牡丹自古以來皆用其根皮入藥，名曰“丹皮”。《神農本草經》將其列為中品。李時珍撰《本草綱目》曰：“牡丹以色丹者為佳”。丹皮用量很大，國內年需要量在250萬公斤左右，年出口量約為50萬公斤。曹州牡丹為藥用觀賞兩用品種，所產“曹丹”皮厚粉足質量好，為全國丹皮四大產區之壹。牡丹根皮外層為木栓層，由多列木栓細胞組成細胞壁，呈淺紅色；內層為皮層，由數列切向延長的薄皮細胞組成，皮層內韌皮部，占根的絕大部分，中心為木質部及髓。牡丹根的韌皮部及皮層薄壁細胞和細胞間隙中，聚集有較多的草酸晶簇，並含有很多澱粉。鮮皮中含有牡丹酚原甙(Paeonolide.C20H28O12)約5－6%，但易受自身存在的酶水解，成為牡丹酚(C15H20O8)及壹份子L阿拉伯糖。根皮中含有的牡丹酚(PaeonolC9H10O3)，為帶有光澤的針狀結晶，可溶於水及壹般溶劑，還含有芍藥甙(Paeonorin)、苯甲酸，揮發油0.15－0.4%及植物甾醇等。牡丹酚為主要藥用成份，具有抗菌作用，體外試驗丹皮對傷寒桿菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等有較強的抗菌作用，對白喉桿菌也有抑制作用。丹皮水剪湯劑還有降血壓作用。丹皮呈圓筒狀、半圓筒狀或破碎的片狀，有縱向裂隙，兩面向內卷曲，外皮粉白色或微紅，內層棕色或土黃色，有細順紋，質而脆，容易折斷，斷面呈粉性白色，具有特異香氣為了便於運輸和貯藏，加工後的根皮通常截成6－15cm長的小段，裝在木箱或竹簍、條筐裏，放在幹燥通風避雨的地方。貯藏期間要註意防潮。受潮後其斷面由原來的粉白色奕馬紅色，如轉成黑色即已表明已變質。如發現受潮應立即放在陽光下攤曬，曬幹後再輕輕裝起，緩緩加蓋，以免壓碎。
丹皮性微寒，味苦辛，無毒。入心、肝、腎經。具有清血，活血散瘀的功能。主治斑疹吐血，血滯經閉，經前發勢，癰腫瘡毒，損傷瘀血，陰虛發勢，無汗骨蒸。臨床上主要用於清肝火和涼血散瘀(消炎、降壓)，如因肝郁火而致的發熱、盜汗、自汗、頭痛目澀、月經不調，常配梔子、柴胡等，方如“丹梔逍遙散”。取其熱散瘀作用，治部急性闌尾炎常配大黃、金銀花等，方如“大黃牡丹湯”加減。因高血壓和動脈化而瘺有肝郁積熱癥者，可配野菊花、石決明等降壓。如陰虛發熱，可配“青蒿鱉甲煎湯”。熱癥出血，可助犀角、生地涼血止血；因甩胸腥部挫傷後有瘀血作痛者，方劑中加丹皮、赤艾以涼血去瘀。因此，丹皮是治部血中伏火，除煩熱，祛血瘀或瘕積聚的常用藥物。丹皮不但可以配伍其它藥物水煎湯劑用於治療壹般急性疾病，還可制成吸收緩慢、藥力持久且服用、攜帶、貯存方便的丸劑和片劑。如山東菏澤制式廠生產的“六味地黃丸”中就有曹州粉丹皮。該藥為6g重的小密丸。因其整個配方選用“道地”藥材，以優質棗花蜂蜜為輔料，丸藥質好，對腎陰虧損、腰膝酸軟、頭暈目眩、耳鳴耳聾、盜汗、遺精、消渴、骨蒸潮熱等癥療效顯著。該廠又在本方的基礎睛，加上枸杞子、菊花，加工出“杞菊地黃丸”。主治因腎陰虛而導致的眼花岐視，或枯澀疼痛等癥狀，是中老年眼疾患者的理想藥物。山東菏澤健民中藥廠生產的濃縮“咽炎片”，方劑中加丹皮以取其清熱瀉火之效，輔佐玄參、板蘭根增強滋陰解毒作用。該藥具有養陰潤肺、清熱解毒、清利咽喉、鎮咳止癢功能，用於慢性咽炎引起的咽癢、咽幹、刺激性咳嗽等癥，效果良好