měi xī lǜ
2 英文參考mexiletine [朗道漢英字典]
MEX [湘雅醫學專業詞典]
3 國家基本藥物與美西律有關的國家基本藥物零售指導價格信息
序號 基本藥物目錄序號 藥品名稱 劑型 規格 單位 零售指
導價格 類別 備註 544 77 美西律 片劑 50mg*100 盒（瓶） 8.5 化學藥品和生物制品部分 * 545 77 美西律 片劑 100mg*100 盒（瓶） 14.5 化學藥品和生物制品部分
註：
1、表中備註欄標註“*”的為代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。
4 概述美西律為Ⅰb類抗心律失常藥物。主要用於室性期前收縮及室性心動過速、心室纖顫及急性心肌梗死或洋地黃所致心律失常，可長期口服。本藥主要損害中樞神經系統及心臟等。
5 美西律說明書 5.1 藥品名稱美西律
5.2 英文名稱Mexiletine
5.3 美西律的別名慢心律；脈律定；慢心利；脈克定；曼西律
5.4 分類循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
5.5 劑型1.針劑：5mg（2ml）；100mg（2ml）；
2.片劑：0.1g。
5.6 美西律的藥理作用美西律為Ⅰb類抗心律失常藥物。在治療室性心律失常時可降低自律性，使傳導減慢，美西律可抑制單向傳導阻滯而終止折返。對正常竇房結無作用，對病竇綜合綜合征患者可致嚴重的心動過緩並延長竇房結恢復時間。
5.7 美西律的藥代動力學口服由腸道吸收迅速，生物利用度約為90%，服藥後約15min起效，血藥濃度達峰值時間2～4h，藥物與血漿蛋白結合率為70%，半衰期約10～17h，主要在肝臟代謝，代謝物可能無活性，3%～15%以原形從尿中排出。
5.8 美西律的適應證口服適用於慢性快速型室性心律失常，包括室性期前收縮及室性心動過速，靜脈註射用於急性室性心律失常。
5.9 美西律的禁忌證嚴重竇房結功能障礙、Ⅱ度及Ⅲ度房室傳導阻滯、心室內傳導阻滯、重度心力衰竭、心源性休克、嚴重肝功能障礙禁用。
5.10 註意事項1.嚴重竇性心動過緩、預激綜合征合並室上性心動過速、嚴重肝腎功能障礙患者及孕婦、哺乳期婦女慎用。
2.美西律治療指數低，且不良反應與血藥濃度相關，血藥濃度超過2mg/L時不良反應明顯增加，故應註意血藥濃度監測。應用美西律後若換用其他抗心律失常藥時，應停用美西律至少1個半衰期。用藥期間如出現心電圖PR間期延長，QRS波增寬或出現其他心律失常，或原有心律失常加重，均應立即停藥。靜脈用藥時應監測心電圖及血壓。
5.11 美西律的不良反應1.竇性心動過緩、竇性停搏、傳導阻滯、低血壓、加重心衰。神經系統癥狀：頭暈、復視、震顫、麻木、***濟失調等。
2.胃腸道反應：惡心、嘔吐、胃部不適等。
3.極少數有過敏性皮疹。
4.長期用藥時抗核抗體可出現陽性。
5.12 美西律的用法用量常用口服量為100～200mg，每6～8小時1次，每天總量不超過1200mg，為盡快達到有效血藥濃度可先給負荷量400mg，以後每8小時200mg，維持量為每天600～900mg。靜脈內可首次在10～15min內註射 100～200mg，或在30min內靜脈滴註200～300mg，然後以每分鐘0.5～1.5mg靜脈滴註維持。
5.13 藥物相互作用與其他的Ⅰ類抗心律失常藥物合用時可有協同作用。服嗎啡類止痛藥使美西律吸收緩慢，抗酸藥可使美西律生物利用度降低，西咪替丁能使其血藥濃度升高，阿托品使美西律的吸收延遲，甲氧氯普氯普胺（胃復安）使美西律吸收增加。
5.14 專家點評美西美西律對室性心律失常的療效雖不太高，但具有負性肌力作用輕微，促心律失常作用發生率低等優點。室性心律失常患者若伴有左室功能不全，輕度傳導系統病變應首選美西律。對靜脈註射利多卡因有效者更為適宜。此外，美西律與奎尼丁、普羅帕酮或胺碘酮合用，可增強療效。
6 美西律中毒美西律（慢心律、脈舒律、脈律定）為抗心律失常藥，主要用於室性期前收縮及室性心動過速、心室纖顫及急性心肌梗死或洋地黃所致心律失常，可長期口服。
口服每次50～200mg，3/d，靜註與靜點開始量100mg加入5%葡萄糖液20ml，緩慢靜註（3～5min），如無效，可在5～10min後再給50～100mg，然後以1.5～2mg/min的滴速，3h後，繼以0.5～1mg/min速度靜滴維持。
口服吸收2～4h血藥濃度達到高峰值，作用維持8h；半衰期為8～12h，中毒血藥濃度為1.5～3.0μg/ml。有報道壹成年男子口服4.4g後死亡。不良反應主要見於大劑量用藥或輸入速度過快時，過量或中毒多發於誤服、誤用情況下。本藥主要損害中樞神經系統及心臟等。[1]
6.1 臨床表現[2]
1.不良反應上腹部不適、頭暈、眼花、腹瀉、疲倦無力。個別可見劇咳、血小板減少、肝功異常、皮膚紅斑、膿皰疹及皮膚脫屑等。
2.中毒表現
（1）心臟表現，竇性心動過緩或停搏，可見低血壓或血壓略升高、心動過緩、傳導阻滯、心室纖顫、心臟停搏及相應的心電圖改變。
（2）中樞神經系統表現，可見頭暈、嗜睡、感覺異常、肌肉纖維顫動、運動失調、譫語、震顫、眼球震顫、復視、聽力障礙、精神錯亂、抽搐乃至癲癇樣發作。
（3）消化系統表現可見惡心、嘔吐及肝損害。
6.2 治療美西律中毒的治療要點為[2]：
1.立即停藥，給予洗胃、導瀉、靜脈大量輸液，加速藥物從體內排出。
2.對癥處理
（1）呼吸抑制者應立即吸氧，給予呼吸興奮劑，必要時行氣管插管、人工輔助呼吸。
（2）心律失常，給予相應的抗心律失常藥物。