中醫走過了以《神農本草經》為代表的初創時期，該書說:“藥有酸、鹹、苦、辛五味，寒、熱、涼四氣。”這是四氣五味最早的概括，關於藥性的基礎理論之壹。它在魏晉六朝時期得到了豐富和發展。到了唐代，形成了比較完善的體系——《新修本草經》。宋代《證候本草》資料豐富、內容廣泛、體例完備，但對中藥藥性和藥理的論述相對較少，沒有形成完整的中藥藥性和藥理理論體系，僅停留在經驗用藥的層面。隨著北宋後期醫學理論的發展，金元時期的醫生對經驗用藥進行了整理，然後在理論的指導下將其轉化為藥物。早期，藥味是通過《內經》中的壹些自然哲學觀點總結出來的。蘇文玄明的《五氣篇》說:“五味入肝，酸入肺，苦入心，成腎，甘入脾。”
自唐代王冰之後，五運六氣理論被古代醫家廣泛接受，金元時期醫家用五運六氣理論整理藥性，明代以繆西永為首的“復古派“用五運六氣理論解釋藥性。苗希永在《本草經·原藥氣味源流》壹書中指出:“夫物之命必在天；如果成功，將獲得資助。”這種觀點是基於這種自然哲學來解釋各種藥物的藥性。例如，關於藥物蘆筍，《本草經》中說:“蘆筍生有初寒之氣，地之陰精絕。”雖味微苦辛，其氣寒而性無毒，甘者勝。味道比氣陰濃，也健康。除了肺虛、腎虛和熱之外，它也是最重要的藥物...“這是五運六氣理論中的天地壹體、天人相應，體現在對天冬藥性的闡述中，是古代自然哲學在中醫研究中最經典的體現。這種探索藥性理論的方法被大多數“古典和復古”的醫家所采用。明代李時珍編纂的《本草綱目》共52卷，記載藥物1892種，全面系統地整理了中草藥。
經過歷代醫家的努力，藥性理論已逐漸成熟，藥性主要分為四氣、五味、升降、歸經和毒性。
所謂人參的四氣是四種不同的藥性，分別是寒、熱、涼，也稱為四性。它是由藥物作用於人體的不同反應和不同療效所概括的，與所治療疾病的性質有關。《蘇文誌·真大論》記載:“寒者熱，熱者寒。”《神農本草經》也說:“治寒以熱藥，治熱以寒藥。”解釋四氣藥的應用原理，即寒藥用於治療陽熱證，如發熱、口渴、尿黃和大便幹燥。溫藥用於治療陰寒證，如畏寒、喜溫、冷痛和四肢不溫。然而，在實際應用中仍有壹些靈活性，如張介賓提出的“熱用於治療感冒，而感冒排斥熱，則使用感冒藥；以寒治熱，熱拒寒，則配以熱藥。“也就是說，當妳得了寒證時，妳應該用熱藥治療它，但感冒病原體太強了，所以妳應該把熱藥擋在外面。這時候如果少加壹點感冒藥，可以幫助熱藥直達病所，趕走寒邪。反之亦然。
所謂五味是指藥物有酸、苦、甜、辛、鹹五種不同的味道。雖然它起源於味覺，但它不僅是藥物味道的反映，更重要的是對藥物效果的高度總結。五味具有不同的陰陽五行屬性，其中甜屬陽，苦屬陰；酸味屬木，苦味屬火，甜味屬土，辛辣味屬金，鹹味屬水。五味的功能是辛、散、活，具有散、行氣、活血的作用，如治療外感疾病，散麻黃和紫蘇葉、木香和陳皮、紅花和川芎。味甘，能補、緩、和，具有補、和、和藥性、止痛的作用。例如，人參是甜的，可以大大補充活力，焦糖和緩解中度和緊急疼痛，甘草可以調和各種藥物和解毒。酸是澀的、澀的、澀的、澀的。壹般用於虛癥久咳、多汗、久瀉、遺精早泄，如五味子斂肺止咳、五倍子澀腸止瀉、山茱萸澀精止遺等。苦，能泄，能燥，能壯，具有清熱下氣、通大便、燥濕、強陰等功能。壹般用於火證、濕熱證等。如梔子清熱瀉火，杏仁、痱子降氣平喘，黃芩、黃連清熱燥濕。鹹、軟、軟，具有瀉下通便、軟堅散結的功能。壹般用於腫痛、痰多、大便幹燥等。如海藻、牡蠣消癭，芒硝瀉熱通便。壹般來說，大多數氣味相同的藥物具有相似的效果，它們也可以由於氣味的偏見而具有不同的效果；不同氣味的藥物有不同的效果；對於壹種有幾種味道的藥物來說，往往有許多治療效果。
所謂盛衰，是指藥物對人體的不同傾向。根據陰陽的性質，隆起屬陽，下陷屬陰。就像陰陽壹樣，盛衰也是相對的。上升是上升和提升的意思，傾向於向上。如果身體虛弱和脫肛，可以用黃芪來提升和解除；為了治療肺部疾病，桔梗可用於誘導藥物到達肺部。下行，即向下下行，有下行的傾向，如大黃瀉便。浮，即向外發散和趨向外；如麻黃散風寒治療感冒。下沈，即向內收斂，趨於內向。可見藥物的沈浮是用來治病的。主要是通過糾正體內盛衰的不平衡。
所謂歸經，是指某種藥物對某些臟腑經絡有特殊的親和力，因此對這些部位的病變起主要或特殊的治療作用，而對其他經絡作用很小或沒有作用。歸經的理論基礎是臟腑理論和所治療的證候。例如，雖然苦寒藥都有清熱的作用，但由於歸經的差異，導致歸屬於心經的心火清得好，歸屬於胃經的胃熱清得好，歸屬於三焦經的三焦熱清得好。有時，我們還可以利用藥物的歸經性，選擇屬於受影響經絡的藥物作為誘導經絡的藥物來誘導經絡和治療疾病。歸經更細致地區分了藥物治療的應用範圍，這也是對藥物作用機制的解釋。
藥物毒性的含義很廣。古代認為毒是藥物的總稱，毒是藥物的偏向性，毒是藥物副作用的標誌。然而，後世的草藥經典將藥物的味道標記為“有毒”、“大毒”和“小毒”，這大多是指藥物的毒副作用的大小。到了現代，隨著人們對毒性認識的深入。所謂毒性壹般是指藥物對機體的不良影響和損害。有毒的藥物可以通過先炮制後煎煮來減弱毒性。對於毒性較強的藥物，必須控制劑量和使用方法。
藥物之所以能根據病情發揮扶正祛邪、恢復臟腑正常生理功能的作用，是由各種藥物的藥性決定的，這也指導著中藥的配伍。只有利用好藥性，才能達到事半功倍的效果。總之，草藥看似簡單的藥性在實際應用中。就像圍棋壹樣，雖然只有黑白兩個兒子，但它千變萬化，神秘莫測。俗話說得好，有百變才能百病。