防己相關配伍桂枝配伍:防己味苦、寒、利濕,清熱祛風,通絡止痛,下焦濕熱;桂枝幹溫通絡,能除痹止痛,溫陽化氣為水。二者合用可增強其祛風除濕、除痹止痛的功效。用溫陽化氣、利水消腫的功效治療因風寒濕痹引起的下肢嚴重腫痛和經絡侵犯所致的關節疼痛。
粉防己與黃芪配伍:粉防己味苦、寒、瀉、利尿、消腫、祛風除濕;黃芪溫補中焦,益氣固表,利水消腫。黃芪傾向於補益身體,促進提升。二者都起到益氣、利水、消腫的作用。用於治療風水浮腫、汗出惡氣、抑郁、小便不利、濕腫肢麻。
1.粉防己堿的鎮痛抗炎作用粉防己堿A、粉防己堿B、粉防己堿C均有鎮痛作用。總生物堿作用最強,有效劑量為50mg/kg,致死劑量為241 ~ 251mg/kg。粉防己堿的鎮痛作用優於粉防己堿A和粉防己堿b,因此,沒有實用價值。漢防己甲素和漢防己乙素的液體提取物或煎液均有鎮痛作用,漢防己甲素的作用強於漢防己乙素,抗組胺藥苯海拉明能顯著增強漢防己甲素和漢防己乙素的鎮痛作用,且不影響其毒性。也有報道稱,當漢防己甲素用量超過壹定劑量時,其鎮痛作用減弱或消失,這可能是因為較大劑量的漢防己甲素能興奮中樞神經系統,從而減弱鎮痛作用。
有報道稱漢防己甲素具有鎮靜、鎮痛、降溫等中樞抑制作用。能抑制小鼠自主活動,增強戊巴比妥鈉和水合氯醛的中樞抑制作用,拮抗咖啡因和苯丙胺的興奮作用,延緩戊四氮和士的寧引起的驚厥潛伏期,延長驚厥後小鼠的死亡時間。
粉防己堿A和B對福爾馬林誘導的大鼠關節炎有壹定的抗炎作用。粉防己堿A的作用強於粉防己堿B,其作用與可的松相似,強於水楊酸鈉,弱於保泰松。腎上腺切除後,作用消失,提示粉防己堿A可直接作用於腎上腺,刺激垂體-腎上腺系統,增強腎上腺皮質功能,以非特異性方式刺激腎上腺皮質。粉防己堿對家兔實驗性耳殼燒傷也有抗炎作用。能降低皮膚臺盼藍實驗大鼠的血管通透性。鹽酸粉防己堿能明顯抑制蛋清、甲醛和角叉菜膠所致大鼠足爪腫脹、棉球肉芽腫增生、腹腔毛細血管通透性和耳殼腫脹。大鼠雙側腎上腺切除後,這種效應仍然存在。粉防己堿不能延長腎上腺切除幼鼠的存活時間,但能顯著減少炎癥組織釋放的PGE量,增加血漿皮質醇濃度,明顯收縮胸腺,增加腎上腺重量。
漢防己甲素和山莨菪堿對實驗動物其他藥物引起的關節炎均有抑制作用,與保泰松作用相當,但漢防己甲素的抗炎作用略強於山莨菪堿。
4.抗過敏作用粉防己堿具有廣泛的抗過敏作用,既是過敏介質的拮抗劑,又是阻斷劑。能明顯降低全蛋清致過敏性休克家兔嚴重休克癥狀的發生率,但對死亡率無明顯影響。粉防己堿對豚鼠組胺休克無影響。粉防己堿能抑制大鼠被動皮膚過敏反應和致敏豚鼠離體回腸的過敏性收縮。抑制組胺和乙酰膽堿誘發的豚鼠哮喘和豚鼠離體回腸的收縮;粉防己堿本身對氣管平滑肌的收縮和舒張無影響,但能明顯拮抗過敏反應時慢反應物質SRS-A引起的氣管平滑肌收縮。粉防己堿霧化吸入、腹腔註射、口服或預先給藥均可保護豚鼠免於SRS-A喘息,說明喘息潛伏期明顯延長,喘息引起的驚厥次數減少。
粉防己堿是壹種鈣拮抗劑,作用範圍廣,這可能是其抗過敏作用的機制。
3.對心血管系統的影響。
A.對心臟的影響:動物實驗表明,小劑量的粉防己堿可增強心臟的收縮力,增加心臟的振幅,大劑量則可不同程度地抑制心臟。在麻醉犬靜脈註射粉防己堿10mg/kg可抑制心肌收縮力和泵功能,還可顯著減慢心律,降低外周血管總阻力和緊張時間指數,提示心肌能量消耗減少,但這些作用可被氯化鈣拮抗。
粉防己堿對實驗性心肌梗死有壹定的保護作用。服藥後血壓略有降低,心率略有減慢,有利於心肌抗缺血。粉防己堿對垂體後葉素引起的急性缺氧缺血性心肌損傷有明顯的預防作用,但對異丙腎上腺素引起的急性心肌壞死的保護作用不夠明顯。但也有報道稱,粉防己堿對異丙腎上腺素引起的大鼠缺氧和壞死性心電圖有保護作用。
體外和整體動物實驗表明,粉防己堿能拮抗強心苷、烏頭堿、鈣離子和氯仿加腎上腺素引起的心律失常,但不能提高電顫閾值。增加哇巴因產生正性肌力作用所需的劑量,最大作用峰值保持不變,治療寬度不增加。粉防己堿的抗心律失常機制是抑制鈣內流。-與受體無關,與影響心肌細胞膜的離子轉運有關。
