中文名:撲熱息痛
化學名稱:對乙酰氨基酚
英文名:撲熱息痛或對乙酰氨基酚
其他名稱:百福寧、比利通、泰諾、對乙酰氨基酚。
藥理學
藥效學本品的鎮痛機制尚不清楚,可能是通過抑制中樞神經系統前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶),阻斷痛覺神經末梢的沖動所致。後者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺感受器敏感的物質(如5-羥色胺、緩激肽)的合成有關。解熱作用可能是通過下丘腦的體溫調節中樞,可能與抑制下丘腦前列腺素合成有關。
藥代動力學口服後迅速完全從胃腸道吸收(高碳水化合物飲食後服藥可能減少吸收),吸收後在體液中分布均勻,約25%與血漿蛋白結合。在少量(血藥濃度< 60μ g/ml)時,與蛋白質的結合率不明顯,而在大量或毒性量時,結合率較高,達43%。本品90 ~ 95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸、半胱氨酸結合。中間代謝物對肝臟有毒性作用。半衰期β壹般為1 ~ 4小時(平均2小時),腎功能不全時為常數,但部分肝病患者可能延長,老年人和新生兒延長,兒童縮短。口服後0.5 ~ 2小時血藥濃度可達峰值,650mg以下時血藥濃度為5 ~ 20 μ g/ml,作用持續時間為3 ~ 4小時。哺乳期婦女服用本品650 mg,1 ~ 2小時乳汁中濃度為10 ~ 15μg/ml;半衰期β為1.35 ~ 3.5小時。本品主要以與葡萄糖醛酸結合的形式從腎臟排出,24小時內約有3%隨尿液排出。
適用癥狀
乙酰苯胺類解熱鎮痛藥的解熱作用與阿司匹林相似,但鎮痛作用較弱。適用於緩解輕至中度疼痛,如感冒引起的發熱、頭痛、關節痛、神經痛、偏頭痛、痛經等。本品只能緩解癥狀,抗炎作用不大,不能消除關節炎引起的紅、腫、運動障礙,因此不能代替阿司匹林或其他非甾體抗炎藥用於治療各種類型的關節炎。但本品可用於對阿司匹林過敏、對阿司匹林不耐受或不適宜的患者,如水痘、血友病等出血性疾病患者(包括抗凝治療者),以及消化性潰瘍、胃炎患者。使用本產品時,必要時應使用其他療法來緩解疼痛或發燒的原因。
劑量
1.成人壹般口服。0.3—0.6g壹次,每4小時1次,或壹天4次;每日用量不超過2g,退熱療程不超過3天,鎮痛療程不超過10天。
2.兒童通常口服。按體重10-15 mg/kg或按體表面積1.5 g/m2,分批服用,每4-6小時1次;12歲以下兒童每24小時服用量不得超過5劑,療程不得超過5天。
副作用
白加黑、百雀羚、泰諾感冒片、感冒靈、止疼片都含有撲熱息痛,劑量從120到500mg不等。但隨著臨床的廣泛應用,也出現了壹些副作用,應該引起大家的警惕。
1.肝臟的毒副作用。撲熱息痛導致肝細胞壞死,這是它對肝細胞的直接作用。撲熱息痛服用後在人體內蓄積到壹定量,會造成肝臟谷胱甘肽耗竭,使肝膽的解毒能力大大降低,有毒代謝產物破壞肝細胞,導致細胞變性壞死。
2.腎毒性。過量撲熱息痛產生的毒性代謝物也會損害腎臟並導致腎細胞壞死,尤其是在水楊酸鈉或咖啡因壹起使用時。
3.血液系統的毒副作用。長期過量服用撲熱息痛可直接影響骨髓造血系統,造成損傷,還可能誘發血小板減少性紫癜或白血病。
4.神經系統的毒副作用。如果兒童過量服用撲熱息痛,還會引起中樞神經系統中毒癥狀,如腦損傷、神經功能障礙和昏迷。
罕見,如有過敏反應,立即停藥。
需要註意的事項
如果服用過量,請立即咨詢醫生。
不要和其他含有對乙酰氨基酚的藥物壹起服用。
如果妳有嚴重的喉嚨痛,並伴有發燒,頭痛,惡心或嘔吐,妳應該咨詢醫生。
服藥期間避免飲用含酒精飲料,飲酒患者應在醫生指導下服用本品和其他止痛藥。
在以下情況下,服用撲熱息痛可能會導致肝損傷:
(1)用藥過量。
(2)長期大劑量服用。
(3)服用時同時飲用3杯以上。
(4)肝病患者小劑量服用也會損傷肝臟。
(5)與其他頭痛、感冒藥及其他含撲熱息痛的藥物混用。美國研究人員對300名嚴重肝功能衰竭患者的調查顯示,其中38%與服用撲熱息痛有關。在另壹組307名嚴重肝損傷的成年患者中,發現35%的病例與撲熱息痛有關。在這些情況下,大部分都是意外,都是因為不小心造成的。