2英文參考單硝酸異山梨酯[湘雅醫學詞典]
3概述單硝酸異山梨酯是壹種血管擴張藥，為白色針狀結晶或結晶性粉末；無味。作用機理與硝酸甘油相同，但作用時間更長。通過釋放壹氧化氮(NO) ***鳥苷酸環化酶，鳥苷單磷酸(cGMP)增加，血管擴張。可用於預防和治療冠心病心絞痛。
4單硝酸異山梨酯藥典標準4.1名稱4.1.1中文名稱單硝酸異山梨酯
4.1.2漢語拼音單小酸壹山裏智
4.1.3英文名稱單硝酸異山梨酯
4.2結構式4.3分子式和分子量C6H9NO6？191.14
4.4來源(名稱)和含量(效價)本品為1，4:3，6脫水D山梨醇5單硝酸酯。以幹品計算，C6H9NO6的含量應為98.0% ~ 102.0%。
4.5性狀本品為白色針狀結晶或結晶性粉末；無味。
本品溶於甲醇或丙酮，溶於氯仿或水中，幾乎不溶於己烷。
本品受熱或受撞擊易爆炸。
4.5.1取比旋度本品，準確稱定，加無水乙醇溶解，定量稀釋，制成每1ml含約10mg的溶液，依法測定(藥典二部2010版附錄VI E)，比旋度範圍為+170至+650。
4.6鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間相同。
(2)本品的紅外吸收光譜應與對照品(藥典二部2010版附錄ⅳC)壹致。
4.7查4.7.1，取每1毫升含1毫克的溶液為供試品溶液。取硝酸異山梨酯對照品和單硝酸異山梨酯對照品適量，精密稱定，加流動相溶解，定量稀釋，制成每1ml含約0.25mg的混合溶液，精密量取2ml，置於200ml容量瓶中，精密加入1ml供試品溶液，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。根據含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使單硝酸異山梨酯的峰高約為全量程的25%。準確量取20μl供試品溶液和對照品溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至硝酸異山梨酯峰的保留時間為1.1次。供試品色譜中，若有與硝酸異山梨酯和硝酸異山梨酯保留時間壹致的色譜峰，按外標法，峰面積不得超過0.25%；其他單個雜質的峰面積不得超過對照溶液中單硝酸異山梨酯峰面積的0.5倍(0.25%)，雜質總量不得超過0.5%。
4.7.2取本品0.20g為氯化物，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII A)。與標準氯化鈉溶液6.0ml制成的對照溶液相比，不得更濃(0.03%)。
4.7.3幹燥失重取本品，於五氧化二磷幹燥器中減壓幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.4取本品1g作為重金屬，依法檢查(2010版藥典二部附錄VIII H第壹法)，重金屬含量不得超過百萬分之10。
4.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
4.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水(25∶75)為流動相；檢測波長為210nm。取單硝酸異山梨酯對照品和單硝酸異山梨酯對照品適量，加流動相溶解並稀釋，制成1ml中各含約5μg的溶液，取20μl，註入液相色譜儀。以單硝酸異山梨酯峰為基準，理論塔板數不低於3000，單硝酸異山梨酯峰與單硝酸異山梨酯峰的分離度應大於2.0。
