白術性味苦、甘、溫，具有健脾益胃、燥濕益氣、生血和中的功效。自古以來就是健脾益氣的重要藥物，可用於治療脾胃虛弱、食欲不振、乏力、腹瀉、痰飲、水腫、尿痛、頭暈、自汗、胎動等癥。
現代醫學研究認為，白術能加速血液循環，降低血糖，增強胃腸分泌和蠕動。白術可以防止肝糖原的減少，保護肝臟。白術能增加水和鈉的排泄，具有明顯而持久的利尿作用。手術時的揮發油對人體有鎮靜作用。