2英文參考環孢素[湘雅醫學詞典]
3環孢素藥典標準3.1名稱3.1.1中文名環孢素
3.1.2漢語拼音字母
3.1.3英文名Ciclosporin
3.2結構式3.3分子式和分子量c62h 11111o 1202.63
3.4來源(名稱)，含量(效價)本品為環狀[[(E)(2S，3R，4R)3羥基4甲基2(甲氨基)6辛烯基]L2氨基丁酰基n甲基甘氨酰基n甲基l亮氨酰n甲基l亮氨酰n甲基l亮氨酰n甲基l亮氨酰l丙氨酰d丙氨酰n甲基l亮氨酰n甲基l甲基l戊酰]。環孢素(c62h 111n 11o 12)的含量以幹品計不得低於98.5%。
3.5性狀本品為白色或類白色粉末；無味。
本品易溶於甲醇、乙醇或乙腈，溶於乙酸乙酯，溶於丙酮或乙醚，幾乎不溶於水。
3.5.1用比旋量取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋，制成每1ml含約10mg的溶液，依法測定(藥典二部2010版附錄VI E)，比旋量範圍為185 ~ 10。
3.6鑒別(1)取本品約5mg，加甲醇5ml使其溶解，加入1滴高錳酸鉀試液，靜置。紫色應該會逐漸消失。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液的主峰保留時間應與對照品溶液的主峰保留時間壹致。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥物紅外光譜采集784)。
3.7檢查3.7.1有關物質取本品適量，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解，定量稀釋，制成每1ml含約2.5mg的溶液，作為供試品溶液；取環孢素對照品，準確稱取，加入50%乙腈溶液溶解，定量稀釋，制成每1ml含約25μg的溶液作為對照品溶液。根據含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的20%。準確量取20μl供試品溶液和對照品溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間增加兩倍。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的0.7倍(0.7%)，所有雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積的1.5倍(1.5%)。可忽略供試品溶液色譜中小於對照溶液主峰面積0.05倍的任何峰。
3.7.2幹燥失重取本品0.5g，以五氧化二磷為幹燥劑，60℃減壓幹燥3小時，失重不得超過2.0%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
3.7.3重金屬取本品0.5g，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之20。
3.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
3.8.1色譜條件及系統適用性試驗以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑(柱前接φ0.25mm×1000mm不銹鋼管)；以乙腈-水-叔丁基甲基醚-磷酸(430∶520∶50∶1)為流動相；檢測波長為210n m；；不銹鋼管和柱溫70℃。取環孢素系統適用性對照品適量，加50%乙腈溶液溶解並稀釋，制成每1ml含2.5mg的溶液，取20μl註入液相色譜儀。記錄的色譜圖應與標準色譜圖壹致。
3.8.2測定方法取本品適量，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解，定量稀釋，制成每1.25mg左右的溶液，精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取適量環孢素對照品，用同樣方法測定。根據外標法，計算峰面積。
3.9免疫抑制劑。
3.10貯存和遮光，密封保存。
3.11制備環孢素口服溶液
3.12版中華人民共和國藥典2010版
4環孢素說明書4.1環孢素別名環孢素A；環孢素；環孢菌素a；塞斯賓；山茉莉，環孢素，新山茉莉，環孢素a。
4.2 mbth環孢素A，CsA，CsA，Cya，Sandimmune，環孢素，Cyspin。
4.3環孢素的適應癥主要用於肝、腎、心臟移植的抗排斥反應，可與腎上腺皮質激素合用，也可用於某些免疫性疾病的治療。
4.4環孢素口服劑量和用法:劑量視患者情況而定。壹般器官移植前首次劑量為每天每公斤體重14 ~ 17.5 mg，術前4 ~ 12小時口服，維持此劑量至術後1 ~ 2周。然後根據肌酐和山血藥的濃度，同時給予激素輔助治療。口服液服用前必須用附有吸管的牛奶、巧克力或橙汁稀釋，溫度以25℃為宜。打開保護蓋後，用吸管從容器中吸出所需量的透明質酸鈉(壹定要準確)，然後放入裝有牛奶、巧克力或橙汁的玻璃杯中(不允許用塑料杯)，將藥液稀釋攪拌，然後立即飲用，再用牛奶清洗玻璃杯，保證劑量準確。用過的吸管放回原處前，壹定要用幹凈的幹毛巾擦幹，不允許用水或其他溶液沖洗，以免造成山藥渾濁。靜脈註射只用於不能口服的病人。首次靜脈註射劑量應為移植前4 ~ 12小時，每日5 ~ 6 mg/kg體重(相當於口服劑量的1/3)。按照這個劑量，可以持續到可以口服。使用前應用5%葡萄糖或等滲鹽水稀釋至1:20 ~ 1:100的濃度，2 ~ 6小時內緩慢滴註。
4.5註意事項1。腎毒性:腎小球血栓形成、腎小管梗阻、蛋白尿、管型尿。
2.肝毒性:低蛋白血癥、高膽紅素血癥和血清轉氨酶升高。
3.神經系統:運動脊髓綜合征、小腦綜合征、精神障礙、震顫、感覺異常等。
4.胃腸道:厭食、惡心、嘔吐。
5.骨髓移植雖然沒有禁忌癥，但是有不良反應。
6.有高血壓和多毛癥。靜脈註射偶爾會出現過敏反應，如胸部和面部發紅、呼吸困難、喘息和心悸。壹旦發生，應立即停藥，嚴重者應靜脈註射腎上腺素和氧氣進行搶救。
7.65438+不適合0歲以下兒童。
4.6規格口服液:每毫升100毫克×50毫升。
藥丸:25mg，100mg。