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阿替洛爾簡介

目錄1拼音2英文參考3國家基本藥物4阿替洛爾藥典標準4.1產品名稱4.1中文名稱4.1.2中文拼音4.1.3英文名稱4.2結構式4.3分子式和分子量4.4來源(名稱)、含量(效價)4.5性狀4.5.1熔點4.6鑒別4.7查5.3阿替洛爾的別名5.4分類5.5劑型5.6阿替洛爾的藥理作用5.7阿替洛爾的藥代動力學5.8阿替洛爾的適應癥5.9阿替洛爾的禁忌癥5.10註意事項5.11阿替洛爾的藥物不良反應5.12用法用量5.13阿替洛爾與其他藥物的相互作用5.14專家點評附件:*其他

2英文參考阿替洛爾[朗道漢英詞典]

泰諾明[朗道漢英詞典]

阿滕[湘雅醫學詞典]

3 .國家基本藥物及阿替洛爾相關國家基本藥物零售指導價格信息

基本藥物序列號

目錄序號藥品名稱劑型規格零售單位指

價格類別說明555 81阿替洛爾片12.5mg*100盒(瓶)5.2化學及生物制品* 556 81阿替洛爾片6.25mg* 100盒(瓶)3.1化學及生物制品557 81阿替洛爾片12.5mg*20盒60盒(瓶)3.2化學及生物制品部分559 81阿替洛爾片20mg*50盒(瓶)3.8化學及生物制品部分560 81阿替洛爾片25mg* 20盒(瓶)1.9化學及生物制品561 81阿替洛爾片25mg*24盒(瓶)2.2化學及生物制品562 865444 100盒(瓶)8.8化學及生物制品部分565 81阿替洛爾片50mg*20盒(瓶)3.2化學及生物制品部分566 81阿替洛爾片50mg* 100盒(瓶)15化學及生物制品部分567 81阿替洛爾片100mg*24盒(瓶

1,表中備註欄帶“*”的為代表性產品。

2.表中代表劑型規格如在備註欄中標註“△”,則代表劑型規格及與之有明確差價關系的相關規格的價格為暫定價格。

4阿替洛爾藥典標準4.1產品名稱4.1.1中文名阿替洛爾

4.1.2漢語拼音阿提洛兒

4.1.3英文名阿替洛爾

4.2結構式4.3分子式和分子量C14H22N2O3?266.34

4.4來源(名稱)和含量(效價)本品為4[3(2羥基3異丙基氨基)丙氧基]苯乙酰胺。以幹品計算,C14H22N2O3的含量應為98.0% ~ 102.0%。

4.5性狀本品為白色粉末;無味或微無味。

本品溶於乙醇,微溶於氯仿或水,幾乎不溶於乙醚。

4.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄六C)熔點為151 ~ 155℃。

4.6鑒別(1)取本品,加無水乙醇制成每1ml含10μg的溶液,用紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄ⅳA)測定,在波長227nm、276nm、283nm處有最大吸收。

(2)本品的紅外吸收光譜應與對照光譜壹致(藥品紅外光譜采集圖214)。

4.7檢查4.7.1溶液的澄明度取本品50mg,加10ml水和5ml稀鹽酸溶解,溶液應澄清。

4.7.2取本品有關物質約100mg,精密稱定,置於100ml容量瓶中,加入適量流動相,用超聲波溶解稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;準確量取1ml,置於100ml容量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻作為對照溶液。根據含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl,註入液相色譜儀,調整檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為全量程的20%;準確量取20μl供試品溶液和對照品溶液,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖,直至主成分峰保留時間達到3次。若供試品色譜中有雜質峰,各雜質峰面積之和不得大於對照品溶液的主峰面積(1.0%)。

4.7.3幹燥失重取本品,於105℃幹燥至恒重,失重不得超過1.0%(藥典二部2010版附錄VIII L)。

4.7.4灼燒殘渣不得超過0.1%(藥典二部2010版附錄VIII N)。

4.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。

4.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;磷酸鹽緩沖液(磷酸二氫鉀6.8g,辛烷磺酸鈉1.3g,溶於水並稀釋至1000ml,用磷酸調至pH 3.0甲醇(70: 30)為流動相;檢測波長為226納米。理論塔板數以阿替洛爾峰計算不低於2000。阿替洛爾峰和相鄰雜質峰的分離度應符合要求。

4.8.2測定方法取本品約25mg,精密稱定,置於100ml容量瓶中,加入適量流動相,超聲溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取2ml,置於10ml容量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,註入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取阿替洛爾對照品,用同樣方法測定。根據外標法,計算峰面積。

類別4.9β-腎上腺素能受體阻滯劑。

4.10儲存和密封保存。

4.11阿替洛爾片制劑

4.12版中華人民共和國藥典2010版

5阿替洛爾說明書5.1藥品名稱阿替洛爾

5.2英文名稱阿替洛爾

5.3阿替洛爾別名為氨酰心得安;諾敏;阿坦勒;苯氧胺;快速降壓靈;阿替洛爾-竹林-安特;氨酰基心臟胺;泰諾明;Alinor目標

5.4循環系統藥物分類>:抗心律失常藥物>β-腎上腺素受體阻滯劑

5.5劑型1。滴眼液:1% ~ 4%;

