2英文參考替普瑞酮[湘雅醫學詞典]
SelbexTeprenone[湘雅醫學詞典]
3替普瑞酮說明書3.1藥品名稱替普瑞酮
3.2英文名Teprenone
3.3替普瑞酮別名施維舒；季戊四烯酮；e 671；塞爾貝克斯；替普瑞諾姆；四戊烯基丙酮；四烯酮
3.4消化系統藥物的分類>；制酸和胃粘膜保護藥物
3.5劑型1。膠囊:50mg；
2.顆粒:1g(100mg)。
3.6替普瑞酮1的藥理作用。廣譜抗潰瘍作用:替普瑞酮不影響胃的正常生理功能，對各種實驗性潰瘍(如冷束縛應激、吲哚美辛、阿司匹林、利血平、醋酸和燒灼)和各種實驗性胃黏膜病變(如鹽酸/阿司匹林、乙醇和輻射)有較強的抗潰瘍作用和改善作用。
2.促進大分子糖蛋白和磷脂的生物合成:替普瑞酮可促進胃黏膜微粒體糖脂中間體的生物合成，加速胃黏膜和胃粘液層中主要黏膜修復因子——大分子糖蛋白的合成，增加粘液中磷脂濃度，從而提高黏膜的防禦功能；
3.維持胃黏膜增生區細胞的穩定:替普瑞酮可改善氫化可的松引起的胃黏膜增生區細胞的低繁殖能力，維持胃黏膜增生區的穩定，促進損傷的愈合；
4.提高胃黏膜前列腺素的生物合成能力:替普瑞酮通過改變磷脂的流動性，激活磷脂酶A2，加速花生四烯酸的合成，從而促進內源性前列腺素的合成。
3.7替普瑞酮的藥代動力學口服後，替普瑞酮從胃腸道迅速吸收，廣泛分布於各種組織，尤其是消化道、肝臟、腎上腺、腎臟和胰腺。藥物在上述器官中的分布濃度高於血液中的分布濃度，藥物在腦組織和睪丸中的分布濃度與血液中的分布濃度大致相等。藥物在胃內分布時，潰瘍處原藥濃度最高，其平均藥物濃度比周圍組織高約10倍。健康成人餐後服用替普瑞酮膠囊或顆粒150mg，交叉法。約5小時後，血漿濃度達到峰值，其中膠囊濃度達到1296ng/ml，之後逐漸下降。10小時後出現第二個血藥濃度峰，但低於1時，其中膠囊的血藥濃度峰為675ng/ml，顆粒劑的血藥濃度峰為604ng/ml，具有明顯的雙相性。原因是由於替普瑞酮與其血藥濃度峰值之間的時間差。這兩種劑型的生物利用度沒有差異。替普瑞酮在肝臟代謝很少，84.8%以原形排出。27.7%在3天內經呼吸道清除。4天內，22.7%從腎臟排出，29.3%隨糞便排出。
3.8替普瑞酮1的適應癥。胃潰瘍。可用於治療臨床難治性潰瘍，如70歲以上患者、潰瘍大於21mm患者或潰瘍二次復發患者。
2.急性胃炎。
3.慢性胃炎急性加重。
3.9替普瑞酮禁忌癥孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。
3.10註意事項當出現皮疹、瘙癢等皮膚癥狀時，應停止用藥。
3.11替普瑞酮1不良反應。可出現便秘、腹脹、腹瀉、口渴、惡心、腹痛等癥狀，天冬氨酸轉氨酶(AST)、丙氨酸轉氨酶(ALT)可輕度升高。
2.精神/神經系統:可出現頭痛等癥狀。
3.皮膚:可能出現皮疹、瘙癢等癥狀。
4.其他:有時會出現血清總膽固醇升高、上眼瞼發紅或發熱等癥狀。
3.12替普瑞酮用法用量:每次1粒膠囊(50mg)或0.5g顆粒(含替普瑞酮50mg)，壹日三次，均在飯後30min內。可以根據年齡和癥狀增減。
3.13藥物相互作用替普瑞酮與H2受體拮抗劑合用時，療效增加。
3.14專家意見