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妊馬雌酮簡介

目錄 1 拼音 2 英文參考 3 妊馬雌酮說明書 3.1 藥品名稱 3.2 英文名稱 3.3 妊馬雌酮的別名 3.4 分類 3.5 劑型 3.6 妊馬雌酮的藥理作用 3.7 妊馬雌酮的藥代動力學 3.8 妊馬雌酮的適應證 3.9 妊馬雌酮的禁忌證 3.10 註意事項 3.11 妊馬雌酮的不良反應 3.12 妊馬雌酮的用法用量 3.13 妊馬雌酮與其它藥物的相互作用 3.14 專家點評 附: 1 妊馬雌酮相關藥物 1 拼音

rèn mǎ cí tóng

2 英文參考

Conjugated Estrogens [湘雅醫學專業詞典]

Premarin [湘雅醫學專業詞典]

3 妊馬雌酮說明書 3.1 藥品名稱

妊馬雌酮

3.2 英文名稱

Conjugated Estrogens

3.3 妊馬雌酮的別名

***軛雌激素;倍美力;混和雌激素;多種雌激素;結合型雌激素;妊嗎雌酮;結合雌激素;Premarin

3.4 分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

3.5 劑型

1.片劑:每片0.25mg,0.3mg,0.625mg,1.25mg,2.5mg;

2.軟膏劑:1g(625μg);

3.註射劑:20mg(1ml)。

3.6 妊馬雌酮的藥理作用

妊馬雌酮為孕馬尿提取物,是結合型雌激素,主要為雌酮、馬烯雌酮和17α二氫馬烯雌酮的硫酸酯,具有明顯的雌激素活性。其藥理作用與內源性雌激素相同,與靶組織(如女性生殖器官、 *** 、下丘腦、垂體)相互作用,結合細胞核中的雌激素受體,激發特定的基因轉錄、mRNA與蛋白質合成,從而產生雌激素效應。妊馬雌酮尚有較好的止血作用,能促使血管周圍酸性黏多糖增加,並增強毛細血管和小血管壁;同時能使凝血酶原、第Ⅴ凝血因子等增加,可控制毛細血管出血及手術出血等。 *** 局部用藥可直接作用於 *** 上皮,使之增厚,表層細胞增多,恢復 *** 酸性環境,增加 *** 分泌物。另外,在與雌激素缺乏相關的骨質疏松患者,妊馬雌酮可促進降鈣素分泌,降低骨對甲狀旁腺激素反應,提高1,25(OH)2D3濃度,改善腸對鈣、磷的重吸收;抑制骨吸收因子,如白介素1(IL1)、白介素6(IL6)、腫瘤壞死因子α(TNFα)的釋放; *** 胰島素樣生長因子I(IGFI)、轉化生長因子β(TGFβ)等局部骨生長因子的分泌;還可直接與成骨細胞和破骨細胞表面的性激素受體結合,分別起到促進骨膠原形成和抑制骨吸收作用。

3.7 妊馬雌酮的藥代動力學

口服迅速吸收,生物利用度為40%~50%,首過效應約60%,血漿藥物濃度達峰時間為1~2h,用藥後12h左右,血藥濃度出現第2個高峰,表明妊馬雌酮經肝腸循環,被小腸再次吸收。93%以上在血漿內以硫酸酯及葡萄糖酸酯形式存在,能與血漿蛋白中度結合。血漿半衰期為6~14h。妊馬雌酮在肝臟代謝,大部分以原形藥物排出,約60%由尿液中排出,部分自糞便中排出。水溶性的妊馬雌酮為強酸性,在體液中電離,容易從腎排出,腎小管重吸收很少。 *** 局部用藥全身吸收少。

3.8 妊馬雌酮的適應證

1.主要用於治療自然絕經或手術絕經而產生的雌激素缺乏癥狀,特別是中度、重度的血管舒縮癥狀如面部潮紅、萎縮性 *** 炎。

2.用於性腺功能低下、原發性卵巢衰竭。

3.治療功能性子宮出血。

4.與雌激素缺乏相關的骨質疏松的預防與治療,最好與鈣劑同用。

5.乳腺癌骨轉移或前列腺癌的姑息治療。

6.用於鼻出血、婦產科出血及手術時出血。卵巢功能不全、子宮發育不全、圍絕經期綜合期綜合征、老年性 *** 炎、前列腺癌。

3.9 妊馬雌酮的禁忌證

1.妊娠。

2.已知或懷疑乳腺癌。

3.雌激素依賴性腫瘤及子宮內膜異位癥。

4.原因不明的 *** 出血。

5.血栓性疾病。

6.對妊馬雌酮的任何成分過敏。

3.10 註意事項

1.(1)妊馬雌酮由肝臟代謝,故肝功損傷者應慎用。(2)因高血鈣引起的骨代謝疾病患者慎用妊馬雌酮。

2.對於未切除子宮的婦女,為避免單純雌激素引起子宮內膜增生,多建議周期性用藥,稱為周期序貫療法,適合圍絕經期婦女,即連續使用3周(1~21天),停藥1周(22~28天);在第12~21天加用甲羥孕酮每天4mg,使子宮內膜得到保護。但是這種周期序貫治療,每月在停藥後都有出血,給絕經期婦女帶來不便。近年來提倡同時應用或隔日交替應用雌激素與孕激素,稱為連續聯合療法。子宮已切除的婦女不必加用孕激素。

