2英文參考格拉司瓊[湘雅醫學詞典]
3格拉司瓊說明書3.1藥品名稱格拉司瓊
3.2英文名Granisetron
3.3格拉司瓊的別名鹽酸格拉司瓊；鹽酸格拉司瓊；鹽酸格拉西隆；凱瑞特；凱特裏；康泉；樞軸星；格蘭西隆；格蘭西隆；古泥色窗；格雷西隆；格裏希龍；鹽酸格雷昔龍；Kytril鹽酸格拉司瓊
3.4消化系統藥物的分類>；止吐藥和催吐劑
3.5劑型1。註射液:3毫克(3毫升)；
2.片劑或膠囊:1mg。
3.6格拉司瓊吲唑的藥理作用在外周和中樞神經系統中，它是壹種有效的和高度選擇性的5-羥色胺3(5HT3)受體拮抗劑。是繼昂丹司瓊之後第二個研制成功的5HT3受體拮抗止吐藥，與5HT3受體的親和力高於與其他受體(包括5HT1、5HT2、多巴胺D2、組胺H1、苯等。).格拉司瓊可通過拮抗腸上端迷走神經、內臟傳入神經元、孤束核和嘔吐化學感受器區5HT3受體，抑制化療或放療引起的惡心嘔吐，但格拉司瓊不能抑制阿樸嗎啡引起的犬嘔吐或嗎啡引起的雪貂嘔吐。在臨床試驗中，比較了格拉司瓊和昂丹司瓊的止吐效果，認為格拉司瓊對中度嘔吐的抗腫瘤化療效果相當，而對順鉑引起的強烈嘔吐，格拉司瓊比昂丹司瓊更有效。格拉司瓊不拮抗多巴胺活性。
3.7格拉司瓊的藥代動力學單次快速靜脈註射20μg/kg或40μg/kg格拉司瓊後，平均峰血藥濃度分別為65438±03.7μg/L和42.8μ g/L..化療前服用壹次，療效可持續24小時。格拉司瓊的血藥濃度峰值(Cmax)和曲線下面積(AUC)隨劑量增加而增加，而半衰期、分布容積和清除率基本不變。格拉司瓊在體內分布廣泛。血漿蛋白結合率65%左右，代謝快且多。主要的代謝途徑是N脫烷基，芳香環氧化，然後* * *共軛。健康誌願者單次靜脈註射格拉司瓊後，呈現雙相消除，半衰期β相為2.3 ~ 5.9 h，格拉司瓊在癌癥患者體內的分布容積為2.2 ~ 3.3l/kg，半衰期β相較長，約為9.2 ~ 12h，因此癌癥患者總體清除率較低，而AUC值較高。格拉司瓊重復給藥4天後，血藥濃度達到穩態，然後逐漸下降，未發現蓄積。主要由肝臟排除，只有8% ~ 16%以原形隨尿液排出。
3.8格拉司瓊1的適應癥。預防和治療化療或放療引起的惡心和嘔吐。
2.據報道，它可用於預防和治療術後惡心和嘔吐。
3.9格拉司瓊1的禁忌。對格拉司瓊或相關化合物過敏的患者和哺乳期婦女。
2.胃腸梗阻。
3.兒童用藥安全性尚未確定，所以禁用格拉司瓊。
3.10註意事項1。(1)肝病；(2)格拉司瓊可減慢大腸蠕動，有亞急性腸梗阻時慎用，密切觀察。
2.格拉司瓊註射液必須臨時配制。
3.11格拉司瓊1的不良反應。患者對格拉司瓊耐受性良好，主要不良反應為頭痛和便秘。
2.其他罕見的不良反應包括嗜睡、腹瀉、發熱、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)和天冬氨酸氨基轉移酶(AST)暫時升高等。
3.也觀察到血壓的變化，但停藥後消失，壹般不需要治療。
4.未發現錐體外系反應及其他嚴重不良反應。
3.12格拉司瓊1的用法用量。化療期間，口服格拉司瓊1mg，每日兩次，第壹劑應在化療前1h服用，第二劑應在化療後12h服用。
2.靜脈註射:常用劑量為3mg，用20 ~ 50 ml葡萄糖或氯化鈉註射液稀釋，在化療、放療或手術結束前註射，給藥時間應在5分鐘以上。大部分患者只需給1次，必要時可加1 ~ 2次。24小時內最大劑量不超過9mg，每個療程可連續使用5天。
3.靜脈滴註:格拉司瓊3mg加入100ml 5%葡萄糖註射液稀釋後，化療或放療前每天1次靜脈滴註，每次30min。
3.13藥物相互作用1。地塞米松可以增強格拉司瓊的療效。
2.體外研究表明，酮康唑可能通過細胞色素P450 3A同工酶系統抑制格拉司瓊的代謝，但其臨床意義尚不清楚。
3.14專家點評格拉司瓊主要用於預防和治療放化療引起的嚴重惡心嘔吐。該藥對中度惡心嘔吐的療效與昂丹司瓊相當，但對重度惡心嘔吐的療效明顯優於昂丹司瓊。其耐受性也優於昂丹司瓊，長期應用後在體內無蓄積。根據國內臨床資料，格拉司瓊治療順鉑引起的急性重度惡心有效率為85%。是國內外評價較高的抗惡心嘔吐藥物。
1.格拉司瓊的療效與托烷司瓊相似，但略強於昂丹司瓊。對中低催吐能力的化療藥物，控制嘔吐的有效率可達90%以上，對強催吐能力的化療藥物，如順鉑，控制嘔吐的有效率可達82%。
2.臨床適應癥與昂丹司瓊相同。
3.口服或靜脈用藥療效相同，可根據臨床情況靈活選擇。