2英文參考琥乙紅黴素[湘雅醫學詞典]
3琥乙紅黴素藥典標準3.1產品名稱3.1.1中文名稱琥乙紅黴素
3.1.2漢語拼音Huyihongmeisu
3.1.3英文名琥乙紅黴素
3.2結構式3.3分子式和分子量C43H75NO16？862.07
3.4來源(名稱)和含量(效價)本品為琥乙紅黴素。以無水物質計算，每1mg的效價不得低於765紅黴素單位。
3.5性狀本品為白色粉末或結晶性粉末；無嗅無味。
本品溶於無水乙醇、丙酮或氯仿，微溶於乙醚，幾乎不溶於水。
3.6鑒別(1)取本品約5mg，加入鹽酸羥胺飽和甲醇溶液3 ~ 5滴，氫氧化鈉飽和甲醇溶液3 ~ 5滴，水浴加熱產生氣泡，放冷，加入鹽酸溶液(4.5→100)使其呈酸性，加入三氯化鐵試液0.5ml，溶液變為紫色。
(2)取本品和琥乙紅黴素標準品，分別加入丙酮，制成65438±0ml中各含4mg的溶液，照有關物質項下薄層色譜條件試驗，分別吸取上述兩種溶液65438±00μl，點於同壹薄層板上。供試品溶液中，主斑點的位置和顏色應與標準溶液相同。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥品紅外光譜圖1059)。如發現1260cm1處的吸收峰與對照品不壹致，取本品適量，溶於無水乙醇中，水浴蒸幹，置五氧化二磷幹燥器中真空幹燥後測定。
3.7檢查pH 3.7 . 1取本品，每1ml加水制成含10mg的混懸液，取上清液，依法測定(藥典二部2010版附錄六H)，pH值應為6.0 ~ 8.5。
3.7.2取本品有關物質，精密稱定，加丙酮制成每1ml含4mg的溶液，作為供試品溶液；取紅黴素標準品，準確稱取，加入丙酮制成每1ml含0.2mg的溶液作為對照溶液。照薄層色譜法(藥典二部2010版附錄ⅴ b)試驗，吸取上述兩種溶液10μl，分別點於同壹矽膠G薄層板上，用氯仿-乙醇-15%醋酸銨溶液(85: 15: 1)。展開，晾幹，噴顯色液(取0.5毫升對甲氧基苯甲醛，加入10毫升冰醋酸、85毫升甲醇和5毫升硫酸，混合)，在110℃加熱至出現斑點。若供試品溶液中出現紅黴素斑點，其顏色不得比對照溶液中相應斑點的顏色深。
3.7.3取本品適量水，加10%咪唑無水甲醇溶液溶解，照水分測定法(藥典2010版二部附錄VIII M，方法A)測定，水分不得超過3.0%。
3.7.4灼燒殘渣不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII N)。
3.8含量測定:準確稱取本品適量，加乙醇(每10mg琥乙紅黴素加4ml乙醇)溶解，然後用磷酸鹽緩沖液(pH 7.8)定量稀釋，制成每1ml含約500單位的溶液，室溫放置16小時或40℃放置6小時，使水解完全；另取紅黴素標準品約25mg，精密稱定，加12.5ml乙醇溶解，再用磷酸鹽緩沖液(pH 7.8)制成每1ml含500單位的溶液，照紅黴素項下抗生素微生物檢定法(藥典二部2010版附錄ⅶA管碟法或比濁法)測定。1000紅黴素單位相當於C37H67NO13的1mg。
3.9類大環內酯類抗生素。
3.10儲存在密封幹燥的地方。
3.11制劑(1)琥紅黴素片？(2)琥乙紅黴素分散片(3)琥乙紅黴素膠囊？(4)琥乙紅黴素顆粒
3.12版中華人民共和國藥典2010版
4琥乙紅黴素說明書4.1藥品名稱琥乙紅黴素
4.2英文名稱琥乙紅黴素
4.3琥乙紅黴素別名為琥乙紅黴素；琥紅黴素；琥乙紅黴素；乙酰琥珀酸紅酵母；琥紅黴素；琥珀酸乙酯紅黴素；琥紅黴素；李俊莎；菌砂；龍裏；琥乙紅黴素
4.4抗生素的分類>:大環內酯
4.5劑型1。藥片:0.1g，0.125g；；
2.顆粒:0.05克，0.1克，0.125克，0.25克..