2.片劑:25mg,50mg,100mg。

5.6阿替洛爾的藥理作用:阿替洛爾選擇性阻斷β1受體,對支氣管平滑肌β2受體親和力低。小劑量可明顯降低動物的心率、心肌收縮力和心輸出量,降低血壓。阿替洛爾無內源性交感活性和膜穩定作用,但可降低血漿腎素活化腎素活性和Ag ⅱ水平。在沒有心肌抑制的情況下,通過睫狀肌擴散到睫狀上皮,使房水和眼壓降低。

5.7阿替洛爾的藥代動力學口服吸收率為50%,生物利用度相對較低,約為40%。阿替洛爾的血藥濃度在服藥後2 ~ 3小時達到峰值,阿替洛爾與血漿蛋白的結合率為5% ~ 10%,半衰期為6 ~ 9小時,主要經腎臟排泄。腎功能不全時,半衰期明顯延長。在沒有肝臟代謝的情況下,口服劑量的50%經糞便排出,40% ~ 50%經腎臟排出;可以通過血液透析清除。

5.8阿替洛爾1的適應癥。高血壓。阿替洛爾作為壹線降壓藥,可以單獨使用,也可以與其他藥物(如利尿劑、擴血管藥)合用。

2.心絞痛。

3.心肌梗塞。

4.心律不齊。可用於糾正由洋地黃和兒茶酚胺引起的室上性心律失常、室性心律失常和快速性心律失常。

5.甲亢。

6.嗜鉻細胞瘤。

7.阿替洛爾滴眼液用於其他藥物治療無效的開角型青光眼和閉角型青光眼、新生血管性青光眼和睫狀環阻滯性青光眼(惡性青光眼)。

5.9阿替洛爾1的禁忌。支氣管哮喘。

2.心源性休克。

3.ⅱ至ⅲ度房室傳導阻滯。

4.嚴重的心力衰竭。

5.竇性心動過緩。

6.孕婦禁用。

5.10註意事項1。(1)過敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)糖尿病;(4)肺氣腫或非過敏性支氣管炎;(5)肝功能異常;(6)甲狀腺功能減退;(7)雷諾綜合征或其他周圍血管疾病;(8)腎功能不全;(9)孕婦和哺乳期婦女。

2.避免邊吃邊吃藥。

3.阿替洛爾的臨床療效與血藥濃度並不完全平行,劑量調整應根據臨床療效而定。但要達到最好的降壓效果需要1 ~ 2周,所以要觀察壹段時間才能判斷治療效果。

4.有心力衰竭癥狀的患者在使用阿替洛爾前應給予洋地黃苷或利尿劑。如果癥狀仍然存在,應逐漸減量阿替洛爾停止使用。

5.停藥時應減少劑量。心絞痛患者突然停藥,可引起心絞痛加重,甚至心肌梗死;高血壓患者可引起高血壓反彈。所以停藥時要逐漸減少劑量,盡量限制體力活動。

6.靜脈給藥可以快速控制心率和心肌收縮力。研究表明,在心肌梗死癥狀發作的幾個小時內,靜脈給藥優於口服給藥。心梗後靜脈給藥,然後口服,比單獨用壹種方法好。

7.用藥過量的處理:心動過緩可給予阿托品或異丙腎上腺素,必要時可安裝人工起搏器,室性早搏可給予利多卡因或苯妥英鈉;心力衰竭可給氧、洋地黃苷或利尿劑;發生低血壓時應給予輸血和降壓藥;驚厥時應給予地西泮或苯妥英鈉;異丙腎上腺素應用於支氣管痙攣患者。阿替洛爾可以通過血液透析清除。

5.11阿替洛爾的不良反應可能包括四肢冰冷、乏力、胃腸不適和心動過緩。偶爾,頭痛、情緒變化和心力衰竭會惡化。罕見的睡眠障礙、精神抑郁、脫發、血小板減少、紫癜、銀屑病皮膚反應、銀屑病惡化、視力模糊、幻想或直立性低血壓。在心肌梗死患者中,最常見的不良反應是低血壓和心動過緩。頭暈、眼花、失眠、多夢、惡心、腹瀉、腹部不適、呼吸困難、血清極低密度脂蛋白和三酰甘油水平升高、皮疹、關節痛、胸痛等。,可誘發心力衰竭或加重原發性心力衰竭,加重支氣管痙攣,但較使用非選擇性β受體阻滯劑輕,次數少。