4.8.2測定方法取本品約25mg，精密稱定，置於25ml容量瓶中，加入流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置於50ml容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；取另壹單硝酸異山梨酯對照品，用同樣方法測定。根據外標法，計算峰面積。
4.9類血管擴張劑。
4.10貯存和遮光，密封保存。
4.11制劑(1)單硝酸異山梨酯片？(2)單硝酸異山梨酯註射液？(3)單硝酸異山梨酯膠囊(4)單硝酸異山梨酯緩釋片(5)單硝酸異山梨酯葡萄糖註射液？(6)單硝酸異山梨酯氯化鈉註射液
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5單硝酸異山梨酯說明書5.1藥品名稱單硝酸異山梨酯
5.2英文名稱單硝酸異山梨酯
5.3單硝酸異山梨酯別名單硝酸異山梨酯；麗珠是幸福的；長效心痛治療20；德脈寧膠囊；戴明；長效伊樂定膠囊；益樂定片；安心脈片；莫諾美緩釋片；Monoquete緩釋片；魯南新康；新泰；能幹；安心；無論我有多優秀；莫諾美土地；Imdo異西丁；德邁寧；莫諾凱
5.4循環系統藥物分類>:抗心絞痛藥物>硝酸鹽
5.5劑型1。片劑:10mg(朱莉欣樂片)、20 mg(長效心痛治)、50mg(莫諾美緩釋片)、20mg(益樂定片)；
2.膠囊:(得脈寧膠囊)40mg，(長效益樂定膠囊)50mg，(欣泰片)20mg，(魯南欣康)20mg，(陳宮再佳緩釋片)60mg，(陳宮大春緩釋片)60mg。
5.6單硝酸異山梨酯的藥理作用單硝酸異山梨酯屬於新壹代長效硝酸酯類抗心絞痛藥物，其作用機制與硝酸甘油相同，但作用時間更長。通過釋放壹氧化氮(NO) ***鳥苷酸環化酶，鳥苷單磷酸(cGMP)增加，血管擴張。
1.主要是擴張外周靜脈。血液儲存在外周，減少返回心臟的血液量，降低左心室舒張末期壓和舒張期冠狀動脈血流阻力。
2.擴張外周小動脈，降低外周阻力和血壓，降低心肌耗氧量。
3.擴張冠狀動脈，重新分配心肌缺血區的血流，緩解心絞痛。其擴張動、靜脈血管的功能可降低心臟的前、後負荷，用於抗心力衰竭。
5.7單硝酸異山梨酯的藥代動力學理論上，單硝酸異山梨酯首次通過肝臟後幾乎不代謝，無首過效應，生物利用度可達100%。血藥濃度在服藥後0.5 ~ 2小時達到峰值，半衰期約為5小時，持續時間為8小時。它由腎臟排出，其中壹部分以原始形式被清除。
5.8單硝酸異山梨酯的適應癥用於冠心病心絞痛的預防和治療，心肌梗死晚期伴持續性心絞痛、肺動脈高壓和嚴重心肌損害的治療；與強心苷和/或利尿劑聯合使用治療慢性心功能不全。
5.9單硝酸異山梨酯1的禁忌癥。那些對有機硝酸鹽過敏的人。
2.青光眼。
3.低充盈壓急性心肌梗死、低充盈壓左心衰竭、休克、極低血壓、心室縮窄性心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞。
5.10註意事項1。(1)體液容量不足；(2)腦出血或頭部外傷；(3)直立性低血壓；(4)肥厚型心肌病和限制性心肌病應慎用註射液；(5)心包填塞慎用註射液；(6)孕婦和哺乳期婦女；(7)伴有高血壓、心動過速或充血性心力衰竭的急性心肌梗死患者應慎用緩釋劑；(8)有胃腸動力障礙或吸收不良綜合征的患者應慎用緩釋劑；(9)甲亢患者慎用緩釋劑；(10)重度貧血、顱內壓增高患者慎用舌下含服；(11)嚴重的肝腎疾病。
