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司莫司汀簡介

目錄 1 拼音 2 英文參考 3 概述 4 司莫司汀藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名 4.1.2 漢語拼音 4.1.3 英文名 4.2 結構式 4.3 分子式與分子量 4.4 來源(名稱)、含量(效價) 4.5 性狀 4.5.1 熔點 4.6 鑒別 4.7 檢查 4.7.1 氯化物 4.7.2 有關物質 4.7.3 幹燥失重 4.7.4 熾灼殘渣 4.8 含量測定 4.9 類別 4.10 貯藏 4.11 制劑 4.12 版本 5 司莫司汀說明書 5.1 司莫司汀的別名 5.2 外文名 5.3 司莫司汀的適應癥 5.4 司莫司汀的用量用法 5.5 註意事項 5.6 規格 6 司莫司汀中毒 6.1 臨床表現 6.2 治療 7 參考資料 附: * 司莫司汀相關藥品說明書其它版本 1 拼音

sī mò sī tīng

2 英文參考

semustine [湘雅醫學專業詞典]

3 概述

司莫司汀為洛莫司汀的甲基衍生物,是壹種抗腫瘤藥,為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末;對光敏感。本品很可能在進入體內後水解成為近似CCNU的環己基起作用。臨床適應證與BCNU及CCNU相同,對惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、腦瘤、肺癌等有較好的療效,與氟尿嘧啶合用時,對直腸癌、胃癌和肝癌均有療效。中毒劑量為225mg/m2。主要損害骨髓、消化道及肝腎臟。

4 司莫司汀藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名

司莫司汀

4.1.2 漢語拼音

Simositing

4.1.3 英文名

Semustine

4.2 結構式 4.3 分子式與分子量

C10H18ClN3O2 247.72

4.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為1(2氯乙基)3(4甲基環己基)1亞硝基脲。按幹燥品計算,含C10H18ClN3O2應為97.0%~103.0%。

4.5 性狀

本品為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末;對光敏感。

本品在三氯甲烷中極易溶解,在乙醇或環己烷中溶解,在水中幾乎不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為71~75℃。

4.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加乙醇5ml,振搖使溶解,加1%磺胺稀鹽酸溶液2ml,置水浴加熱約10分鐘,放冷,加堿性β萘酚試液2ml,顯橙黃色。

(2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在232nm的波長處有最大吸收。

(3)取本品約10mg,加氫氧化鈉試液5ml,置水浴加熱5分鐘,顯氯化物的鑒別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

4.7 檢查 4.7.1 氯化物

取本品0.25g,加水20ml,振搖,濾過,濾渣用水10ml洗滌,合並洗液與濾液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

4.7.2 有關物質

避光操作。取本品,加乙醇溶解並制成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加乙醇稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同壹矽膠HF254薄層板上,以三氯甲烷-環己烷(3:1)為展開劑,展開,晾幹,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。再置碘蒸氣中,原點不得顯黃色。

4.7.3 幹燥失重

取本品,置五氧化二磷幹燥器中,減壓幹燥4小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.8 含量測定

避光操作。取本品,精密稱定,加環己烷制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在232nm的波長處測定吸光度,按C10H18ClN3O2的吸收系數()為254計算,即得。

4.9 類別

抗腫瘤藥。

4.10 貯藏

遮光,密封,在冷處保存。

4.11 制劑

司莫司汀膠囊

4.12 版本

《中華人民***和國藥典》2010年版

5 司莫司汀說明書 5.1 司莫司汀的別名

甲基環己氯乙亞硝脲;司莫司汀;西氮芥 ,甲環亞硝脲

5.2 外文名

Semustine, MeCCNU, NSC95441

5.3 司莫司汀的適應癥

主要用於惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等,有較好的療效。

5.4 司莫司汀的用量用法

口服:單用為每平方米體表面積200~225mg,每6~3周給藥1次,也可每平方米體表面積36mg,每周1次,6周為1療程。合並其他藥物時,可給每平方米體表面積75~150mg,6周給藥1次,或每平方米體積30mg,每周1次,連給6周。

5.5 註意事項

1.骨髓抑制,但比較遲緩,與用藥劑量有關。

2.消化道反應有惡心、嘔吐等,壹般在6周後出現,約持續1~2周。

3.口腔炎、脫發、肝功能損害比環己亞硝脲輕。

4.本品作用與卡氮芥、環己亞硝料相似,但對肺癌、乳腺癌、惡性黑色素瘤優於BCNU及CCNU,而毒性又較低。

5.6 規格

膠囊劑:每膠囊10mg、50mg。

6 司莫司汀中毒

司莫司汀(甲環亞硝脲、甲基 CCNU)為洛莫司汀的甲基衍生物。本品很可能在進入體內後水解成為近似CCNU的環己基起作用。臨床適應證與BCNU及CCNU相同,對惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、腦瘤、肺癌等有較好的療效,與氟尿嘧啶合用時,對直腸癌、胃癌和肝癌均有療效。口服以肝腎、胃腸、肺中分布濃度較高,6h氯乙基部分達到最高峰,服藥30min後在腦脊液中可測到的放射性約為血漿濃度的15%~30%,約47%的標記物在24h中可從尿中回收,由呼氣中排出的不足10%。口服每次100~200mg/m2,每6~8周1次。大鼠腹腔註射LD50為45mg/kg,小鼠腹腔註射LD50為30.9mg/kg。中毒劑量為225mg/m2。主要損害骨髓、消化道及肝腎臟。[1]

6.1 臨床表現

[2]

1.對骨髓、消化道及肝腎有毒性(與BCNU、CCNU壹樣)。

2.口服最早45min後出現惡心、嘔吐,遲者6h出現,癥狀在次日可消失。

3.在服藥後4周左右出現血小板減少,在5~6周出現白細胞減少,持續6~10d。其他如口腔炎、脫發、肝功損傷均是輕度。

6.2 治療

司莫司汀中毒的治療要點為[2]:

1.予止嘔劑,或睡前服藥可減輕消化道反應。