guā yǐ dìng
2 英文參考i *** elin [湘雅醫學專業詞典]
guahidine [朗道漢英字典]
Abapresin,Dopom [湘雅醫學專業詞典]
3 概述胍乙啶是抗高血壓藥，通過幹擾交感神經末梢囊泡釋放去甲腎上腺上腺上腺素，阻止再吸收，進而減低心排血量及末梢血管阻力而導致血壓下降。主要用於治療重度高血壓。在肝內代謝，大量以原形和代謝產物從尿中排泄。本藥主要損害神經系統、心臟、腎臟等。
4 胍乙啶說明書 4.1 藥品名稱
胍乙啶
4.2 英文名稱Guahidine
4.3 胍乙啶的別名依斯邁林；依斯美林；依期邁林；I *** elin
4.4 分類循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素能神經元阻斷藥
4.5 劑型片制：每片10mg，25mg。
4.6 胍乙啶的藥理作用胍乙啶幹擾交感神經末梢囊泡釋放去甲腎上腺上腺上腺素，阻止再吸收，進而減低心排血量及末梢血管阻力而導致血壓下降。大劑量註射時，開始排出較多的去甲腎上腺上腺上腺素，可致血壓上升。慢性給藥開始後，因遞質不能釋放而降壓。長期用藥可阻止遞質攝取和合成，使遞質耗竭，血壓持續下降。胍乙啶對腎上腺髓質的兒茶酚胺無影響。
4.7 胍乙啶的藥代動力學口服吸收不完全，生物利用度不足30%，以原形（50%）及代謝產物由腎排出。半衰期較長約120～240h，7～14天達到最大降壓作用，停藥後療效可維持7～10天以上。
4.8 胍乙啶的適應證用於中度和重度舒張壓高的高血壓。
4.9 胍乙啶的禁忌證高血壓危象、充血性心力衰竭、嗜鉻細胞瘤、嚴重動脈硬化患者及心腦、腎功能不全者禁用。
4.10 註意事項服藥時註意預防發生直立性低血壓， *** 改變應緩慢化。因劑量不易掌握及其不良反應，現不常應用。
4.11 胍乙啶的不良反應直立性或運動性低血壓、水鈉瀦留、心動過緩、腹瀉及 *** 異常等。
4.12 胍乙啶的用法用量成人用量每次為10mg，每天1次，根據血壓，每7～10天增加10～12.5mg，必要時還可以25mg幅度繼續增加，至每次60～100mg。
4.13 藥物相互作用與擬交感神經藥如苯丙胺、麻黃堿以及三環抗抑郁藥、可卡因等合用，皆能拮抗胍乙啶的降壓作用。
4.14 專家點評胍乙啶降壓作用強，但不良反應比較嚴重，當前臨床很少使用。由於胍乙啶吸收量個體差異較大（3%～50%），最好個體化用藥。用藥時應從小劑量開始，視臨床反應逐漸加量，並警惕直立性低血壓的產生。
5 胍乙啶中毒胍乙啶（依斯邁林）主要在肝內代謝，大量以原形和代謝產物從尿中排泄，作用時間及半衰期長（5d），小部分瀦留體內達14d之久；主要用於治療重度高血壓。口服每次10～20mg，2～3/d。本藥主要損害神經系統、心臟、腎臟等。[1]
5.1 臨床表現[1]
1.不良反應
如乏力、倦怠、嘔吐、腹瀉、呼吸困難、鼻塞、口幹、陽痿、尿失禁、尿瀦留、畏光、皮疹頭痛、頭暈。
2.中毒表現
（1）心血管系統：心動過緩、誘發充血性心力衰竭、 *** 性低血壓、心絞痛。
（2）泌尿系統：可出現少尿或無尿等腎功能不全現象。
（3）其他：可誘發或加重支氣管哮喘、膽絞痛等癥。
5.2 治療胍乙啶中毒的治療要點為[2]：
1.口服中毒者應洗胃、導瀉並輸液，促進藥物排泄。
2.應用治療量出現毒性反應時，應立即停藥。
3.阿托品1～2mg肌肉註射，或溴丙胺太林15～30mg口服，以緩解副交感神經興奮性增高癥狀。
4.糾正低血壓及休克、血壓下降者，應平臥、下肢擡高，給予升壓藥物。