2英文參考oxyphenbutazone[湘雅醫學詞典]
3安非他酮說明書3.1藥品名稱安非他酮
3.2英文名oxyphenbutazone
3.3羥布松別名為羥保泰松;坦德利爾;羥苯基丁酮
3.4神經系統藥物分類>:解熱鎮痛類藥物>吡唑啉酮類藥物
3.5劑型0.1g。
3.6羥布松的藥理作用羥布松是布他松在體內的代謝產物。它是吡唑啉酮的衍生物,屬於非醇類、非水楊酸類、抗炎抗風濕類藥物,也是非成癮性鎮痛藥。對炎癥引起的疼痛有很強的鎮痛作用。羥布松的抗炎機制是抑制與炎癥過程有關的活性物質,包括前列腺素(PG)的合成、白細胞的活性和移植、溶酶體的釋放和活性等。PG不僅能增加局部組織的血管通透性,導致充血、水腫等炎癥反應,還能提高機體對疼痛的敏感性。因此,抑制PG生物合成可以減弱炎癥反應過程,降低痛閾,起到抗炎鎮痛作用。
3.7安非他酮的藥代動力學安非他酮的口服吸收迅速而完全,2小時內達到血藥濃度峰值。約98%與血漿蛋白結合,可再次緩慢釋放,故作用持久,血漿t1/2持續數天。安非他酮可透過滑膜,滑膜腔內藥物濃度可達血藥濃度的50%,停藥後可在關節組織內維持高濃度3周。羥布松主要由肝藥酶代謝,並與葡萄糖醛酸結合。只有1%的原藥通過尿液排出。其腎小管重吸收率高。長期應用是累積的。
3.8羥布松1的適應癥。適用於活動期類風濕性關節炎、強直性脊柱炎和增生性骨關節病。
2.偶爾用於惡性腫瘤、結核病、急性血吸蟲病、絲蟲病等寄生蟲病引起的高熱。
3.9安非他酮1的禁忌癥。高血壓、嚴重心臟病、消化性潰瘍及肝腎功能不全者禁用。
2.對安非他酮過敏的人禁用。
3.老年人慎用。
4.服用安非他酮時避免鹽。
3.10註意事項1。安非他酮長期應用可能會蓄積,1周後需要減量。
2.安非他酮對骨髓有抑制作用,用藥期間應定期查血象。
3.11羥布松1的不良反應。可能有惡心、嘔吐、胃部不適或腹瀉等。在某些情況下,可能出現胃和十二指腸的消化性潰瘍,有時伴有出血和穿孔。
2.骨髓抑制:可引起粒細胞減少、血小板減少,甚至再生障礙性貧血。
3.水鈉瀦留:羥布宗可促進腎小管對Na+和水的重吸收,可引起水鈉瀦留和組織水腫,故高血壓和心力衰竭患者禁用。
4.過敏反應:偶見蕁麻疹、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、藥物熱,甚至過敏性休克。
5.肝腎損害:偶發性肝炎和腎炎。
6.甲狀腺腫和粘液水腫:羥布松抑制甲狀腺碘攝取。
3.12安非他酮用法用量0.1g,壹日三次,每日用量不超過0.4g,壹周後減量,維持量0.1 ~ 0.2g/d。
3.13藥物相互作用羥基布宗與其他藥物的相互作用較多。除自身代謝外,還能誘導肝藥酶,加速強心苷代謝。奧昔布松的血漿蛋白結合率高。口服抗凝藥、口服降糖藥、苯妥英鈉、磺胺類藥物、糖皮質激素類藥物通過置換血漿蛋白結合位點,可增加其遊離血漿濃度,增強上述藥物的療效和毒性。當奧昔布松與這些藥物壹起使用時,應引起註意。
3.14專家點評:羥基安非他酮是保泰松的代謝產物。其作用與保泰松相似,有較強的抗炎、抗風濕作用。由於沒有尿酸排泄作用,其抗痛風作用弱於保泰松。吸收後,安非他酮可與大量血漿蛋白結合,血漿半衰期長,長期使用可明顯蓄積。與口服抗凝藥、口服降糖藥、苯妥英鈉、磺胺類藥物和糖皮質激素同時應用可提高其療效和毒性,臨床使用時應調整上述藥物的劑量。不良反應與保泰松相似,但胃腸道略輕於保泰松。有些國家已經取消了。
3.15