來源:本品為水蛭科(shuǐ zh)的寬體金線蛭、日本水蛭或寬體金線蛭的幹燥全草。夏秋季捕撈。釣上來後洗凈,用石灰或酒悶死,然後曬幹或烤熟。日本醫用水蛭壹般是從身體中間穿過,掛起來晾幹;除了用線穿線外,褐水蛭還會拉長身體的壹端,使之成為窄條。因加工後形狀不同,日本醫用水蛭的幹品稱為水蛭,寬體金線水蛭的幹品稱為“寬水蛭”,棕線水蛭的幹品稱為“長水蛭”。
1.水蛭:夏秋季多,湖中中年人大,水田中中年人小。拿出來曬幹,或者放在鍋裏烤。
2.水蛭條:采收方法同上,只不過撈出後穿上螺紋,身體壹端拉長,掛在太陽下曬幹。
3.水蛭:采收時間與水蛭相同。撈出來後用線穿上,經常從身體中間穿上,曬幹。
註意:真正的藥用水蛭個頭小,長,黃色,容易被折斷。不要誤用泥蛭頭的寬體,讓人眼冒青煙,漸漸枯萎。用水蛭曬幹,用豬油熬黑,使研究極其精細。灸不透,則終。經過多年的水,人們的胃仍然可以復蘇。使用前必須提前黑化,放入水中七天才能使用。(載於《本經·豐原》)
古代醫書記載水蛭用於治療多種疾病,稱為“治邪血、化瘀、收月、破血、消積……”。醫聖張仲景用其祛邪扶正,治療“血瘀”“水郁”之癥,顯示了其獨特的療效。
張錫純在後世稱贊此藥:“蓄瘀不傷新血,是良藥,純為水之精,而氣中壹點不損,而血瘀則無形。”
在公元1500年之前,埃及人用醫用水蛭開始了放血療法。到了上世紀初,歐洲人更加迷信醫用水蛭可以從人體中吸出病血,不管頭痛腦熱都用醫用水蛭進行吸血治療。後來隨著醫學的發展,這種迷信的治療方法逐漸被摒棄。醫用水蛭在醫學上的新用途正引起廣泛關註。
整形醫生使用醫用水蛭消除術後血管閉塞區的淤血,減少壞死,從而提高組織移植和乳房形成的成功率。醫生在對手指、腳趾、耳朵、鼻子進行再植或移植時,可以使用醫用水蛭吸血,可以使靜脈血管通暢,大大提高手術的成功率。
這是因為醫用水蛭的唾液腺在吸血時會分泌抗凝血的水蛭素和擴張血管的組胺樣物質。65438-0987中國科學院水生動物研究所水蛭研究組與湖北醫科大學第三附屬醫院骨科合作,在國內首次使用醫用水蛭治療斷指再植後瘀血。幾個案例成功了,在國內外廣受好評。
醫用水蛭唾液中含有的多種活性物質正受到世界各國科學家的廣泛關註,成為資源動物利用的熱點。65438-0984年,美國水蛭專家索耶博士在英國威爾士塞西創立了世界上第壹個水蛭農場和生化藥物公司。這家公司生產的水蛭素和透明質酸酶已經銷往歐美國家和日本,還銷售了數萬只活的醫用水蛭。
另壹個醫用水蛭養殖場建在美國查爾斯頓;法國和德國已將合成水蛭素的基因轉入酵母和大腸桿菌,通過基因工程生產出廉價的水蛭素。可見水蛭素的需求和產量都在擴大。
水蛭素是由65個氨基酸組成的低分子量(7000)多肽,其中谷氨酰胺和天冬酰胺含量較高,但等電點較低(3.8 ~ 4.0),常溫下長期穩定。水蛭素是已知最有效的天然抗凝劑,優於肝素,具有抗凝、溶栓作用,即中醫的活血化瘀作用。因此,它在治療感染性休克、動脈粥樣硬化、腦梗塞、心血管疾病、高血壓、眼科等許多缺乏抗凝血酶的疾病中顯示出巨大的優勢和廣闊的前景。
水蛭-藥代動力學
1,水蛭素的抗凝和抗血栓作用取決於其在血液中的濃度。測定其血液濃度的方法主要是通過測定血液的凝固時間或底物顯色來確定其與過量凝血酶反應後殘留凝血酶的量。也可以通過放射性標記和免疫測定來確定。
2.水蛭素靜脈註射狗、兔、大鼠後,消除速度相當快,消除半衰期約為1小時。水蛭素分布在細胞外空間,被腎小球過濾並以活性形式排出體外。HPLC、氨基酸組成和序列分析結果表明,註射水蛭素以不變的形式經腎臟排泄,不經代謝不與體內結合。
