sī mò sī tīng
2 英文參考semustine [湘雅醫學專業詞典]
3 概述司莫司汀為洛莫司汀的甲基衍生物，是壹種抗腫瘤藥，為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末；對光敏感。本品很可能在進入體內後水解成為近似CCNU的環己基起作用。臨床適應證與BCNU及CCNU相同，對惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、腦瘤、肺癌等有較好的療效，與氟尿嘧啶合用時，對直腸癌、胃癌和肝癌均有療效。中毒劑量為225mg/m2。主要損害骨髓、消化道及肝腎臟。
4 司莫司汀藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名司莫司汀
4.1.2 漢語拼音Simositing
4.1.3 英文名
Semustine
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C10H18ClN3O2 247.72
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為1（2氯乙基）3（4甲基環己基）1亞硝基脲。按幹燥品計算，含C10H18ClN3O2應為97.0%～103.0%。
4.5 性狀本品為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末；對光敏感。
本品在三氯甲烷中極易溶解，在乙醇或環己烷中溶解，在水中幾乎不溶。
4.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為71～75℃。
4.6 鑒別（1）取本品約10mg，加乙醇5ml，振搖使溶解，加1%磺胺稀鹽酸溶液2ml，置水浴加熱約10分鐘，放冷，加堿性β萘酚試液2ml，顯橙黃色。
（2）取含量測定項下的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在232nm的波長處有最大吸收。
（3）取本品約10mg，加氫氧化鈉試液5ml，置水浴加熱5分鐘，顯氯化物的鑒別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
4.7 檢查 4.7.1 氯化物取本品0.25g，加水20ml，振搖，濾過，濾渣用水10ml洗滌，合並洗液與濾液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。
4.7.2 有關物質避光操作。取本品，加乙醇溶解並制成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加乙醇稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同壹矽膠HF254薄層板上，以三氯甲烷－環己烷（3：1）為展開劑，展開，晾幹，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。再置碘蒸氣中，原點不得顯黃色。
4.7.3 幹燥失重取本品，置五氧化二磷幹燥器中，減壓幹燥4小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.4 熾灼殘渣不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
4.8 含量測定避光操作。取本品，精密稱定，加環己烷制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在232nm的波長處測定吸光度，按C10H18ClN3O2的吸收系數（）為254計算，即得。
4.9 類別抗腫瘤藥。
4.10 貯藏遮光，密封，在冷處保存。
4.11 制劑司莫司汀膠囊
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 司莫司汀說明書 5.1 司莫司汀的別名甲基環己氯乙亞硝脲;司莫司汀;西氮芥 ,甲環亞硝脲
5.2 外文名Semustine, MeCCNU, NSC95441
5.3 司莫司汀的適應癥主要用於惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等，有較好的療效。
5.4 司莫司汀的用量用法口服：單用為每平方米體表面積200～225mg，每6～3周給藥1次，也可每平方米體表面積36mg，每周1次，6周為1療程。合並其他藥物時，可給每平方米體表面積75～150mg，6周給藥1次，或每平方米體積30mg，每周1次，連給6周。
5.5 註意事項1.骨髓抑制，但比較遲緩，與用藥劑量有關。
2.消化道反應有惡心、嘔吐等，壹般在6周後出現，約持續1～2周。
3.口腔炎、脫發、肝功能損害比環己亞硝脲輕。
4.本品作用與卡氮芥、環己亞硝料相似，但對肺癌、乳腺癌、惡性黑色素瘤優於BCNU及CCNU，而毒性又較低。
5.6 規格膠囊劑：每膠囊10mg、50mg。
6 司莫司汀中毒司莫司汀（甲環亞硝脲、甲基 CCNU）為洛莫司汀的甲基衍生物。本品很可能在進入體內後水解成為近似CCNU的環己基起作用。臨床適應證與BCNU及CCNU相同，對惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、腦瘤、肺癌等有較好的療效，與氟尿嘧啶合用時，對直腸癌、胃癌和肝癌均有療效。口服以肝腎、胃腸、肺中分布濃度較高，6h氯乙基部分達到最高峰，服藥30min後在腦脊液中可測到的放射性約為血漿濃度的15%～30%，約47%的標記物在24h中可從尿中回收，由呼氣中排出的不足10%。口服每次100～200mg/m2，每6～8周1次。大鼠腹腔註射LD50為45mg/kg，小鼠腹腔註射LD50為30.9mg/kg。中毒劑量為225mg/m2。主要損害骨髓、消化道及肝腎臟。[1]
6.1 臨床表現[2]
1.對骨髓、消化道及肝腎有毒性（與BCNU、CCNU壹樣）。
2.口服最早45min後出現惡心、嘔吐，遲者6h出現，癥狀在次日可消失。
3.在服藥後4周左右出現血小板減少，在5～6周出現白細胞減少，持續6～10d。其他如口腔炎、脫發、肝功損傷均是輕度。
6.2 治療司莫司汀中毒的治療要點為[2]：
1.予止嘔劑，或睡前服藥可減輕消化道反應。