2英文參考苯唑西林鈉，苯唑西林鈉[湘雅醫學詞典]
3概述苯唑西林鈉是(2S，5R，6R)3，3二甲基6(5甲基3苯基4異惡唑酰胺基)7氧代4硫代1氮雜雙環[3.2.0]庚烷2甲酸鈉水合物。苯唑西林(C19H19N3O5S)含量按無水物質計不得低於90.0%。
苯唑西林為青黴素類抗生素，主要用於耐青黴素葡萄球菌引起的感染，也可用於化膿性鏈球菌、肺炎球菌等感染。這種藥物可以穿透血-腦脊液屏障。臨床應用中不良反應發生率較少。
苯唑西林是國家基本藥物。
4通用名苯唑西林
5英文名苯唑西林
6苯唑西林的別名安迪靈；芐基異噁唑青黴素；苯並噁唑綠；苯唑西林；新青ⅱ號；新青黴素ⅱ；惡青黴素
7抗菌藥物的分類>β-內酰胺類抗生素？& gt青黴素類
8苯唑西林的藥理作用苯唑西林是壹種耐酸、耐青黴素酶的青黴素。對產青黴素的葡萄球菌有較好的抗菌活性，但對各種不產青黴素的鏈球菌和葡萄球菌的抗菌活性不如青黴素。[1]
1.葡萄球菌產生的耐青黴素β-內酰胺酶(青黴素酶)穩定，因此對耐青黴素的金黃色葡萄球菌有很強的殺菌作用。
2.對青黴素敏感的葡萄球菌和鏈球菌的抗菌效果比青黴素差。
9苯唑西林的藥代動力學苯唑西林本品對酸穩定。空腹口服1g後，在0.5 ~ 1小時內達到血藥濃度峰值11.7 μ g/ml。0.5g肌註半小時後，血藥濃度峰值達到16.7μg/ml。血漿蛋白結合率為90% ~ 94%。廣泛分布於肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液中，均可達到有效治療濃度。難以穿透正常腦膜，但可穿透胎盤屏障，少量分泌入乳汁。消除半衰期為0.4 ~ 0.7小時，約49%的藥物經肝臟代謝後隨尿液排出體外。約10%的藥物通過膽汁排泄。[1]
苯唑西林對酸穩定，口服後吸收良好，30% ~ 33%可在腸道吸收。空腹口服1g，在0.5 ~ 1h達到11.7μg/ml的峰濃度。肌肉註射0.5g後，0.5h後血藥濃度達到峰值約16.7μg/ml，劑量加倍，血藥濃度加倍。3小時內靜脈輸註250mg，輸註結束時平均血藥濃度為9.7μg/ml，2小時後為0.16μg/ml。新生兒肌肉註射20mg/kg後，在第8 ~ 65、438+05和20 ~ 265、438+05天，新生兒血藥濃度峰值分別為565、438±0.5μg/ml和47.0μg/ml。藥物吸收後，在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液中可達到有效治療濃度。腹腔積液中藥物濃度較低，痰液中濃度為0.3 ~ 14.5 μ g/ml(平均2.1μg/ml)。苯唑西林難以穿透正常的血液腦脊液屏障。苯唑西林蛋白結合率很高(90% ~ 94%)，正常健康成人半衰期分別為0.4~0.7h、8 ~ 15天和20 ~ 21.6天和1.2天。大約49%的苯唑西林由肝臟代謝，通過腎小球濾過和腎小管分泌隨尿液排出。肌肉註射和口服在尿中的排泄分別為40%和23% ~ 30%。其他藥物可通過膽汁排泄，膽汁排泄量高於其他耐青黴素酶的青黴素類藥物。血液透析和腹膜透析不能有效地清除苯唑西林。
10苯唑西林苯唑西林主要用於產青黴素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌引起的各種感染，如敗血癥、心內膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染等。也可用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌和耐青黴素葡萄球菌引起的混合感染。不適用於中樞性感染。[1]
11苯唑西林的禁忌癥對苯唑西林或其他青黴素類過敏[1]。
苯唑西林的不良反應12苯唑西林的過敏反應可見藥疹、藥物熱、過敏性休克。高劑量應用可導致神經系統反應，如抽搐、痙攣、意識不清和頭痛。偶爾，中性粒細胞減少會導致特定體質的人有出血傾向。個人轉氨酶升高。靜脈給藥後可見靜脈炎。少數人可繼發白色念珠菌感染。[1]
1.比較常見。青黴素引起的各種過敏反應，用藥後均可發生。
2.神經毒性:大劑量(高達每日18g)靜脈註射可引起頭痛、驚厥、抽搐等神經毒性反應，尤其是腎功能不全患者。
