2英文參考Sulfinpyrazone[朗道漢英詞典]
3噻喃酮說明書3.1藥品名稱噻喃酮
3.2英文名Sulfinpyrazone
3.3苯並噁唑酮,磺吡酮的另壹個名稱;苯基磺丁脲;硫噁唑酮;Sulfpirazon磺胺嘧啶二酮;磺基吡唑啉酮;硫代吡嗪;安圖拉內
3.4劑型100mg,200mg。
3.5噻喃酮的藥理作用噻喃酮是保泰松的衍生物。它能抑制體內血小板聚集和釋放,並能可逆地抑制血小板前列腺合成酶。磺吡酮可競爭性抑制近曲小管對尿酸鹽的主動重吸收,增加尿酸排泄,降低血中尿酸濃度,減緩或防止關節痛風結節和痛風病變的形成。硫代吡喃酮還能抑制血小板聚集,增加血小板存活時間。它還具有弱的抗炎和鎮痛作用。
3.6舒必隆的藥代動力學舒必隆的吸收良好。健康人每次口服200mg,服用後1h達高峰,t1/23.3h,AUC為3.0mg/ml/分鐘,Cl為CL70ml分鐘,VD為Vd18L。大部分都是以原來的形式從腎臟排出。
3.7舒必隆的適應癥主要用於預防和治療冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(缺血性心臟病)和腦血管疾病,如冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗死、短暫性腦缺血發作和腦梗死。還用於預防心臟瓣膜病動脈栓塞並發癥和術後靜脈血栓形成。可用於治療慢性痛風。也可用於高尿酸血癥。
3.8有嚴重肝腎功能不全者,禁用硫吡隆禁忌癥。
3.9註意事項1。血液病、潰瘍病、腎結石患者慎用。
2.服藥初期應加服蘇打片,服藥期間應避免飲酒和大量飲水。
3.定期隨訪血象、尿酸、腎功能。個別患者在用藥過程中可引起腎功能衰竭。
4.孕婦和腎功能不全者慎用。
3.10舒必隆的不良反應為1。主要是胃腸道反應,如惡心、嘔吐、腹瀉,發生率為10% ~ 15%。
2.偶爾出現潰瘍,也有血小板減少和粒細胞減少的報告。
3.11噻喃酮口服,每日2次,每次100 ~ 200mg,劑量逐漸增加至每次200~400mg,持續1周。維持劑量為100 ~ 400 mg,每日兩次。吃飯或喝牛奶時服用。
3.12藥物相互作用1。(1)阿司匹林可抑制尿酸排泄,故合用可降低磺胺吡隆的尿酸排泄作用。用於治療痛風時,兩藥不宜合用;(2)兩藥合用可增強抗血小板聚集作用。磺吡酮可以通過抑制環氧化酶來刺激阿司匹林誘導的哮喘患者的支氣管痙攣。
2.與吲哚美辛合用可增強吲哚美辛的作用。
3.與噻嗪類利尿劑如氫氯噻嗪、苯氟噻嗪合用,可使尿酸的血漿濃度升高,從而拮抗舒必隆的抗痛風作用。
4.與糖皮質激素聯合使用時,磺胺吡隆的作用增強。
5.聯合丙磺舒提高慢性痛風的療效。
6.與青黴素、頭孢類抗生素合用,可增加青黴素類抗生素如青黴素G、鄰氯西林、萘夫西林和頭孢類抗生素如頭孢氨芐、頭孢拉定的作用。
7.能增強香豆素類抗凝劑的作用,合用時應減少後者的用量。
8.它能降低青黴素和甲苯磺丁脲的清除率,提高後者的血藥濃度,延長其作用時間。
3.13專家意見