5.12阿替洛爾的用量為1.1% ~ 4%溶液,每次1或2滴,每日3 ~ 4次。

2.每次口服50 ~ 100 mg,每日2次,每日最多600mg。

5.13藥物相互作用1。可加重α1受體阻滯劑的首劑反應。除哌唑嗪外,其他α1受體阻滯劑少見,但與阿替洛爾合用時要註意。

2.與胺碘酮合用,可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。

3.聯合使用丙吡酰胺可導致心輸出量顯著減少。如果聯合使用,應密切監測心臟功能,尤其是有潛在心臟病的患者。

4.與苯乙肼合用會導致心率下降。如果共享,應該小心監控。

5.奎尼丁可增強β受體阻滯,引起直立性低血壓。如有必要,這兩種藥物的劑量應小,並應仔細監測。

6.與利塞平合用時,兩者作用協同,β受體阻斷作用增強,可出現心動過緩和低血壓。

7.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重低血壓或心臟儲備減少。如果合並,應仔細監測心臟功能,尤其是左心室功能受損、心律失常或主動脈瓣狹窄的患者。

8.地爾硫卓?能增強β受體阻滯劑的藥理作用,對心功能正常的患者有益。但聯合用藥後也有低血壓、左心衰竭、房室傳導阻滯的報道。如果合並用藥,應密切監測患者的心功能,尤其是老年人、左心衰竭、主動脈瓣狹窄以及兩種藥物用量較大時。

9.維拉帕米和阿替洛爾都有直接的負肌力和負傳導作用,合用可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。當左心室功能不全、主動脈瓣狹窄或兩種藥物的劑量較大時,風險增加。兩種藥物合用時,應密切監測心臟功能。

10.與米貝地爾合用可導致低血壓、心動過緩或心臟儲備減少。在開始β受體阻滯劑治療前,應停藥7~14天。必要時應監測心功能,尤其是左心室功能減退、心臟傳導功能減退或主動脈瓣狹窄的老年患者。

11.與奧洛弗林合用,可引起低血壓或伴有心動過緩的高血壓。如果合並用藥,應密切監測患者的血壓和心率。

12.阿替洛爾在芬太尼麻醉時會引起嚴重的低血壓。

13.與地高辛合用可延長房室傳導時間,增加地高辛的血藥濃度。合並用藥時應仔細監測地高辛的心電圖和血漿濃度,並相應調整劑量。

14.目前,雖然還沒有苯丙地爾、氟桂利嗪、利多卡因、加洛帕米、匹克西林與阿替洛爾相互作用的報道,但這些藥物均可減弱心肌收縮,減慢房室結傳導,可能引起血壓降低、心動過緩或心臟儲備減少。因此,如果必須聯用,應監測心功能,尤其是左心室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。

15.雖然目前尚無氯丙嗪、氯丙嗪或三氟拉嗪與阿替洛爾相互作用的報道,但吩噻嗪與β受體阻滯劑合用可相互加強,導致低血壓和吩噻嗪中毒。兩種藥物合用時應監測其作用的增強情況,必要時應減少劑量。

16.阿替洛爾與可樂定合用時,可樂定突然停藥可能加重高血壓。所以需要停用阿替洛爾,密切監測血壓,幾天後逐漸停用可樂定。與莫索尼定合用時,突然停用莫索尼定也可引起高血壓反彈,應引起重視。

17.阿替洛爾可降低多拉司瓊活性代謝物的清除率,同時靜脈給藥可增加多拉司瓊不良反應的風險。

18.β受體阻滯劑可加重或延長支氣管收縮,因此接受阿替洛爾治療的患者應避免吸入乙酰甲膽堿。

19.它能增強非去極化肌松藥的功效,如氯化姜黃素、碘化gora等。,並延長作用時間。

20.與腎上腺素、去氧腎上腺素等擬交感神經胺結合,可引起血壓明顯升高、心率減慢和房室傳導阻滯,故需密切觀察心臟功能。

21.與甲基多巴合用時,極少數患者可能對內源性或外源性兒茶酚胺產生異常反應,如高血壓、心動過速或心律失常。

22.與非甾體抗炎藥合用,可使血壓升高。如果壹起使用,應監測患者的血壓,並相應調整劑量。

23.氨芐西林或氨芐西林/舒巴坦可降低阿替洛爾的血藥濃度。如果合並,應監測血壓,必要時調整阿替洛爾的劑量。

24.抗酸劑會降低阿替洛爾的生物利用度和療效。因此,阿替洛爾應在服用抗酸劑之前或之後6h服用1h。

25.檾麻胺具有β腎上腺素能活性,如果與阿替洛爾合用,該活性會減弱。因此,阿替洛爾至少應停藥48小時後再使用阿布他敏。

26.β受體阻滯劑可拮抗利托君的作用,因此應避免阿替洛爾與利托君合用。

27.阿替洛爾可削弱異丙腎上腺素或黃嘌呤的療效。

28.心臟選擇性β受體阻滯劑很少導致二型糖尿病患者糖耐量受損,但糖尿病患者仍應註意阿替洛爾聯合降糖藥。

29.阿替洛爾與貝那普利和氟伏沙明無明顯相互作用。

30.食物會降低阿替洛爾的生物利用度。

5.14專家意見