2英文參考Baclofen[朗道漢英詞典]
湘雅醫學詞典
3巴氯芬藥典標準3.1名稱3.1.1中文名稱巴氯芬
3.1.2漢語拼音八律分
3.1.3英文名Baclofen
3.2結構式3.3分子式和分子量c 10h 12 clno 2 213.66
3.4來源(名稱)及含量(效價)本品為β(氨甲基)4氯3苯基丙酸。以幹制品計，C10H12ClNO2的含量應不低於99.0%。
3.5性狀本品為白色或類白色結晶粉末；無臭，幾乎無味。
本品微溶於水，極微溶於甲醇，不溶於氯仿；微溶於稀酸或堿。
3.6鑒別(1)取本品適量，溶於水，稀釋成每1ml含約0.7mg的溶液。根據紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄四A)，在259nm、266nm和275nm波長處有最大吸收，在272nm波長處有最大吸收。
(2)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜(藥品紅外光譜采集中的701)壹致。
3.7檢查3.7.1有關物質取本品適量，加乙醇-冰醋酸(4: 1)溶解並稀釋，制成每1ml含10mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取適量，用乙醇-冰醋酸(4: 1)稀釋，制成每1毫升含0.05毫克和0.03毫克的溶液，作為對照溶液(1)和對照溶液(2)。另外，取4(4氯苯基)2吡咯烷酮對照品適量，加入乙醇-冰醋酸(4: 1)溶解並稀釋，制成每1ml含0.1mg的溶液作為雜質對照品溶液。照薄層色譜法(藥典二部2010版附錄ⅴ b)試驗，吸取上述四種溶液各10μl，分別點於同壹矽膠G薄層板上，以正丁醇-冰醋酸-水(4: 1: 1)為展開劑，展開，幹燥，另壹種填充。取200mg鄰甲苯胺，加入2.0ml冰醋酸，加熱溶解，用水稀釋至100ml，過濾，取適量，與同體積的0.83%碘化鉀溶液混合)。供試品溶液中，若顯相當於4(4氯苯基)2吡咯烷酮的斑點，其顏色不得深於雜質對照溶液中的主斑點(1%)，若有其他雜質斑點出現，其顏色不得深於對照溶液(1)中的主斑點(0.5%)，供試品溶液中雜質斑點的總量不得大於2.0%。
3.7.2幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重不得超過2.0%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
3.7.3取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII N)，殘留不得超過0.2%。
3.7.4取重金屬灼燒殘渣下殘留的殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之十。
3.8含量測定取本品約150mg，精密稱定，加20ml冰醋酸溶解，按電位滴定法(藥典二部2010版附錄VII)，用高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)滴定，用空白試驗校正滴定結果。每1ml高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)相當於21.37mg的C10H12ClNO2。
類別3.9中樞肌肉松弛藥。
3.10儲存密封保存。
3.11版《中華人民共和國藥典》2010版第二補充
4巴氯芬說明書4.1藥品名稱巴氯芬
4.2英文名Baclofen
4.3巴氯芬的別名，利奧；姬叔；氯氨基丁酸
4.4分類* * *及其輔助藥物>；解痙藥
4.5劑型片劑:5mg，10mg，25mg。
4.6巴氯芬的藥理作用巴氯芬是目前緩解肌強直和痙攣最有效的藥物。其作用機制是對GABA β受體有親和力，在突觸前與GABA β受體結合，從而抑制興奮性氨基酸天冬氨酸和谷氨酸的釋放，減少單突觸和多突觸反射，使神經元內K+外流，產生超極化，解除錐體束損傷引起的骨骼肌痙攣，降低張力，恢復運動功能。巴氯芬仍能抑制神經傳導沖動，其作用部位是抑制對脊神經末梢的突觸前沖動，從而抑制對效應肌的沖動。它還能使中間神經元的改變的活性和α運動神經元的降低的活性正常化，並具有抗傷寒作用，從而使疼痛減輕或消失。
