ma lǜ bèi àn
2 英文參考Moclobemide [湘雅醫學專業詞典]
Aurorix [湘雅醫學專業詞典]
3 嗎氯貝胺藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名嗎氯貝胺
3.1.2 漢語拼音Malübei'an
3.1.3 英文名
Moclobemide
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量C13H17ClN2O2 268.74
3.4 來源(名稱)、含量(效價)本品為4氯N[2(4嗎啉基乙基)]苯甲酰胺。按幹燥品計算,含C13H17ClN2O2不得少於99.0%。
3.5 性狀本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。
本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在水中微溶,在冰醋酸中易溶。
3.5.1 熔點本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為136~140℃。
3.5.2 吸收系數取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在240nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為557~591。
3.6 鑒別(1)取本品約10mg,加稀鹽酸5ml與水20ml使溶解,取5ml加碘化鉍鉀試液2滴,即生成橙紅色沈澱。
(2)取吸收系數項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在240nm的波長處有最大吸收,在214nm的波長處有最小吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》740圖)壹致。
3.7 檢查 3.7.1 堿度取本品1.0g,加水10ml,超聲處理10分鐘,濾過,取濾液依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為7.3~8.5。氯化物? 取本品0.60g,加水50ml,振搖5分鐘,濾過,取濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液6.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.020%)。
3.7.2 硫酸鹽取本品2.0g,加水50ml,超聲處理5分鐘,濾過,取濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液3.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.030%)。
3.7.3 有關物質取本品,加流動相溶解並制成每1ml中含1.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加流動相稀釋制成每1ml中含15μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用氰基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.14%三乙胺溶液(以磷酸溶液(1→2)調節pH值至6.0]-甲醇(65:35)為流動相;檢測波長為235nm。理論板數按嗎氯貝胺峰計算不低於2000。取對照溶液20μl,註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%);各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0%)。
3.7.4 幹燥失重取本品,在105℃幹燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.5 熾灼殘渣取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.6 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
3.7.7 砷鹽取本品1.0g,加氫氧化鈣1g,混合,加水少量,攪拌均勻,幹燥後,先用小火燒灼使炭化,在500~600℃熾灼使完全灰化,放冷,加鹽酸5ml與水23ml使溶解,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第壹法),應符合規定(0.0002%)。
3.8 含量測定取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於26.87mg的C13H17ClN2O2。
3.9 類別抗抑郁藥。
3.10 貯藏遮光,密封保存。
3.11 制劑(1)嗎氯貝胺片? (2)嗎氯貝胺膠囊
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 嗎氯貝胺說明書 4.1 藥品名稱嗎氯貝胺
4.2 英文名稱Moclobemide
4.3 嗎氯貝胺的別名甲氯苯酰胺;嗎啉氯酰胺;莫羅酰胺;朗天;Aurorix;Manerix
4.4 分類神經系統藥物 > 抗抑郁藥物 > 單胺氧化酶抑制藥
4.5 劑型片劑:50mg,100mg,150mg。
4.6 嗎氯貝胺的藥理作用1.對內源性抑郁癥有效;
2.不需嚴格限制飲食中酪胺的含量,壹般不會出現酪胺誘導血壓過高的危險;
3.嗎氯貝胺作用的可逆性,且短效,停藥後MAO活性恢復較快,不會有作用延續的危險。
4.7 嗎氯貝胺的藥代動力學口服吸收迅速而完全,血藥濃度達峰時間為1~2h。單劑量的生物利用度為45%~60%,多劑量為85%。吸收後廣泛分布於全身各組織。主要在肝內代謝。其代謝物和少量原藥隨尿排出,tl/2為1~2h。可進入乳汁。
4.8 嗎氯貝胺的適應證1.用於治療內源性抑郁癥、神經功能性抑郁癥和精神性和反應性抑郁癥。
2.?特別適用於老年憂郁癥,對精神運動和識別功能無影響。
3.對兒童多動癥、社會恐懼癥有效。 對睡眠障礙也有壹定的效果.
4.9 嗎氯貝胺的禁忌證1.對嗎氯貝胺過敏者、孕婦和哺乳者禁用。
2.嗜鉻細胞瘤、肝功能嚴重受損以及躁狂抑郁癥患者禁用。
4.10 註意事項1.須在開始用藥時即對劑量進行調整。
2.兒童不宜使用。
4.11 嗎氯貝胺的不良反應1.常見的有睡眠障礙、頭暈、惡心和頭痛。
2.偶有激動、焦慮不安、精神錯亂、血壓上升和肝酶值升高。
3.也有可能發生其他MAOI引起的不良反應。
4.12 嗎氯貝胺的用法用量1.壹般每天300mg,根據病情可減至每天150mg,也可增至600mg,分次飯後口服。
2.老年人、肝功能不全者不必調整劑量;嚴重肝功能不良者應減量1/3~1/2。
4.13 藥物相互作用1.和其他MAOI壹樣,仍需註意與富含酪胺的食物合用會發生不良的藥物相互作用。
2.西咪替丁會使嗎氯貝胺的血藥濃度上升。
3.嗎氯貝胺可增強芬太尼和布洛芬的作用,合用時,應減少後兩者的劑量。
4.不可與哌替啶、可待因、麻黃堿、偽麻黃堿以及5HT再攝取抑制劑合用。
4.14 專家點評