2.藥物對老年人的影響:老年患者易發生直立性低血壓。在用藥期間，當突然從臥位或坐位站起時，應小心避免直立性低血壓。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血液中硝酸鹽增多，變性血紅蛋白也增多；(2)尿兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)和香草扁桃酸(VMA)水平明顯升高。
4.用藥期間應監測血壓和心功能，避免低血壓和長時間低血壓。
5.需要註意的是，單硝酸異山梨酯引起的低血壓可能會影響駕駛和機械操作的靈敏度。
6.單硝酸異山梨酯起效慢，不適用於急性心絞痛。
7.根據不同患者的需要和耐受程度調整劑量。
8.每天應有10 ~ 12h的停藥間隔，以保證聯合抗心絞痛治療。
9.單硝酸異山梨酯緩釋制劑不宜咀嚼。
10.長期使用可產生耐藥性，停藥壹周左右療效恢復。
11.不要突然停藥，要逐漸減量，防止停藥時心絞痛反彈。
12.過量可表現為紫紺、頭暈、頭痛、氣短、嚴重乏力、心率快而弱、發熱甚至抽搐。
13.當因藥物過量發生低血壓時，應擡高雙腿，以利於靜脈血回流。如果仍不能糾正，應加用α受體激動劑，如去氧腎上腺素或甲氧基胺(不含腎上腺素)。如果血液中有變性血紅蛋白，應吸入高流量氧氣，嚴重時可靜脈註射亞甲藍。
5.11單硝酸異山梨酯的不良反應。可出現血壓下降、反射脈搏加快、心動過緩、心絞痛癥狀加重和暈厥。
2.消化系統:口幹、惡心、嘔吐等。
3.神經系統:頭痛、頭暈、眼花、易怒等。
4.其他:皮疹、視物模糊、面頰和頸部潮紅、剝脫性皮炎等。
5.12單硝酸異山梨酯麗珠心樂片用法用量，每次10 ~ 20 mg，每日2 ~ 3次；安心脈，每次20 ~ 40 mg，每日1 ~ 2次；單硝酸異山梨酯，每次20mg，每日2次；單硝酸異山梨酯片，每次20mg，每日2 ~ 3次；長效單硝酸異山梨酯膠囊，每次50mg，壹天1次；德脈寧膠囊，每次40mg，每日1次；莫諾美緩釋片，每次50mg，壹天1次；欣泰，每次20mg，壹日兩次；單硝酸異山梨酯，每次20毫克，每天兩次。為了減少硝酸酯抵抗的發生，心絞痛可采用偏心給藥法:普通制劑每次20mg，1次，分別在上午8點和下午3點給藥。控釋或緩釋制劑每天早上8: 00給藥1次。
5.13藥物相互作用1。西地那非合用可引起嚴重低血壓，禁止西地那非與任何硝酸鹽制劑合用。
2.降壓藥或血管擴張藥可增強單硝酸異山梨酯的降壓作用；
3.單硝酸異山梨酯可增強三環類抗抑郁藥的降壓和抗膽堿能作用。
4.單硝酸異山梨酯可增加二氫麥角堿的血藥濃度，增強降壓效果。
5.與乙酰膽堿、組胺合用時，療效可減弱。
6.擬交感神經胺(如去氧腎上腺素、去甲腎上腺素、腎上腺素或麻黃堿)可降低單硝酸異山梨酯的抗心絞痛作用。
5.14專家點評單硝酸異山梨酯是新壹代長效硝酸酯。其主要作用是舒張血管平滑肌，降低外周血管阻力，降低左心室收縮阻力，從而降低心臟耗氧量。臨床上主要用於治療冠心病和預防心絞痛。
6單硝酸異山梨酯中毒單硝酸異山梨酯(伊樂定、安心脈長心通止、魯南心康、可樂欣、單硝酸異山梨酯)與單硝酸異山梨酯作用相似，生物利用度高，作用時間長，耐受性好。每次口服20mg，2～3次/d[1]
不良反應及處理要點見硝酸異山梨酯[2]:
臨床表現
1.不良反應
如頭痛、頭暈、頭脹、惡心、嘔吐、面部潮紅、紅斑、味覺異常、腹痛、腹瀉等。
2.中毒表現
(1)神經系統表現:頭痛、頭暈、失眠、易怒。
(2)心血管系統表現:心動過速、出汗、頭暈、低血壓甚至昏迷。偶爾心動過緩，傳導阻滯。
(3)其他:偶見血尿、嘔吐嘔血、痰中帶血、剝脫性皮炎。
治療要點
1.如有不良反應，請立即停藥。
2.對口服中毒患者進行催吐洗胃，用木炭口服藥物；皮膚吸收中毒時，應用肥皂清洗皮膚，減少皮膚吸收。
3.低血壓、休克等。，改善血液循環和灌註，給予加強藥物糾正休克。