4.7巴氯芬的藥代動力學口服40mg後，血藥濃度在2小時內達到峰值0.5 ~ 0.6 μ g/ml，半衰期為3 ~ 4小時，血蛋白結合率為30%。在72小時內，藥物通過尿液排出，5%通過糞便排出，65，438+05%通過肝臟排出。
4.8巴氯芬的適應癥在臨床上用於多發性硬化(ms)、骨髓瘤、脊髓空洞癥、脊髓損傷、運動神經元疾病和橫貫性脊髓炎引起的隨意肌痙攣，以及用於青少年和25歲以下兒童的腦癱和用於治療中風(CVD)和腦外傷引起的肢體痙攣。
4.9巴氯芬禁忌癥孕婦、哺乳期婦女、兒童及對本品過敏者禁用。
4.10註意事項1。用藥期間不允許開車和高空作業。
2.服用過多，先洗胃催吐(昏迷患者不能催吐)，必要時氣管插管，但呼吸興奮劑不能用於呼吸抑制。
3.痙攣狀態合並精神障礙、精神分裂癥或意識模糊的患者應謹慎治療，因為其病情可能惡化，應密切監測患者；
4.對於痙攣狀態伴有癲癇的患者，在使用抗癲癇藥物的同時，應在適當的監督下使用巴氯芬；
5.有消化性潰瘍或有此病史的患者，以及腦血管疾病、呼吸系統和肝腎功能不全的患者，應慎用巴氯芬；
6.膀胱排空受神經調節功能障礙影響的患者，如膀胱括約肌緊張過度引起的急性尿瀦留患者，慎用巴氯芬後可得到改善；
7.據報道，長期使用巴氯芬後突然停藥，可能會導致焦慮、意識障礙、幻覺、躁狂或偏執、驚厥(癲癇持續狀態)、心動過速和反跳現象的癥狀，即痙攣癥狀的短暫加重。因此，除非出現嚴重不良反應，否則應逐漸減量(如1 ~ 2周或以上)再停藥；
8.因為有病例報道，服藥後血清天冬氨酸轉氨酶、堿性磷酸酶、血糖升高，肝病或糖尿病者應定期檢測，看是否受藥物治療影響；
9.懷孕期間，尤其是前三個月，巴氯芬只能在救命時使用，因為巴氯芬可以通過胎盤屏障，所以治療對母親和胎兒的影響要慎重判斷。巴氯芬的活性物質雖然能進入乳汁，但由於量少，對嬰兒影響不大。
4.11巴氯芬的不良反應有中樞神經系統抑制、嗜睡、運動障礙、呼吸抑制等。偶爾會頭痛、失眠、頭暈、乏力、便秘、低血壓。
主要見於治療初期，劑量增加過快、過大或老年患者。這些不良反應往往是暫時的，可以通過減少劑量來緩解或消失，壹般比較輕微，不需要停藥。精神疾病患者、腦血管疾病患者、老年患者不良反應多，有時更嚴重。常見的不良反應有:(1)中樞神經系統:治療初期常出現白天嗜睡、惡心等癥狀，偶見呼吸抑制、頭暈、乏力、精神混亂、頭暈、頭痛、失眠。偶爾或很少出現欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、震顫、眼球震顫、幻覺和噩夢。有些癥狀很難與疾病本身的癥狀區分開來。還可能降低巴氯芬的驚厥閾值，易引起驚厥，尤其對有癲癇史的患者；(2)消化系統:可有輕度功能障礙，如便秘或腹瀉；(3)心血管系統:偶有低血壓和心血管功能下降；(4)泌尿系統:偶發性或罕見的排尿困難、尿頻、遺尿。這些往往很難與疾病本身的表現區分開來；(5)其他可有視力障礙、味覺異常、多汗、皮疹、肝功能損害。少數患者可出現藥物異常反應，痙攣加重。有時，壹些患者可能會出現肌張力低下，導致患者行走或生活自理更加困難。通常調整劑量後可以緩解，如減少白天劑量，增加夜間劑量。
4.12巴氯芬用法用量:5mg/次，3次/日，可逐漸增加至20mg/次。
口服:從小劑量開始，逐漸加大劑量。應根據個體的不同情況，制定適當的日劑量，既能減輕陣攣、屈肌和伸肌的痙攣或痙攣，又能保持足夠的肌張力，使患者能自主活動，最大限度地減少不良反應的發生。巴氯芬應隨餐服用，每日劑量成人分三次，兒童分四次。原則上成人初始劑量為每次5mg，每日3次；以後逐漸加大，比如每三天加大到10mg，壹天三次，直到產生解痙作用。有些患者特別敏感，宜減少其初始劑量(5mg或10mg)，減緩增加劑量的速度。通常合適的劑量是30 ~ 70毫克。少數癥狀較重者需加至每日100 ~ 120 mg。
腎功能不全或長期血液透析的患者應使用特別小的劑量，即每天5毫克左右。由於老年人或腦痙攣患者更容易出現不良反應，建議他們非常謹慎地制定每日治療計劃，並在嚴密監督下服藥。兒童劑量為0.75 ~ 2 mg/kg，10歲以上兒童每日最大劑量可達2.5mg/kg。通常初始劑量為每次2.5mg，每日4次，每3天調整劑量1次，直至滿足兒童個體需要。建議每日維持劑量為1.2個月至2歲，兒童30 ~ 60 mg，少數70mg。
4.13藥物相互作用