3.妊馬雌酮可與生理鹽水或右旋糖酐配用,忌同酸性溶液配伍。

4.藥物對妊娠的影響:妊娠期應用雌激素可使胎兒生殖器官發育異常的危險增加,女嬰成年後發生 *** 腺病、宮頸鱗狀上皮增生不良或宮頸癌危險增加。

5.藥物對哺乳的影響:妊馬雌酮少量可隨乳汁分泌。

6.藥物對檢驗值或診斷的影響:妊馬雌酮可升高血三酰甘油。

7.開始治療前應做全面病史詢問與體檢,包括乳腺檢查、血壓、盆腔檢查及宮頸細胞學檢查,以後至少每年1次,用藥婦女應定期檢查乳腺、子宮內膜厚度。

8.較長期和較大量用藥時,可以增加子宮體腺癌、乳腺癌的危險,故必須加孕激素以對抗。

9.心、肝、腎疾病,高血壓、糖尿病或哮喘患者慎用,哺乳者不宜使用。妊馬雌酮可致避孕套避孕失敗。用藥時,從軟膏底部擠壓,使足夠的乳膏(0.5~2g)進入給藥器管口。將給藥器插入 *** 深處後,向下推動活塞至其回復原位。將活塞從圓管內取出,用肥皂和溫水洗凈備用。

3.11 妊馬雌酮的不良反應

1.服用妊馬雌酮可能有惡心、嘔吐、腹脹;月經改變、突破出血、點滴出血、閉經;原有的子宮肌瘤增大; *** 增大、疼痛;皮膚黃褐斑、脫發、皮疹;體液瀦留而使有關癥狀惡化如哮喘、癲癇、偏頭痛,心腎疾病;眼角膜屈度變陡,無法配戴隱形眼鏡;體重增加或減輕、水腫等。

2.單獨使用妊馬雌酮將使子宮內膜腺癌發生的危險性升高。

3.壹定程度增加乳癌發生危險性,尤其使用超過10年者。

4.妊馬雌酮可能增加膽囊疾病的危險。

5.已有證據表明妊馬雌酮可以改變某些凝血因子而促進血栓性疾病。

3.12 妊馬雌酮的用法用量

1.通常每次20mg。對功能失調性子宮出血,註射生效後改口服給藥每天2.5~7.5mg,連服20天(最後5天加用孕激素)。也有以下用法:對功能失調性子宮出血,註射生效後改口服給藥每天7.5mg,血止2~3天後,減至每天5mg,再逐漸減至每天0.625mg,維持20天,最後5天同時加孕激素肌內註射,每天黃體酮20mg。

2.口服給藥:通常每次0.5~2.5mg,每天1~3次。(1)圍絕經期綜合期綜合征:每天0.625~3.75mg。也有以下用法:0.3~0.625mg,可周期序貫應用。(2)前列腺癌:每天7.5mg。(3)預防骨質疏松癥:每天0.625mg。(4)雌激素低下絕經婦女的雌激素替代治療和治療月經失調:每天0.3mg或0.625mg,可周期序貫應用也可連續聯合應用。(5)功能失調性子宮出血:參見肌內註射項。(6)用於子宮發育不全、月經過少等癥:每次0.5~2.5mg,每天2~3次;(7)用於前列腺癌:每次5~7.5mg,每天1次。萎縮性 *** 炎:每天900~1250μg,周期性給藥。

3. *** 給藥:每天 *** 內給 *** 軟膏1g,內含0.625mg普瑞馬林,3周為1個療程。

3.13 藥物相互作用

1.與抗結核藥利福平合用時,可因肝酶誘導使妊馬雌酮代謝增強而降低效應。

2.吸煙可增加妊馬雌酮嚴重不良反應發生的危險性,且隨吸煙量和吸煙者年齡的增加而增加。

3.14 專家點評

妊馬雌酮為孕馬尿提取物,是結合型雌激素,主要為雌酮、馬烯雌酮和17α二氫馬烯雌酮的硫酸酯,具有明顯的雌激素活性。另外,在與雌激素缺乏相關的骨質疏松患者,妊馬雌酮可促降鈣素分泌,降低骨對甲狀旁腺激素反應,分別起到促進骨膠原形成和抑制骨吸收作用。妊馬雌酮尚有較好止血作用。其作用與雌酮、雌二醇相同,特別是口服有效,不易被肝臟滅活,且副作用較小。尚能促使血管周圍酸性黏多糖增加,並增加毛細血管和小血管壁功能,同時能使凝血酶原、第V凝血因子等增加,可控制毛細血管出血及手術出血等。亦可肌內註射,經15~60min生效。其作用與雌酮、雌二醇相同,通過局部使用雌激素,能有效調控和絕經有關的組織變化所引起生殖系統失調。 *** 局部用藥全身吸收少。臨床常用於治療 *** 炎。妊馬雌酮為壹種從天然物質中提取的雌性激素,由懷孕的母馬尿中提取普通物質成分混合而成。可有效地控制與絕經有關的組織變化所引起的 *** 及泌尿生殖器方面的失調。適用於絕經期,預防骨質疏松,激素失調所致的異常子宮出血,萎縮性 *** 炎、某些癌癥的治療。

妊馬雌酮相關藥物 結合雌激素片