65438-0969年，中國中醫研究院接受抗瘧藥研究任務，屠呦呦帶領課題組系統收集整理歷代醫籍、本草、偏方。他在收集2000余方的基礎上，編纂了以640種藥物為主要成分的抗瘧單方集，對200余種中藥進行了實驗研究。
經過380多次失敗後，運用現代醫學和方法進行分析研究，不斷改進提取方法。最終青蒿抗瘧發掘成功1971。1972從有效部位分離出壹種抗瘧疾單體，命名為青蒿素。青蒿素是壹種新型抗瘧藥，具有“高效、速效、低毒”的優點，對各種瘧疾尤其是耐藥瘧疾有特效。
1973合成雙氫青蒿素，確認青蒿素結構中的羰基。通過構效關系研究，明確了過氧化物是青蒿素結構中主要的抗瘧活性基團，羰基還原為羥基可以在保留過氧化物的前提下增加效率，為國內外青蒿素衍生物的研究打開了新局面。