公元1590年(萬歷十八年)，此時李年老體衰，終因久病從金陵回到老家，刻本托付給他的長子建中。李雖長期臥病在床，但仍在病榻上指導出版校對工作，並提出修改意見。金陵版《本草綱目》的刊校質量上乘，體現了李嚴謹的治學精神，將壹中《臟腑虛實校本用藥》各條定名為“實瀉”、“虛補”、“寒熱”、“熱毒”。明代萬歷二十壹年(公元1593年)，該書剛剛在南京出版，三年後(公元1596年)首次出版，很快風靡全國，成為社會各階層的必讀之書。日本江戶幕府將其放入國庫。從明清到今天，影響深遠，非常流行。