漢代煉丹術發展迅速，對當時醫學的發展產生了影響，尤其是在本草著作中，出現了大量與煉丹術相關的知識。神農《本草經》中記載朱砂可化為水銀，石膽可化鐵為銅為金銀，石青可化銅為鐵，鉛為錫為金，水銀可殺金銀銅錫，等等。這些都是方士們通過實踐獲得的認識。
已知最早的煉丹術專著是東漢魏伯陽的《周易參同契》。這本書主要講內丹，部分涉及外丹和黃白術。該書認為，《周易》中的思想和理論反映了事物的客觀規律，可以統攝壹切。因此，作者以《周易》理論為基礎，從哲學的角度總結方士的經驗，並在此基礎上發展出壹套系統的煉丹術理論，對煉丹術的目的、藥物、器械、方法進行了詳細的論述。《周易參同契》無論在理論上還是實踐上都對中國煉丹術的發展產生了巨大的影響，被譽為“神仙經之王”。
葛洪是晉代名醫，他有壹本傳世的《肘急方》。他的《抱樸子》是繼《童童氣》之後又壹部重要的煉丹術著作。這本書分為內外兩章。其中，內篇三章，即“則丹”、“黃白”、“仙丹”，側重於提煉金銀和仙丹，比《神通氣》更細致，化學知識豐富，通俗易懂。葛洪推崇煉丹師。他認為“服草藥和小術的人”可以“延年益壽，延緩死亡”，但不能成仙。只有服用“仙丹”和黃金，才能“煉人養生，故能說人不老而死”。而且葛洪本人親自參與煉丹活動，積累了大量經驗，對古代化學發展的貢獻也是多方面的。例如精煉元素砷。而其“餌雄黃”藥方，成為唐代火藥發明的前身。
魏伯陽、葛洪等人從事煉丹活動，雖然其主要目的是煉制長生不老藥，但客觀上促成了藥物化學的開端。在無數次的實驗中，他們有了壹些新的發現，擴大了化學藥物的應用範圍。魏晉南北朝時期，隨著煉丹術的日益普及，各種汞制劑被廣泛使用。葛洪在《肘急方》中記載了以豬油為潤滑劑的汞膏。《肘後備急方》中記載的“虎鉗汞宛宛丸”是壹種作為利尿劑的汞制劑。而且當時對汞的毒性已經有了相當的認識，采取了循序漸進的藥物循環方式來防止汞毒性的積累。“就像吃黃豆丸壹樣，壹天三次，壹天壹粒，到十粒，更多壹起吃。”以氧化汞為主的紅升丹和以氯化汞為主的白降丹是著名的中醫外用藥，能消腫化膿、祛腐生毒、生肌長肉，療效較好。
此外，後世醫生也曾受到煉丹術的啟發，如道藏名方紫雪丹，內含芒硝、硫酸鈉、朱砂、生磁石、石膏、滑石等多種礦物藥物。，與《抱樸子內篇金丹》中的“金液方”頗為相似。因此，許多研究者認為，“金液配方”很可能是“紫雪丸”的歷史淵源。
古代煉金術士提煉的煉金術主要由汞、鉛、砷、硫等有毒化合物組成。因此，歷代因服用丹藥而中毒的事故屢有發生。隋唐以後，人們逐漸失去了對煉金術的信仰。到了宋代，以氣功指導為基礎的“內丹術”理論開始盛行，而被稱為“外丹術”的煉丹術逐漸衰落。但是，煉金術士所取得的化學成就將作為中國科技史上輝煌的壹頁而永載史冊。煉丹術在醫學上的貢獻也是巨大的，尤其是外用丹藥治療外科疾病的療效和安全性得到了越來越充分的肯定。在後世的壹些外科著作中，有大量關於丹藥制備方法和臨床應用的記載。於是，在古代處於鼎盛時期的煉丹術，在口服丹藥衰落後，作為中醫外科學的重要組成部分流傳至今。