àn diǎn tóng
2 英文參考amiodarone [朗道漢英字典]
Sedacoron [湘雅醫學專業詞典]
3 國家基本藥物與胺碘酮有關的國家基本藥物零售指導價格信息
序號 基本藥物目錄序號 藥品名稱 劑型 規格 單位 零售指
導價格 類別 備註 588 83 胺碘酮 片劑 200mg*30 盒(瓶) 27.3 化學藥品和生物制品部分 * 589 83 胺碘酮 片劑 100mg*10 盒(瓶) 5.6 化學藥品和生物制品部分 590 83 胺碘酮 片劑 200mg*10 盒(瓶) 9.5 化學藥品和生物制品部分 591 83 胺碘酮 片劑 200mg*24 盒(瓶) 22 化學藥品和生物制品部分 592 83 胺碘酮 膠囊 200mg*30 盒(瓶) 27.8 化學藥品和生物制品部分 593 83 胺碘酮 註射劑 150mg:2ml 瓶(支) 28.5 化學藥品和生物制品部分 *△ 594 83 胺碘酮 註射劑 150mg 瓶(支) 29.5 化學藥品和生物制品部分 595 83 胺碘酮 註射劑 150mg(凍幹粉) 瓶(支) 31.5 化學藥品和生物制品部分
註:
1、表中備註欄標註“*”的為代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。
4 概述胺碘酮具有抗心律失常作用,可延長心房肌、心室肌及傳導系統的動作電位時程和有效不應期,降低竇房結自律性,有利於消除折返激動。臨床用於治療室性、室上性心動過速和期前收縮、陣發性心房撲動。預激綜合征等。本藥主要損害心臟、消化系統、神經系統及引起過敏反應等。
5 胺碘酮說明書 5.1 藥品名稱胺碘酮
5.2 英文名稱Amiodarone ,Cordarone, Atlansil
5.3 胺碘酮的別名乙碘酮;安律酮;胺碘達隆;胺碘呋酮;乙胺碘呋酮;可達龍
5.4 分類循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > 延長動作電位時程藥
5.5 劑型1.片劑:每片0.1g;0.2g;
2.註射劑(鹽酸鹽):0.15g(3ml)。
5.6 胺碘酮的藥理作用為廣譜抗心律失常藥。可延長心房肌、心室肌及傳導系統的動作電位時程和有效不應期,降低竇房結自律性,有利於消除折返激動。抑制心房及心室傳導纖維的快速鈉離子內流,減慢傳導速度,並可抑制房室旁路傳導。提高心室致顫閾值,減少心室顫動發作。另外還有擴張冠狀動脈、降低心肌作功減少心肌耗氧量的作用。
5.7 胺碘酮的藥代動力學胺碘酮口服吸收遲緩而不完全,起效緩慢,口服生物利用度約為50%。口服用藥4~10天開始起效,約1個月後達穩態血藥濃度。靜脈註射後5min起效,停藥後可持續20min至4個h。胺碘酮有效血濃度為1~2.5mg/L,中毒血藥濃度為1.8~4.7mg/L。血漿蛋白結合率約為60%,主要分布於脂肪組織,其次為心、腎、肺、肝及淋巴結,也可進入乳汁。主要在肝臟代謝,尿中未能見到原形藥物。壹部分遊離碘分子以碘化物形式在尿中排泄,約占總含碘量的5%,其余的碘經腸肝循環從糞便中排出。
5.8 胺碘酮的適應證臨床用於室性心動過速和室上性心動過速、期前收縮、陣發性心房撲動。也可用於伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。對其他βˉ受體阻斷劑無效的頑固性陣發性心動過速也能奏效。另外,也用於慢性冠狀動脈功能不全和心絞痛的治療。
5.9 胺碘酮的禁忌證有室內或房室傳導阻滯和心動過緩時,以及甲狀腺功能失調者和碘過敏者禁用。心肌病患者禁止靜脈註射。
5.10 註意事項靜脈註射後幾min可能引起中等度短暫性血壓下降,當用藥過快(少於3min)可引起循環衰竭。
5.11 胺碘酮的不良反應1.肺毒性,少見,可致呼吸困難,肺部啰音,幹咳,發熱及缺氧表現,X線見肺浸潤性病變或呈肺間質纖維化(發生率0.5%~1.5%),壹旦出現應停藥並用腎上腺皮質激素治療。
2.心臟不良反應,可致心動過緩,壹般達治療劑量時,心率可減少10%,與胺碘酮耗竭交感神經末梢介質有關,故阿托品不能提高心率。竇性靜止、房室傳導阻滯亦有發生。對竇房結功能低下、有房室傳導阻滯者禁用。劑量過大可引起室性心動過速惡化,QT間期延長及尖端扭轉懷室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血壓等。
