青蒿素的發現在全球範圍內挽救了數百萬人的生命。2001年，世衛組織向惡性瘧疾流行的所有國家推薦以青蒿素為基礎的聯合療法，到2007年，在需要以青蒿素為基礎的治療的76個國家中，有69個已采納世衛組織使用這壹療法的建議。?
中醫藥典籍記載? 早在公元前2世紀，中國先秦醫方書 《五十二病方》已經對植物青蒿有所記載；公元前340年，東晉的葛洪在其撰寫的中醫方劑《肘後備急方》壹書中，首次描述了青蒿的退熱功能；李時珍的《本草綱目》則說它能“治瘧疾寒熱”。1963年版的《中國藥典》中，也記載了青蒿主治“瘧疾寒熱”。有學者研究稱，青蒿不僅記載於古代中藥書中，而且在1950年代和1960年代，中國民間也有使用的記錄。有資料顯示，江蘇高郵縣壹直有使用青蒿治瘧疾的做法。1958年高郵就有用青蒿汆湯治療瘧疾的記錄，在1969年，當地農村醫生和群眾還利用當地青蒿開展瘧疾的群防群治，取得了“良好的效果”。
整理歷代中醫醫籍? 1967年5月23日，我國緊急啟動“瘧疾防治藥物研究工作協作”項目，代號為“523”。1969年1月，屠呦呦以中醫研究院科研組長的身份，參加了523項目。此前，國內其他科研人員已經篩選了4萬多種抗瘧疾的化合物和中草藥，沒有令人滿意的結果。屠呦呦翻閱歷代本草醫籍，四處走訪老中醫， 甚至連群眾來信都沒放過，整理出壹張含有640多種草藥、包括青蒿在內的《抗瘧單驗方集》。?
受古醫籍啟發找到提取方法? 在最初的實驗中，青蒿的效果並不出彩，屠呦呦的尋找也壹度陷入僵局。她再次翻閱古代文獻，《肘後備急方·治寒熱諸瘧方》中的幾句話引起了她的註意：“青蒿壹握，以水二升漬，絞取汁，盡服之。”原來青蒿裏有青蒿汁，它的使用和中藥常用的煎熬法不同，這讓屠呦呦意識到溫度可能是提取的關鍵。她改用沸點較低的乙醚在攝氏60度的溫度下制取青蒿提取物，獲得了成功。?
對瘧原蟲抑制率達到100%? 1971年10月4日，屠呦呦在實驗室中觀察到，用新方法提取的青蒿提取物對瘧原蟲的抑制率達到了100%。1972年3月，屠呦呦在南京召開的“五二三項目”工作會議上報告了實驗結果；1973年，青蒿結晶的抗瘧功效在雲南地區得到證實，“五二三項目”辦公室於是決定：將青蒿結晶物命名為青蒿素，作為新藥進行研發。