3.動物實驗結果與人體臨床藥理實驗結果壹致,靜脈註射符合二室模型方程。鮮水蛭唾液腺中的水蛭素是壹種多肽,由多種氨基酸組成,包括天冬氨酸10、谷氨酸13、半胱氨酸6、絲氨酸4、甘氨酸9、蘇氨酸4、丙氨酸1、纈氨酸3、亮氨酸4、異亮氨酸2、脯氨酸3、苯丙氨酸2、酪氨酸2。純品為灰色或白色鱗片或粉末,呈酸性,溶於水、生理鹽水和吡啶,難溶於乙醇、丙酮和苯,受熱或在稀酸中易變質。幹燥藥材中的水蛭素已被破壞。此外,還含有肝素和抗凝血酶。
藥理作用
水蛭本身具有很高的藥用價值。幹燥後入藥,含有水蛭素和豐富的蛋白質,具有活血化瘀、通經活絡的功效。常用於閉經、血瘀、腹痛、跌打損傷等癥。
1.抗凝血作用:水
水蛭水提取物0.45g/kg連續灌胃4h和7d後,能顯著抑制ADP誘導的大鼠血小板聚集,並能降低全血和血漿比粘度,縮短紅細胞電泳時間。在體外試驗中,水蛭水提取物200mg/ml、100mg/ml和50mg/ml對健康人的血小板聚集也有明顯的抑制作用。水蛭素是凝血酶抑制劑,每毫克水蛭素含有10 ~ 400個抗凝血酶單位。水蛭素能預防細菌內毒素引起的大鼠血栓形成,降低大鼠死亡率。水蛭素還能對抗凝血酶引起的離體蛙心收縮力增強。
2.改善微循環:靜脈註射水蛭註射液2g/kg可促進家兔實驗性急性腦出血血腫吸收,減輕腦組織周圍炎癥反應和水腫,緩解顱內壓增高,改善局部循環,有利於神經功能恢復;還能促進兔耳局部實驗性血腫的吸收。
3.抗早孕作用:皮下註射40%水蛭水煎劑2.5 ~ 3.0g/kg,2天,可終止小鼠各階段妊娠,包括著床期、早中晚期,但以早孕效果最好;如果外源性黃體酮與水蛭同時註射,可以對抗水蛭的抗早孕作用。1.對血液的影響
水蛭素可以阻止凝血酶作用於纖維蛋白,阻礙血液凝固。水蛭素不會被熱或乙醇破壞。水蛭還可以分泌壹種組胺樣物質,可以擴張毛細血管,增加出血。水蛭的醇提取物比虻蟲、桃仁對凝血的抑制作用更強,水蛭的醇制劑比水制劑的作用更強。20mg水蛭素可防止100g人體血液凝固。
水蛭水提取物對ADP誘導的大鼠和正常人血小板聚集有明顯的抑制作用,具有抗血栓形成作用。
結果表明,水蛭在體外對纖維蛋白有很強的溶解作用,其活性明顯高於丹參和大黃。在體內還具有纖溶活性,能顯著縮短家兔優球蛋白溶解時間(ELT)。所以水蛭可以激活化纖溶解系統,溶解血栓。也有報道水蛭素能明顯抑制實驗性血栓形成,溶解凝血酶引起的實驗性靜脈血栓形成。
水蛭水提取物能降低大鼠全血和血漿比粘度。縮短紅細胞電泳時間。臨床研究表明,水蛭可以改善血液流變學異常所致的缺血性腦血管病患者的濃度、粘度和聚集性。
2.對心血管系統的影響
有報道稱水蛭可在壹定程度上增加心肌營養血流量;對組織缺血缺氧有保護作用。水蛭素能拮抗垂體後葉素引起的家兔冠狀動脈痙攣,具有抑制心肌缺血的治療作用。水蛭能明顯消除動脈粥樣硬化斑塊,使膠原纖維在斑塊內增生,減少膽固醇結晶。提示水蛭在防治動脈粥樣硬化方面具有潛在的應用價值。
水蛭能擴張毛細血管,改善微循環,增加腎血流量。其改善微循環的作用與肝素相似,但作用時間短。實驗表明,水蛭能擴張外周血管,增加血流量,降低血管阻力,與鹽酸罌粟堿相似。
3.對懷孕的影響
實驗表明,水蛭可以終止小鼠各階段(包括著床和妊娠早、中、晚期)的妊娠。不同給藥途徑對早孕有良好的終止作用。如果同時註射外源性黃體酮和水蛭,可以預防早產。水蛭對蛻膜病變有抑制作用。
4.其他功能
水蛭能明顯降低實驗性高脂血癥家兔的膽固醇和甘油三酯。
水蛭素能抑制腫瘤細胞和小鼠肝癌的生長。由於水蛭具有高抗凝作用,有利於抗癌藥物和免疫活性細胞浸潤到癌組織中殺死癌細胞。