3.肝毒性:少數患者服藥後可出現特異性肝炎，表現為發熱、惡心、嘔吐、天冬氨酸轉氨酶升高，停藥後可恢復正常。
4.腎毒性:偶爾有急性間質性腎炎伴腎功能衰竭的報道；有嬰兒服用大劑量藥物後出現血尿、蛋白尿、尿毒癥的報道。
5.血液系統:靜脈給藥偶爾會導致中性粒細胞減少或粒細胞缺乏，對特定體質的人可能引起出血傾向，但停藥後可能恢復正常。
6.胃腸道反應:口服後可出現惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲不振等胃腸道癥狀，偶有偽膜性結腸炎。
7.其他:少數患者服藥後仍可見白色念珠菌繼發感染及靜脈炎。
13註意事項(1)新生兒、肝腎功能損害嚴重者、有過敏性疾病史者慎用[1]。
(2)輕中度腎功能不全患者無需調整劑量，重度腎功能不全患者應避免使用大劑量，以防中樞神經系統毒性反應[1]。
(3)用藥過量引起的中樞神經系統不良反應應及時停藥，給予對癥支持治療[1]。
其他用青黴素[1]:
(1)首先詳細詢問過敏史。有過敏史者壹般不適合做皮試[2]。
(2)皮試應按規定方法進行(濃度為500單位/毫升，皮內註射為0.05 ~ 0.1毫升)[2]。
(3)壹旦出現過敏性休克癥狀，應立即註射0.1%腎上腺素0.5 ~ 1 ml。若臨床表現無改善，半小時後應重復1次，並給予其他對癥治療[2]。
(4)青黴素不宜鞘內註射，可肌肉註射或靜脈註射。當成人每日劑量超過500萬單位時，應靜脈註射塗抹。靜脈給藥速度每分鐘不超過50萬單位，分幾次快速滴註，壹般每6小時65，438+0次，避免中樞神經系統反應[2]。
(5)有哮喘、濕疹、花粉熱、蕁麻疹等過敏性疾病史的患者慎用，腎功能損害嚴重者應調整劑量或延長給藥間隔[2]。
(6)服用大劑量藥物時，應考慮到帶入的鈉離子或鉀離子可引起高鈉血癥或高鉀血癥。青黴素鈉1萬單位含鈉離子1.7毫摩爾(39毫克)；青黴素G鉀1萬單位含鉀離子1.5mmol (65mg)[2]。
(7)青黴素水溶液不穩定，易水解，註射液應新鮮配制。如果必須保存，應放入冰箱冷藏，24小時內用完[2]。
14苯唑西林與其他藥物的相互作用(1)丙磺舒阻斷本品的排泄，血藥濃度升高，使作用持續時間較長[1]。
(2)與西索米星或奈替米星合用，可增強其抗金黃色葡萄球菌效應[1]。
(3)與慶大黴素或氨芐青黴素聯用，對腸球菌的抗菌作用可相互增強[1]。
(4)阿司匹林和磺胺在體外可抑制苯唑西林與血漿蛋白的結合，磺胺可減少苯唑西林在胃腸道的吸收。
苯唑西林15 (1)靜脈滴註用法用量:①成人，0.5 ~ 1.0g壹次，1次每4 ~ 6小時壹次，嚴重感染可加大劑量，血流感染、腦膜炎可加大日劑量至12g。②體重小於40kg的兒童每6小時給予12.5 ~ 25mg/kg，體重大於40kg者給予成人劑量。新生兒體重小於2kg的，1 ~ 14日齡體重每12小時25 mg/kg，15 ~ 30日齡體重每8小時25mg/kg。體重2kg以上者，1 ~ 14日體重每8小時25mg/kg，15 ~ 30日體重每6小時25mg/kg。[1]
(2)肌肉註射:0.5 ~ 1g壹次，壹日3 ~ 4次。[1]
(3)口服:成人0.5 ~ 1g，壹日四次。[1]
16苯唑西林(1)片劑和膠囊的配方和規格:0.25克[1]
(2)註射用無菌粉末:①0.5g；②1.0g .[1]
17苯唑西林應儲存在密封幹燥的地方[1]。
苯唑西林的臨床應用18苯唑西林對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌和炭疽桿菌有較強的抗菌活性。對不產酶的金黃色葡萄球菌效果不如青黴素。國內報道用苯唑西林治療金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌或其混合感染88例，其中全身感染、肺部感染、腸道感染和軟組織感染18例。用藥後治愈15例，基本控制2例，無效1例，膿皰瘡60例。應用後治愈57例，治愈65440例。
19苯唑西林中毒苯唑西林(苯唑西林，新青黴素ⅱ)主要用於耐青黴素葡萄球菌引起的感染，也可用於化膿性鏈球菌、肺炎球菌等感染。這種藥物可以穿透血-腦脊液屏障。蛋白結合率93%，半衰期0.5 ~ 0.7 h，常用劑量:2 ~ 6g/d口服，分4 ~ 6次；肌肉註射4 ~ 6 g/d，分4次；靜脈滴註4 ~ 12g/d，分2 ~ 4次。臨床應用中不良反應發生率較少。[3]
