sī mò sī tīng
2 英文參考semustine [湘雅醫學專業詞典]
3 概述司莫司汀為洛莫司汀的甲基衍生物,是壹種抗腫瘤藥,為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末;對光敏感。本品很可能在進入體內後水解成為近似CCNU的環己基起作用。臨床適應證與BCNU及CCNU相同,對惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、腦瘤、肺癌等有較好的療效,與氟尿嘧啶合用時,對直腸癌、胃癌和肝癌均有療效。中毒劑量為225mg/m2。主要損害骨髓、消化道及肝腎臟。
4 司莫司汀藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名司莫司汀
4.1.2 漢語拼音Simositing
4.1.3 英文名
Semustine
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C10H18ClN3O2 247.72
4.4 來源(名稱)、含量(效價)本品為1(2氯乙基)3(4甲基環己基)1亞硝基脲。按幹燥品計算,含C10H18ClN3O2應為97.0%~103.0%。
4.5 性狀本品為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末;對光敏感。
本品在三氯甲烷中極易溶解,在乙醇或環己烷中溶解,在水中幾乎不溶。
4.5.1 熔點本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為71~75℃。
4.6 鑒別(1)取本品約10mg,加乙醇5ml,振搖使溶解,加1%磺胺稀鹽酸溶液2ml,置水浴加熱約10分鐘,放冷,加堿性β萘酚試液2ml,顯橙黃色。
(2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在232nm的波長處有最大吸收。
(3)取本品約10mg,加氫氧化鈉試液5ml,置水浴加熱5分鐘,顯氯化物的鑒別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
4.7 檢查 4.7.1 氯化物取本品0.25g,加水20ml,振搖,濾過,濾渣用水10ml洗滌,合並洗液與濾液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。
4.7.2 有關物質避光操作。取本品,加乙醇溶解並制成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加乙醇稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同壹矽膠HF254薄層板上,以三氯甲烷-環己烷(3:1)為展開劑,展開,晾幹,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。再置碘蒸氣中,原點不得顯黃色。
4.7.3 幹燥失重取本品,置五氧化二磷幹燥器中,減壓幹燥4小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
4.7.4 熾灼殘渣不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
4.8 含量測定避光操作。取本品,精密稱定,加環己烷制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在232nm的波長處測定吸光度,按C10H18ClN3O2的吸收系數()為254計算,即得。
4.9 類別抗腫瘤藥。
4.10 貯藏遮光,密封,在冷處保存。
4.11 制劑司莫司汀膠囊
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 司莫司汀說明書 5.1 司莫司汀的別名甲基環己氯乙亞硝脲;司莫司汀;西氮芥 ,甲環亞硝脲
5.2 外文名Semustine, MeCCNU, NSC95441
5.3 司莫司汀的適應癥主要用於惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等,有較好的療效。
5.4 司莫司汀的用量用法口服:單用為每平方米體表面積200~225mg,每6~3周給藥1次,也可每平方米體表面積36mg,每周1次,6周為1療程。合並其他藥物時,可給每平方米體表面積75~150mg,6周給藥1次,或每平方米體積30mg,每周1次,連給6周。
5.5 註意事項1.骨髓抑制,但比較遲緩,與用藥劑量有關。
2.消化道反應有惡心、嘔吐等,壹般在6周後出現,約持續1~2周。
3.口腔炎、脫發、肝功能損害比環己亞硝脲輕。
4.本品作用與卡氮芥、環己亞硝料相似,但對肺癌、乳腺癌、惡性黑色素瘤優於BCNU及CCNU,而毒性又較低。
5.6 規格膠囊劑:每膠囊10mg、50mg。
6 司莫司汀中毒司莫司汀(甲環亞硝脲、甲基 CCNU)為洛莫司汀的甲基衍生物。本品很可能在進入體內後水解成為近似CCNU的環己基起作用。臨床適應證與BCNU及CCNU相同,對惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、腦瘤、肺癌等有較好的療效,與氟尿嘧啶合用時,對直腸癌、胃癌和肝癌均有療效。口服以肝腎、胃腸、肺中分布濃度較高,6h氯乙基部分達到最高峰,服藥30min後在腦脊液中可測到的放射性約為血漿濃度的15%~30%,約47%的標記物在24h中可從尿中回收,由呼氣中排出的不足10%。口服每次100~200mg/m2,每6~8周1次。大鼠腹腔註射LD50為45mg/kg,小鼠腹腔註射LD50為30.9mg/kg。中毒劑量為225mg/m2。主要損害骨髓、消化道及肝腎臟。[1]
6.1 臨床表現[2]
1.對骨髓、消化道及肝腎有毒性(與BCNU、CCNU壹樣)。
2.口服最早45min後出現惡心、嘔吐,遲者6h出現,癥狀在次日可消失。
3.在服藥後4周左右出現血小板減少,在5~6周出現白細胞減少,持續6~10d。其他如口腔炎、脫發、肝功損傷均是輕度。
6.2 治療司莫司汀中毒的治療要點為[2]:
1.予止嘔劑,或睡前服藥可減輕消化道反應。