《本草綱目》的作者李時珍，明代湖北周琦人。他出生在中醫世家，父親是醫院官員。早年參加科舉，14歲進士。此後，他參加了三次鄉試，落榜孫山，於是繼承家業，以醫學為業。在求醫問藥、治病救人的過程中，我們發現前人傳世的《本草》等醫書存在很多錯誤，不能滿足醫療的需要。我們萌發了修本草的雄心，註意收集資料，在醫療實踐中進行實地考察和虛心請教，獲得了許多有用的信息和經驗。歷經27年寫作，三易其稿，完成了1.9萬字的《本草綱目》。在編纂體系上也有創新，建立了古代藥物的科學分類。
《本草綱目》收集了800多種文獻中的藥物資料，補充了374種藥物，豐富了中藥學的內容，完成了明代合成藥物的任務。
《本草綱目》的出版行業也是壹波三折，頗具傳奇色彩。李時珍70歲從武昌來到金陵，找書商印刷。因為體量巨大，投資巨大，費工費時，沒有書商敢接。直到萬歷十八年(1590)，金陵書商胡呈龍才決定投資刻制《本草綱目》，歷時四年。萬歷二十壹年(1593)，金陵刻《本草綱目》。此時，李時珍已經去世三年了，沒能親眼看到眼前這部巨著的出版。
數百年來，《本草綱目》共印刷出版80余版，並被翻譯成日文、英文、德文、法文、俄文、拉丁文、韓文等多種外文，流傳於世界各地。達爾文稱之為“中國古代的百科全書”，李約瑟稱之為“明朝最偉大的科學成就”。