3.胃腸道反應有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、金屬味等。
4.肝損害致轉氨酶升高,罕見肝硬化。
5.角膜色素沈著(占20%~90%),通常無癥狀,沈著於前房,不影響視力,停藥後可消失,亦可用甲基纖維素滴眼預防。
6.甲狀腺毒性:胺碘酮含有較高的碘,100mg胺碘酮相當於元素碘47.2mg,約為盧戈液6滴,長期服用可能發生甲狀腺功能亢進或減退,甲狀腺功能減退癥(2%~4%),長期服用應監測甲狀腺功能,對患甲狀腺疾病或對碘過敏者禁用。
7.少見神經系統損害(如***濟失調、錐體外束震顫、外周神經病),光過敏等。有報道血小板減少和附睪炎。
5.12 胺碘酮的用法用量1.壹般先給負荷量,每次0.2g,每天3次,服用1周後改為每次0.2g,每天2次,再服1周,以後改為維持量0.2g,每天1次。根據療效3~6個月後可逐漸改為每周服藥5~6次或隔日1次,每次0.2g。對嚴重的致命性心律失常負荷量可增加至每天800mg。體重大者可酌情加重。
2.靜脈給藥:負荷量3~5mg/kg,以5%~10%葡萄糖液稀釋後5~10min內註入,0.5~1h後可重復該劑量。達療效後靜脈點滴維持量壹般每分鐘0.5~2mg,根據療效調整劑量,可連續用3~5天。劑量過大對心肌收縮有抑制作用。
5.13 藥物相互作用1.可增加華法林的抗凝作用。
2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普魯卡因胺的血藥濃度增加,加重其不良反應。
3.能增加β受體阻滯劑及鈣阻滯劑對竇房結、房室結及心肌收縮力的抑制作用。
4.與普羅帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用,可增加對心臟的不良反應。
5.單胺氧化化酶抑制劑可使胺碘酮代謝降低。
5.14 專家點評胺碘酮原作為血管擴張藥,用於心絞痛。1969年發現胺碘酮有顯著抗心律失常作用。對多種抗心律失常藥久治無效的病例改用胺碘酮能奏效,尤其受重視。經大量基礎和臨床研究,證明胺碘酮具有全部四類抗心律失常藥的作用。對持續性心動過速,轉復後房纖顫和房撲動者竇律的維持有顯著療效,且不增加病死率。但胺碘酮毒副作用復雜,應用時需密切註意。
6 胺碘酮中毒胺碘酮(乙胺碘呋酮、可達龍)具有抗心律失常作用,臨床用於治療室性、室上性心動過速和期前收縮、陣發性心房撲動。預激綜合征等。
口服每次0.1~0.2g,3~4/d,有效後改為每次0.2g,l~2/d。靜註或靜滴,主要用於快速心律失常立即復律,5~10mg/kg,分2~3次給藥,用50%葡萄糖液稀釋後緩慢靜註(10~15min)。以250ml葡萄糖液稀釋後靜滴30min內滴完。本藥口服吸收好,6~8h血藥濃度達峰值,在肝臟代謝,經肝膽汁排泄,半衰期平均為52.6d。
人中毒血藥濃度2.5μg/ml。小鼠腹腔註射LD500.432g/kg,靜脈註射LD50?0.1669g/kg。本藥主要損害心臟、消化系統、神經系統及引起過敏反應等。[1]
6.1 臨床表現[2]
1.不良反應
如頭暈、惡心、嘔吐、便秘、心動過緩、角膜病變、視力下降。
2.中毒表現
(1)心血管系統:竇房結功能抑制或房室傳導阻滯及扭轉性室速、心電圖可見QT間期延長、T波低平、U波,靜註過快可見低血壓、心力衰竭。
(2)神經系統:震顫、***濟失調、錐體外系癥狀、多發性神經炎。(3)消化系經:惡心、嘔吐、便秘、轉氨酶升高等。
(4)內分泌系統:甲狀腺功能亢進或低下、黏液性水腫。
(5)呼吸系統:間質性肺炎或肺泡纖維性肺炎、結核活動播散、胸腔積液。(6)血液系統:血沈快、白細胞增高、血小板減少。
(7)過敏反應:皮膚光過敏癥、急性碘過敏反應、哮喘等。(8)其他:腎毒性表現、口吃、 *** 發育、角膜病變等。
6.2 治療胺碘酮中毒的治療要點為[3]:
1.出現中毒反應立即停藥。
2.過敏反應可用抗組胺藥物或潑尼松、氫化可的松、地塞米松等。角膜病變可用1%甲基纖維素或鈉碘肝素點眼。
3.心動過緩,可用山莨菪堿、異丙腎上腺素和地塞米松,必要時安置心臟起搏器。
4.出現肺部病變可用糖皮質激素。
5.誘發甲狀腺功能亢進,采用甲亢藥物替代治療,嚴重者手術治療。
6.肝功異常予保肝藥物治療。