2英文參考頭孢西丁[朗道漢英詞典]
頭孢他啶，福美雙[湘雅醫學詞典]
3頭孢西丁說明書3.1藥品名稱頭孢西丁
3.2英文名Cefoxitin
3.3頭孢西丁別名為甲氧噻吩頭孢；甲氧頭孢噻吩；噻吩甲氧頭孢菌素；頭孢噻肟環絲氨酸；頭孢美蒂爾；頭孢甲氧噻吩；頭孢噻吩；MefoxinMK306
3.4抗生素的分類>；其他β內酰胺
3.5註射劑(粉針劑):1.0g，2.0g..
3.6頭孢西丁的藥理作用頭孢西丁酊是頭黴素中的壹種抗生素。它是由鏈黴素內酰胺(頭孢菌素公司)通過半合成生產的壹種新抗生素。其母核與頭孢菌素相似，具有相似的抗菌特性，因此習慣上將其列入第二代頭孢菌素。頭孢西丁的抗菌機制是與細菌細胞的壹種或多種PBPs(聚對苯二甲酸丁二醇酯)結合，抑制活性細菌細胞的細胞壁合成，從而發揮抗菌作用。頭孢西丁的抗菌作用特點是對革蘭氏陰性桿菌產生的β-內酰胺酶穩定，對大多數革蘭氏陽性球菌和革蘭氏陰性桿菌有抗菌活性。頭孢西丁對甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性球菌，大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血桿菌、淋球菌(包括產酶菌株)、奇異變形桿菌、摩根氏菌、普通變形桿菌、普羅維登斯菌等革蘭氏陰性桿菌和消化球菌、消化鏈球菌、梭菌、脆弱擬桿菌等厭氧菌具有良好的抗菌活性。頭孢西丁對耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌、銅綠假單胞菌和大多數腸桿菌科細菌無抗菌活性。
3.7頭孢西丁的藥代動力學頭孢西丁不是口服吸收，而是靜脈或肌肉註射後迅速吸收。健康成人靜脈註射頭孢西丁1g，約5分鐘後血藥濃度峰值約為24μg/ml。肌肉註射頭孢西丁1.0g後，30min後血藥濃度達到峰值110μg/ml，4h後降至1.0μg/ml。頭孢西丁的表觀分布容積為0.1.3l/kg。吸收後，藥物可廣泛分布於內臟組織、皮膚、肌肉、骨骼、關節、痰液、腹水、胸腔積液、羊水和臍帶血中。內臟中腎和肺的含量較高。該藥物可在胸水、關節液和膽汁中達到有效抗菌濃度。頭孢西丁很少遷移到乳汁中，不易穿透腦膜，但可通過胎盤屏障進入胎兒血液循環。頭孢西丁的血清蛋白結合率約為70%。藥物在體內幾乎不發生生物代謝。肌肉註射的半衰期約為41 ~ 59min；靜脈註射，半衰期約為63.8min，給藥24小時後，約80% ~ 90%的藥物以原形隨尿液排出，極少量從膽汁中排出。肌註1g後，尿中藥物濃度大於3000 mg/L，正常人多次給藥後未發現藥物蓄積。腎功能不全患者，尤其是尿毒癥無尿患者，藥物排泄時間明顯延長。新生兒和早產兒的藥物排泄時間是成人的2 ~ 2.5倍。血液透析可以消除85%的用量。
3.8頭孢西丁的適應癥適用於治療敏感菌引起的下呼吸道感染、泌尿生殖系統感染、預防感染(包括腹膜炎和膽道感染)、敗血癥、骨關節、皮膚及軟組織感染。它也適用於預防腹部或盆腔手術後的感染。
3.9頭孢西丁1的禁忌。對頭孢西丁或其他頭孢菌素過敏者。
2.有青黴素過敏性休克病史者。
3.10註意事項1。慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女；(2)過敏體質高的人；(3)嚴重肝、腎功能不全；(4)胃腸道疾病，尤其是有結腸炎病史者；(5)2歲以下兒童。
2.交叉過敏:對壹種頭孢菌素過敏的人也可能對其他頭孢菌素過敏；對青黴素、青黴素衍生物或青黴胺過敏的人也可能對頭孢菌素過敏。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)堿性酒石酸銅尿糖試驗可出現假陽性；(2)高濃度頭孢西丁可使尿17氫化可的松出現假性升高；(3)直接抗球蛋白試驗可能呈陽性。
3.11頭孢西丁不良反應1。可見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應；罕見的過敏性休克。
2.消化系統:可見惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道癥狀。
3.肝毒性:少數患者服藥後可出現肝臟異常(壹過性天冬氨酸轉氨酶和丙氨酸轉氨酶升高)。
4.腎毒性:少數患者服藥後可出現尿素氮、肌酸、肌酐壹過性升高；偶爾有間質性腎炎的報道。
5.血液系統:少數患者服藥後可出現血紅蛋白減少、血小板和中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多。
6.長期大劑量使用頭孢西丁可引起菌群失調和雙重感染。也可能引起維生素K和維生素B缺乏。
7.肌肉註射部位可出現硬化和疼痛:靜脈註射劑量過大或過快時，可引起燒灼感和血管疼痛，嚴重者可引起血栓性靜脈炎。
3.12頭孢西丁的用法用量1。成人:(1)肌肉註射:每次1g，每8小時1次。(2)靜脈給藥:輕度感染:每次1g，每8小時1次。中度感染，每次1g，每4小時1或每次2g，每6 ~ 8小時1。嚴重危及生命感染:每次2g，每4小時1次或每次3g，每6小時1次。每日最大劑量為12g。
2.腎功能不全劑量:腎功能不全首劑1 ~ 2g，然後根據其肌酐清除率制定給藥方案:(1)對於肌酐清除率為每分鐘30 ~ 50ml者，每8 ~ 1~2g小時使用壹次；(2)如果肌酐清除率為每分鐘10 ~ 29 ml，則每12 ~ 24小時應使用1 ~ 2g；(3)肌酐清除率為每分鐘5 ~ 9毫升；每12 ~ 24小時0.5 ~ 1g；(4)如果肌酐清除率小於每分鐘5ml，每24 ~ 48小時使用0.5 ~ 1g。
3.兒童:靜脈給藥:(1)嬰兒(3個月內):不應使用頭孢西丁。(2)兒童(3個月以上):每次13.3 ~ 26.7 mg/kg，每6小時1次或每次20 ~ 40 mg/kg，每8小時1次。
3.13藥物相互作用1。與氨基糖苷類合用，有協同抗菌作用，但可增加腎毒性。
2.與丙磺舒合用可延緩頭孢西丁的排泄，增加頭孢西丁的血藥濃度，延長半衰期。
3.與速尿等強利尿劑合用可增加腎毒性。
4.與傷寒活疫苗合用可能會降低傷寒活疫苗的免疫效果，可能的機制是頭孢西丁對傷寒沙門氏菌有抗菌活性。
3.14專家意見