19.1的臨床表現[3]
1.口服後，約15%的患者出現胃腸道反應，如上腹部和中腹部不適、腹脹、食欲不振等。，部分患者出現惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。
2.靜脈註射偶爾引起發熱、惡心嘔吐和血清轉氨酶升高，停藥後可消失，可能是過敏反應。偶爾出現中性粒細胞減少或粒細胞缺乏。
3.大劑量靜脈註射可引起驚厥、意識不清等神經毒性反應，尤其是腎功能不全患者。
4.有急性間質性腎炎伴腎衰竭的報道。有嬰兒大劑量後出現血尿、蛋白尿、尿毒癥的報道。
19.2治療苯唑西林中毒的治療要點有[3]:
1.對於嚴重腎功能不全的患者，避免使用大劑量，以防止神經系統的毒性反應。
2.血液透析和腹膜透析不能清除血液中的本品。
3.對癥治療。
20藥典標準苯唑西林鈉20.1中文名20.1.1苯唑西林鈉
20.1.2漢語拼音
20.1.3英文名苯唑西林鈉
20.2結構式20.3分子式及分子量c 65438+c 19h 18n 3 nao 5s H2O？441.44
20.4來源(名稱)和含量(效價)本品為(2S，5R，6R)3，3二甲基6(5甲基3苯基4異噁唑亞氨基)7氧代4硫代1氮雜雙環[3.2.0]庚烷2甲酸鈉-水合物。苯唑西林(C19H19N3O5S)含量按無水物質計不得低於90.0%。
20.5性狀本品為白色粉末或結晶性粉末；無味或微無味。
本品溶於水，微溶於丙酮或丁醇，幾乎不溶於乙酸乙酯或石油醚。
20.5.1用比旋度取本品，準確稱取，溶於水，定量稀釋，制成每1ml含約10mg的溶液，依法測定(藥典二部，2010版)比旋度範圍為+195至+2655。
20.6鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間相同。
(2)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(圖239藥物紅外光譜采集圖)。
(3)本品鈉鹽鑒別(1)的反應(藥典二部2010版附錄三)。
20.7檢查20.7.1的酸度取本品，加水制成每1ml含20mg的溶液，依法測定(藥典2010版二部附錄ⅵ h)，pH值應為5.0 ~ 7.0。
20.7.2溶液的澄明度和顏色取本品5份，每份0.6g，加5ml水溶解，溶液應澄明無色(藥典2010版二部附錄ⅸ A第壹法)；如果是混濁的，則不應比混濁度標準溶液號更濃。1(藥典二部2010版附錄ⅸ B)。
20.7.3取本品有關物質適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋，制成每65438±0ml含苯唑西林65438±0mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取1ml，置於100ml容量瓶中，加入流動相稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。根據含量測定項下的色譜條件，取20μl對照品溶液註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的25%，然後精密量取20μl供試品溶液和對照品溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間達到7次。若供試品色譜中有雜質峰，雜質B1和雜質B2峰面積之和不得大於對照品溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)；雜質D的峰面積不得超過對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)；氯唑嗪的LAM Raymond面積不得大於對照溶液(1.0%)的主峰面積；其他單壹雜質的峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(±0.5%)；每個雜質峰面積的總和不得大於對照溶液主峰面積的3倍(3.0%)。
20.7.4通過分子排阻色譜法(藥典2010版第二部分附錄ⅴ h)測定苯唑西林聚合物。