4.6琥乙紅黴素的藥理作用琥乙紅黴素是乙酰琥珀酸紅黴素。琥乙紅黴素被吸收後，在體內水中釋放紅黴素發揮藥效。其作用機制主要是與細菌50S核糖體亞單位結合，通過阻斷肽轉移和mRNA易位抑制細菌蛋白質的合成，從而發揮抗菌作用。琥乙紅黴素無味，在胃液中穩定，可制成各種口服制劑。臨床適應癥與紅黴素相同，但血藥濃度高，抗菌活性強，是抗金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌感染的首選藥物。琥紅黴素抗菌譜廣，對以色列的葡萄球菌(包括產酶菌株)、鏈球菌、肺炎球菌、炭疽、破傷風梭菌、白喉、淋球菌、腦膜炎球菌、流感、百日咳桿菌、空腸彎曲菌、軍團菌、李斯特菌、放線菌等具有較強的抗菌活性。對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次氏體、衣原體也有很好的抑制作用。
4.7琥乙紅黴素的藥代動力學琥乙紅黴素口服易吸收，藥物在胃酸中穩定，在腸道中以基質和酯的形式吸收。口服琥乙紅黴素500mg後，60min後血藥濃度達高峰，平均值為65438±0.46μg/ml。藥物吸收後，廣泛分布於除腦脊液和腦組織以外的各種組織和體液中，特別是肝、膽汁和脾中(可高於血藥濃度十幾倍至幾十倍)。藥物不易透過血-腦脊液屏障，腦脊液中的濃度僅為腦膜發炎時血藥濃度的10%。琥乙紅黴素可進入胎兒血液循環和母乳。琥乙紅黴素通過肝臟代謝成無活性的代謝物。藥物主要集中在肝臟，經膽汁排泄進行腸肝循環，肝功能受損者可出現藥物蓄積。約10%的藥物以原形經腎小球濾過排出，部分經糞便排出。藥物半衰期約為1.2 ~ 2.6h，腎功能不全患者半衰期相對延長。
4.8琥乙紅黴素1的適應癥。溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌引起的急性扁桃體炎、急性咽炎和鼻竇炎。
2.溶血性鏈球菌引起的猩紅熱和蜂窩組織炎。
3.肺炎支原體肺炎和肺炎衣原體肺炎。
4.氣性壞疽，炭疽熱和破傷風。
5.白喉(輔助療法)和白喉帶菌者。
6.沙眼衣原體結膜炎。
7.衣原體和支原體引起的泌尿生殖道感染。
8.李斯特菌病。
9.軍團菌肺炎(軍團菌病)。
10.淋球菌感染。
11.空腸彎曲桿菌腸炎。
12.厭氧菌引起的口腔感染。
13.百日咳。
放線菌病14。
15.梅毒。
4.9對琥乙紅黴素或其他大環內酯類過敏的琥乙紅黴素患者的禁忌癥。
4.10註意事項1。交叉過敏:當患者對壹種大環內酯類藥物過敏時，他也可能對其他大環內酯類藥物過敏。
2.慎用:(1)哺乳期婦女；(2)肝功能不全患者。
3.藥物對妊娠的影響:琥乙紅黴素可通過胎盤進入胎兒循環。雖然在動物實驗中沒有證據表明紅黴素有致畸作用，但孕婦應用時還是要權衡利弊。
4.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)琥紅黴素可幹擾Higerty法熒光測定，使尿兒茶酚胺測定值出現假升高；(2)少數患者服藥後血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
5.長期用藥期間應常規監測肝功能；琥乙紅黴素在肝功能受損時可蓄積，大劑量服用時應監測血藥濃度水平。
4.11琥乙紅黴素的不良反應1。服藥後可出現腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛、厭食等胃腸道癥狀，發生率與劑量有關。
2.服藥後偶爾會出現藥物熱、皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細胞增多等過敏反應癥狀。
3.少數患者服藥後可能出現肝功能異常和黃疸。
4.長期用藥可引起菌群失調、二重感染、念珠菌感染、偽膜性腸炎。
4.12琥乙紅黴素的用法用量1。①壹般用量:每日1.6g，分二至四次服用；嚴重感染時劑量可加倍，但每日劑量不得超過4g。②預防鏈球菌感染:每日0.4g，每日2次。③軍團菌:每次0.4 ~ 1.0g，每日4次。④衣原體或解脲支原體感染:每次0.8g，每8小時1次，共7天；或者每次0.4g，每6小時1次，***14天。
2.小兒口服:(1)常見感染:每日4次，每次7.5 ~ 12.5mg/kg；或者壹天兩次，每次15 ~ 25mg/kg。(2)嚴重感染:每日劑量可加倍，分四次服用。(3)百日咳:每次10 ~ 12 mg/kg，每日4次，療程14天。
4.13藥物相互作用1。琥乙紅黴素與卡馬西平合用可抑制卡馬西平的代謝，導致卡馬西平血藥濃度升高，出現毒性反應；而且卡馬西平可以通過肝微粒體氧化酶降低琥乙紅黴素的療效。
2.琥紅黴素與環孢素合用可促進環孢素的吸收，幹擾其代謝，臨床表現為腹痛、高血壓、肝功能異常。
3.琥乙紅黴素與黃嘌呤類(二羥丙基茶堿除外)合用可降低氨茶堿的肝臟清除率，導致血清氨茶堿濃度升高和/或毒性反應。
4.琥紅黴素與洛伐他汀合用可抑制洛伐他汀的代謝，使其血藥濃度升高，可能引起橫紋肌溶解。
5.琥乙紅黴素與其他肝毒性藥物合用可能會增強肝毒性。
6.琥乙紅黴素與地高辛合用，可清除腸道內可使地高辛失活的菌群，從而導致地高辛腸肝循環，使地高辛血藥濃度升高，引起毒性反應。
7.琥紅黴素與阿司咪唑、特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，引起心律失常。
8.琥紅黴素與酒石酸麥角胺合用可引起急性麥角中毒(如外周血管痙攣)。
9.琥紅黴素可延長長期服用華法林患者的凝血酶原時間，從而增加出血風險。
10.琥乙紅黴素與氯黴素和林可黴素收縮，有拮抗作用。
11.琥乙紅黴素與β-內酰胺類藥物合用會降低其抗菌活性。
4.14專家意見