全球範圍內,新冠肺炎確診感染人數已超過6.5438億+30萬。幾個小時前,英國首相鮑裏斯·約翰遜住進了重癥監護室。不幸的是,到目前為止,我們還沒有針對新冠肺炎的有效療法。壹些潛在的候選藥物要麽在臨床試驗中失敗,要麽仍在等待臨床試驗的結果。
壹些傳染病專家指出,用現有的“老藥”來治療全新的病毒,有點僥幸心理。即使能取得不錯的效果,也未必能對抗未來可能出現的其他冠狀病毒。為此,這些專家呼籲制藥行業開發“廣譜抗病毒藥物”,有望應對未來的冠狀病毒疫情。
今天,頂級學術期刊《科學》的子刊《科學轉化醫學》報道了這樣壹種“廣譜抗病毒藥物”。它不僅能顯著抑制新冠肺炎在人體細胞中的復制,還能有效抑制小鼠模型中的SARS病毒和MERS病毒。更重要的是,這種藥物具有口服的潛力。壹般來說,口服藥物的好處是感染者可以在家治療,不用冒險去醫院打針。根據作者的說法,這項研究強調了這種療法在治療新冠肺炎和其他人和動物的冠狀病毒方面的潛在抗病毒作用。
這種藥叫EIDD-1931,是壹種核苷酸類似物。其基本原理是引起病毒變異,使病毒無法順利存活。此前,它在流感病毒和埃博拉病毒等多種RNA病毒中表現出抗病毒活性。值得壹提的是,這些病毒之間並沒有太多的親緣關系,這也說明了該分子的廣譜抗病毒活性。為了了解這種分子對新冠肺炎和其他冠狀病毒的抗病毒潛力,研究人員做了壹系列測試。
▲這種分子在細胞實驗中能有效抑制新冠肺炎病毒、SARS病毒和MERS病毒的復制。
在人類原代氣道上皮細胞中,研究人員首次證實了較高濃度的EIDD-1931不會引起細胞基因表達的明顯變化,這在壹定程度上支持了其安全性。隨後,研究人員發現這種分子可以有效減少新冠肺炎、SARS病毒和MERS病毒在呼吸道上皮細胞中的復制。作者指出,這表明EIDD-1931在該細胞系中具有有效的抗病毒活性,而不會引起細胞毒性。
有趣的是,這種分子似乎能夠抑制壹些變異的冠狀病毒。研究人員在文章中提到,另壹種備受關註的抗病毒藥物Remdesivir是針對RdRp靶點的,當這個靶點出現兩個特定突變時,Remdesivir的活力就會大大降低。然而,具有這兩種突變的耐藥病毒株對EIDD-1931變得更加敏感。這說明EIDD-1931和雷地昔韋有各自獨特的作用機制,可能存在互補作用。
▲EIDD的分子結構式-2801
在體外實驗取得積極成果後,研究人員決定將註意力轉向人體。為了改善動物的藥代動力學和口服給藥途徑,這次他們使用了EIDD-1931的前藥。在小鼠模型中,兩者的血漿特性非常接近。
發現在感染SARS-MA15的小鼠模型中,EIDD-2801明顯減輕小鼠體重下降,減少肺出血。此外,SARS病毒在肺部的水平也隨著藥物濃度的增加而降低,呈現出劑量依賴性。而且感染後越早使用,效果似乎越好。科學家在感染MERS病毒的小鼠身上也觀察到了類似的結果。
▲感染後越早使用,效果似乎越好。
基於這些結果,研究人員在論文結尾提到,這些數據支持EIDD-2801的進壹步發展。這種廣譜抗病毒藥物不僅有望治療當前的冠狀病毒,也有望治療未來的冠狀病毒感染。學術界也非常關註這項研究,美國化學學會下屬的CEN也對這項研究作了專題報道。但是,我們也需要註意,與Remdesivir不同,我們沒有EIDD-2801的人體安全性數據。此前,擁有這種藥物研發權的公司宣布,將盡快與美國FDA溝通,商討臨床試驗事宜。今天,FDA也宣布正式批準EIDD-2801進入人體臨床試驗。
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本文來源:深空遊戲編輯:匿名王者之心2點擊試玩