20.7.4.1色譜條件及系統適用性試驗采用葡聚糖凝膠G10 (40 ~ 120μ m)為填充劑，玻璃柱內徑1.0 ~ 1.4cm，柱長30 ~ 40cm。流動相A為pH 7.0的0.01mol/L磷酸鹽緩沖液[0.01mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.1 mol/L磷酸二氫鈉溶液(61: 39)]，流動相B為水；檢測波長為254納米。取100 ~ 200μl 0.1mg/ml藍色葡聚糖2000溶液，註入液相色譜儀，分別用流動相A和B測定。理論板數按藍色右旋糖酐2000峰不低於400，拖尾因子應小於2.0。藍色右旋糖酐2000峰在兩種流動相體系中的保留時間之比應在0.93 ~ 1.07之間，對照溶液中主峰與供試品溶液中聚合物峰和藍色右旋糖酐2000峰在相應色譜體系中的保留時間之比應在0.93 ~ 1.07之間。稱取約0.2g苯唑西林鈉，置於10ml容量瓶中，用0.4mg/ml藍色葡聚糖2000溶液溶解，稀釋至刻度，搖勻。將100 ~ 200μ l註入液相色譜儀，用流動相A測定，記錄色譜圖。聚合物的峰高與單體和聚合物之間的谷高之比應該大於2.0。另外，以流動相B為流動相，精確量取對照溶液100 ~ 200μ L，連續註入5次。峰面積的相對標準偏差應不超過5.0%。
20.7.4.2對照溶液的制備取苯唑西林對照品約25mg，準確稱取，溶於水，定量稀釋，制成每1ml含約50μg的溶液。
20.7.4.3法取本品約0.2g，精密稱定，置於10ml容量瓶中，用水溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即精密量取100 ~ 200μ l，註入液相色譜儀，以流動相A為流動相，記錄色譜圖。另外，精密量取對照溶液100 ~ 200μ l，註入液相色譜儀，以流動相B為流動相，同法測定。根據外標法，含苯唑西林的聚合物以苯唑西林計不得超過0.10%。
20.7.5殘留溶劑20.7.5.1乙醇、乙酸乙酯、正丁醇、乙酸丁酯取本品約1g，置10ml容量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品的儲備液，於空瓶中準確量取1ml，再準確加水。準確稱取約0.25g乙醇、乙酸乙酯、正丁醇和乙酸丁酯，置於50ml容量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，準確量取100ml，置於100ml容量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為參考儲備液；準確量取1ml參考儲備液置於空頂瓶中，然後加入1ml水，搖勻，密封，作為系統適用性試驗溶液；準確量取對照儲備液1ml，置於空頂瓶中，準確加入供試品儲備液1ml，搖勻，密封，作為對照儲備液。按照殘留溶劑測定法(藥典二部2010版附錄VIII P中第二法)，色譜柱為以100%二甲基聚矽氧烷(或類似極性)為固定液的毛細管柱；初始溫度為40℃，保持8分鐘，然後以每分鐘30℃的速度升至100℃，保持5分鐘；進樣口溫度為200 ℃;檢測器溫度為250℃；頂部空瓶的平衡溫度為70℃，平衡時間為30分鐘。提取系統適應性測試溶液的頂空樣品，並記錄色譜圖。出峰順序為:乙醇、乙酸乙酯、正丁醇、乙酸丁酯，各色譜峰之間的分離度應符合要求。取頂空進樣對照溶液，多次計算進樣結果，相對標準偏差不得超過5.0%。分別取供試品溶液和對照品溶液進行頂空進樣，記錄色譜圖，用標準加入法計算峰面積，均符合要求。
20.7.6 2從己酸乙酯中取本品，依法檢查(藥典二部2010版附錄ⅶ L)，不得超過0.8%。
20.7.7取本品水分，照水分測定法(藥典2010版二部附錄VIII M，方法A)測定，水分含量不得超過5.0%。
20.7.8取本品可見異物5份，每份1g，溶於水中進行顆粒檢查，依法檢查(藥典二部2010版附錄ⅸ h)，應符合規定。
20.7.9不溶性微粒取本品3份，加顆粒檢查用水制成每1ml含50mg的溶液，依法檢查(藥典二部2010版附錄ⅸ c)。在每個1g樣品中，包含大於10μm的顆粒數量不得超過6000個，包含大於25μm m的顆粒數量不得超過6000個..
