《本草綱目》共52卷，收錄藥物1892種，其中新藥374種，收集處方11096張。書中還繪制了111幅精美的插圖。每種藥物分為以下幾項:說明(確定名稱)、集中說明(記述產地)、正誤(糾正過去文獻中的錯誤)、治療(炮制方法)、氣味、主治、發明(前三項指分析藥物的作用)、附方(民間流傳的處方集)。植物藥881種，附錄61種，* * 942種，命名未用植物153種，占全部藥物的58%。
李時珍把植物分為草部、谷部、菜部、果部、本部五大類，草部又分為山草、香草、濕草、毒草、蔓草、水草、石草、苔草、雜草九大類，是我國醫學寶庫中的珍貴遺產。