B.對冠狀動脈流量的影響:粉防己堿對冠狀血管有顯著的擴張作用。流量的增加與離體兔冠狀血管中的藥物濃度有關,濃度高時作用發生快,持續時間短;濃度低的時候會慢慢發生,持續時間長。還能明顯增加心臟停搏時的冠脈流量。體外和整體實驗表明,粉防己堿能降低心肌耗氧量和攝氧量,其擴張冠狀動脈作用與腎上腺素和兒茶酚胺無關。心肌收縮力、心率和血壓對冠脈流量影響不大。它們直接作用於冠狀血管以增加冠狀動脈流量。粉防己堿能對抗哇巴因引起的冠狀動脈攣縮,但其作用可被高Ca++所拮抗。也有報道稱,粉防己堿主要抑制細胞膜上的電位依賴性Ca++通道,阻止Ca++通過該通道進入細胞,而對受體激活的Ca++通道沒有作用。粉防己堿對受體激活的鈣通道無作用。-受體阻滯劑,因為它們不阻斷異丙腎上腺素對冠狀動脈系統的舒張作用。
C.對血壓的影響:粉防己堿的許多生物堿在許多動物體內都有降低血壓的作用。粉防己堿和B通過靜脈註射、肌肉註射或灌胃給藥均可明顯降低麻醉貓的血壓,其中A的作用尤為顯著。3 ~ 6 mg/kg可使血壓下降50% ~ 65%達65,438+0小時以上,心臟收縮性只是在低血壓時暫時減弱。心率和傳導沒有明顯變化。靜脈註射也可以降低麻醉犬的血壓。粉防己堿的降壓原理是直接擴張血管,模擬M樣作用,抑制血管運動中樞和交感神經中樞。能有效降低動脈血管血漿濃度,選擇性擴張動脈阻力血管,使後負荷降低,心輸出量增加。粉防己堿可降低血壓,且無明顯反射性心率加快。這不同於血管擴張劑肼屈嗪等。b也有降壓作用,與A相同,但作用比A弱,容易產生快速耐受。c的降壓作用比A強,與迷走神經無關,心臟不受抑制。
4.對平滑肌的作用粉防己堿能抑制離體兔小腸和豚鼠或家兔的子宮平滑肌,但其作用呈劑量依賴性。低濃度的粉防己堿可增加離體兔小腸的張力,增強節律性收縮,而高濃度可降低張力和節律性收縮。對離體和在位子宮無明顯影響。較高劑量可部分抑制毛果蕓香堿和氯化鋇引起的痙攣性收縮,引起豚鼠和貓支氣管平滑肌收縮。這是由組胺的釋放引起的。粉防己堿能明顯抑制或舒張高K+去極化後催產素和Ca++引起的離體大鼠子宮收縮,其機制是通過Ca++抑制子宮平滑肌。漢防己甲素對血管平滑肌的舒張作用不被酚妥拉明阻斷。-受體或心得安阻斷?受體。實驗還證明,粉防己堿通過選擇性阻斷慢通道Ca++內流來舒張血管平滑肌,因為它對氯化鉀、氯化鈣和去甲腎上腺素引起的平滑肌收縮的抑制強度與鈣通道阻斷劑烏脈安相似。粉防己堿在低濃度時能增加離體兔腸的張力,增強節律性收縮,在高濃度時能降低張力,減弱節律性收縮。
對橫紋肌的⒌效應:漢防己甲素的各種生物堿均可松弛橫紋肌。據報道,漢防己甲素總生物堿及其甲基化物具有松弛橫紋肌的作用,可用作中藥麻醉的輔藥。粉防己堿中提出的壹種生物堿(非A,B,C)具有明顯的松弛橫紋肌作用,可被新斯的明拮抗。
抗癌作用粉防己堿具有明顯的抗癌作用。能在體外殺滅艾氏腹水癌細胞,對S180細胞生長有輕度抑制作用。對KB細胞和Hela細胞有明顯的細胞毒作用,對肝癌細胞有壹定的抑制作用。隨著粉防己堿濃度的增加,肝癌細胞的損傷程度越嚴重,但低濃度(3.2?粉防己堿(g/ml)對肝癌細胞有輕微損傷,隨著培養時間的延長,損傷細胞有恢復的趨勢。藥物濃度為16 ~ 24?在g/ml時,對人肝癌細胞株有明顯的損傷作用,而藥物濃度為80?G/ml,對細胞有致死作用。在體內,W256對腹水型、B型和T型艾氏腹水癌和小鼠肝癌瘤株有明顯的抑制作用。實驗表明,其抗癌作用與抗菌消炎有關,與中樞和外周神經系統無關。
粉防己堿a和粉防己堿b的⒎抗菌作用在體外均有抗阿米巴的作用,且作用強於小檗堿。漢防己甲素在1:200和1:400濃度下對誌賀氏菌有作用,對宋內誌賀氏菌和福氏誌賀氏菌無作用。粉防己堿在體外也有抗真菌作用。