人體表面積計算器身體質量指數指數的計算和評估女性安全期計算器預產期計算器孕期正常體重增加用藥安全分類(FDA)五行和八字成人血壓評估體溫水平評估糖尿病飲食建議臨床生化常用單位轉換基礎代謝率計算鈉補充計算器鐵補充計算器處方常用拉丁文縮寫快速檢查藥代動力學常用符號快速檢查有效血漿滲透壓計算器酒精攝入量計算器
醫學百科，現在算！
20.7.10細菌內毒素取本品，依法檢查(藥典二部2010版附錄? E)。每1mg苯唑西林中內毒素含量應小於0.10EU。
20.7.11無菌取本品，用適量溶劑溶解後，轉移至不少於500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理，依法檢查(藥典二部2010版附錄ⅶh)，應符合規定。
20.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
20.8.1色譜條件及系統適用性試驗以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以磷酸二氫鉀溶液[取磷酸二氫鉀2.7g，加1000ml水溶解，調pH值至5.0)-乙腈(75: 25)]為流動相；檢測波長為225納米。取本品25mg，置於100ml容量瓶中，加入0.05mol/L氫氧化鈉溶液1ml使其溶解，靜置3分鐘，用流動相稀釋至刻度，搖勻，得到每1ml含苯唑西林及其降解雜質約0.25mg的混合溶液(1)，再取壹次氯。加入混合溶液(1)溶解並稀釋，制成每1ml含0.1mg苯唑西林的混合溶液(2)，作為系統適應性試驗溶液，取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；雜質B1、B2、D和苯唑西林拉姆雷蒙的相對保留時間分別為0.4、0.5、0.9和1.45。雜質D峰與苯唑西林LAM Raymond的分離度應大於1.5，苯唑西林峰與苯唑西林LAM Raymond的分離度應大於2.5。
20.8.2測定方法取本品適量，準確稱取，用流動相溶解並定量稀釋，制成每1ml含約0.1mg的溶液，準確量取10μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取適量苯唑西林對照品，用同樣方法測定。根據外標法以峰面積計算樣品中C19H19N3O5S的含量。
類別20.9β-內酰胺類抗生素和青黴素類。
20.10儲存緊密，存放於幹燥處。
20.11註射用苯唑西林鈉
20.12附件:雜質B1，B2:rco2h:(4s)2[羧基[[5甲基3苯基惡唑4基]羧基]氨基]甲基] 5，5二甲基噻唑烷4羧酸。
中文名:(4S)2[羧基[(5甲基3苯基異惡唑4-基)甲酰基]氨基]甲基]5，5二甲基噻唑烷4-羧酸。
雜質d: RH: (2rs，4s) 5，5二甲基2[[(5甲基3苯基異惡唑4基)羧基]氨基]甲基]噻唑烷4羧酸。
中文名:(2RS，4S)5，5二甲基2[[(5甲基3苯基異惡唑4基)甲酰基]氨基]甲基]噻唑烷4羧酸。
20.13版中國藥典2010版
21苯唑西林鈉說明書21.1苯唑西林鈉的其他名稱:苯唑西林、新青黴素II、苯唑西林鈉、苯唑西林鈉、苯唑西林和藍蛋白II。
21.2 mbth Proctaphlin鈉，Bitocil，Bristol筆，苯唑西林鈉，苯唑西林。
21.3成分苯唑西林鈉半合成異惡唑抗葡萄球菌青黴素。
21.4為白色粉末或結晶性粉末，無臭或微臭。溶於水；微溶於丙酮或丁酮。
21.5苯唑西林鈉藥理作用:苯唑西林鈉不被金黃色葡萄球菌產青黴素酶破壞，對產酶金黃色葡萄球菌菌株有效；但是對於那些不產生黴菌株的呢？抗菌效果不如青黴素g。
適應癥21.6苯唑西林鈉苯唑西林鈉主要用於耐青黴素G的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的感染，包括內臟、皮膚和軟組織的感染，壹般不適合中樞性感染。
21.7苯唑西林鈉的劑量和用法1。口服:1次0.5 ~ 1g，每日1次。
2.靜脈滴註:1次，1 ~ 2g，必要時3g，1/2 ~ 1小時，1天。？兒童每日劑量為每公斤體重50 ~ 200毫克，分階段給藥。
3.肌肉註射:1次1g，1次每日3 ~ 4次。口服和肌肉註射用的比較少。
21.8註意事項1。65438+飯前0小時或飯後2小時服用。苯唑西林鈉很少口服或肌肉註射。
2.苯唑西林鈉可引起過敏性休克，服藥前應做過敏試驗。
3.可能出現胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲不振等。這在口服給藥時更常見。其他人有靜脈炎。大劑量應用可能導致神經系統反應，如抽搐、痙攣、意識不清、頭痛等。偶爾中性粒細胞減少。對特殊體質的人會造成出血傾向。轉氨酶升高的個體停藥後可恢復。
4.藥疹、藥熱等過敏反應仍可見到。少數人可繼發白色念珠菌感染。
21.9藥物相互作用丙磺舒阻斷劑本品的排泄使作用持續時間較長。
21.10片:0.25克