雙側腎動脈狹窄、血液或骨髓疾病患者禁用。
2.既往使用血管緊張素轉換酶抑制劑導致血管神經性水腫的患者。
4.10註意事項1。(1)粒細胞減少癥，如中性粒細胞減少癥、發熱性疾病、骨髓抑制、免疫抑制藥物治療、自身免疫性疾病如膠原血管病、系統性紅斑狼瘡。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足，降壓可加重缺血。如果血壓急劇下降，可引起心肌梗塞或腦血管意外。(4)腎功能不全可使血鉀升高，白細胞減少，使賴諾普利滯留。(5)低血壓、嚴重心力衰竭、低血容量和鈉缺乏的患者，使用賴諾普利後可能突然出現嚴重低血壓和腎功能惡化。(6)肝功能異常。(7)第壹劑鈉鹽或透析治療可能會引起突然和嚴重的低血壓。(8)膜翅目昆蟲脫敏過程中可能發生過敏。(9)主動脈瓣狹窄或肥厚型心肌病。(10)咳嗽。(11)外科/麻醉。
2.藥物對老年人的影響:年齡對賴諾普利的療效和安全性沒有影響。但腎功能下降的老年患者應減少劑量。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度的升高往往是暫時的，在腎臟疾病或嚴重高血壓導致血壓迅速下降時容易出現。(2)偶爾血清肝酶升高。(3)血清鉀輕度升高，尤其是腎功能不全患者。
4.用藥前後檢查或監測:(1)用藥前應定期檢測血壓、血電解質(血鈉、血鉀、總二氧化碳)、血尿素氮、肌酐並復查。(2)腎功能不全或白細胞減少的患者，前三個月內每兩周檢查壹次白細胞計數和分類計數1次，以後定期檢查。③尿蛋白檢查，每月1次。
5.在ACE抑制劑治療過程中，當使用壹些大流量膜(如聚丙烯腈膜)進行透析時，可發生危及生命的類過敏性超敏反應，在用硫酸葡聚糖分離低密度脂蛋白時也可觀察到同樣的反應。
6.劑量應遵循個體化原則，根據療效進行調整。
7.原利尿劑在開始賴諾普利治療前應停用利尿劑2 ~ 3天，嚴重或惡性高血壓除外。此時賴諾普利的劑量要小，在嚴密觀察下小心增加劑量。
8.如果血清尿素氮和肌酐濃度升高，應減少賴諾普利的劑量和/或停用利尿劑。
9.如果使用強心苷和利尿劑的心力衰竭患者出現水和鈉缺乏，賴諾普利的初始劑量應較小。
10.如有血管性水腫，應停用賴諾普利，皮下註射1:1000腎上腺素溶液0.3 ~ 0.5 ml，靜脈註射氫化可的松。
11.接受大手術或使用容易引起低血壓的* * *的患者，如果發生低血壓，可以通過補液來改善。
12.當賴諾普利過量時，擴張可以用來糾正低血壓。必要時可進行血液透析。
4.11賴諾普利的不良反應輕微，包括低血壓、皮疹、頭暈、頭痛、咳嗽、腹瀉、乏力、惡心、心悸和胸痛。應停止罕見的血管神經性水腫，並使用抗組胺藥。此外，賴諾普利仍可引起血紅蛋白輕度下降，血清肌酐和鉀升高，但停藥後可在短時間內恢復。
4.12賴諾普利治療充血性心力衰竭的用法用量，每次2.5 ~ 5 mg，每日1次，2 ~ 4周後逐漸增至每日5 ~ 20 mg。高血壓，初始劑量為5mg，每日1次，可增加至每日20 ~ 80 mg。腎功能不全或利尿劑的初始劑量為5mg或更少。然後根據血壓調整。
4.13藥物相互作用1。與其他降壓藥合用時，降壓作用增強，特別是與引起腎素釋放或影響交感神經活動的藥物合用時，與β受體阻滯劑合用時，降壓作用不會增強。
2.使用利尿劑時，降壓作用增強，可導致嚴重低血壓。開始賴諾普利治療前，應停用或減量原有利尿劑，賴諾普利初始劑量應較小，然後根據血壓逐漸調整。
3.當與其他血管擴張劑壹起使用時，可引起低血壓。如果適合，應該從小劑量開始。
4.卡托普利和布比卡因合用，由於腎素-血管緊張素系統的抑制，可引起嚴重的心動過緩、低血壓，甚至意識喪失。如果賴諾普利與布比卡因合用，也應密切監測。
5.與含鉀藥物和保鉀利尿劑(如螺內酯、氨苯蝶啶和阿米洛利)合用可能導致高鉀血癥。
6.其他ACE抑制劑，如卡托普利和別嘌醇，可引起超敏反應。使用賴諾普利時也要註意。
7.硫唑嘌呤與血管緊張素轉換酶抑制劑合用可加重骨髓抑制。
8.與環孢素合用可降低腎功能。
9.與鋰鹽合用可減少鋰鹽的排泄，故應密切監測血鋰濃度。
10.非甾體抗炎藥，尤其是吲哚美辛，可抑制腎臟前列腺素的合成，引起水鈉瀦留，削弱賴諾普利的降壓作用。阿司匹林的抗炎劑量(1 ~ 2g)也能顯著降低賴諾普利的降壓作用，合用時應註意。
11.洛非考與賴諾普利合用可降低降壓效果。接受賴諾普利治療的患者在加用或停用洛非考時應註意監測血壓。
12.麻黃中含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低降壓藥的療效。接受賴諾普利治療的高血壓患者應避免使用含麻黃的制劑。
4.14專家意見