興奮劑在醫學中原指能刺激人體神經系統，使人產生興奮從而提高機能狀態的藥物。後在體育界泛指可作用於人體機能，有助於運動員提高成績的藥物，亦稱禁用藥物。
由於運動員為提高成績而最早服用的藥物大多屬於興奮劑藥物——刺激劑類，所以盡管後來被禁用的其他類型藥物並不都具有興奮性（如利尿劑），甚至有的還具有抑制性（如b-阻斷劑），國際上對禁用藥物仍習慣沿用興奮劑的稱謂。因此，如今通常所說的興奮劑不再是單指那些起興奮作用的藥物，而實際上是對禁用藥物的統稱。
興奮劑的種類不同，所起功用也不相同。有的可抑制和減輕疼痛，從而增強運動員的自信心；有的可以增加心率、肌肉血流量、肺通氣量，從而提高循環系統和呼吸系統的機能，加強能量代謝；有的可以增加肌肉塊頭和力量，有助於增加訓練強度和時間，從而提高速度和耐力,等等。