從其方劑中已標註的麝香、牛黃、蛇膽、田七四種名貴中藥來看，麝香具有開竅、活血、通經、消腫、止痛的作用；牛黃瀉火、清熱、息風、開竅、止痙、清肝、化痰、解毒；蛇膽具有清熱解毒、清肝明目、利膽的作用；田七具有化瘀止血、祛瘀生新、散結通經、消腫止痛的作用。
各類藥物與其他藥物的合理配伍，加上其獨特精湛的生產工藝，導致藥物之間發生復雜的生化反應。由此，片仔癀這種清熱解毒的中成藥，具有清熱解毒、活血通絡、消腫止痛的神奇功效，遠非以上四味藥簡單組合的功效所能比擬。