2英文參考Alteplase【湘雅醫學詞典】
3阿替普酶說明書3.1藥品名稱阿替普酶
3.2英文名Alteplase
3.3阿替普酶別名為阿替普酶；Atp酶；栓書；組織纖溶酶原激活劑；組織纖溶酶原激活劑；重組組織纖溶酶原激活劑；重組組織纖溶酶原激活劑；愛同裏；人組織Pla ***原激活劑；乙酰化酶；阿替普酶；g 11021；g 11021(z chain形式)；組織pla ***原激活劑；tPA普拉斯瓦塔；rtPA
3.4循環系統藥物的分類>:抗血栓藥>溶栓劑
3.5劑型20毫克、50毫克。
3.6阿替普酶的藥理作用阿替普酶是壹種溶栓藥物，主要成分是糖蛋白，含有526個氨基酸。阿替普酶可通過其賴氨酸殘基與纖維蛋白結合，激活與纖維蛋白結合的纖溶酶原轉化為纖溶酶，比阿替普酶激活循環中的作用顯著增強。因為阿替普酶選擇性激活纖溶酶原，所以使用鏈激酶時沒有常見的出血並發癥。對於急性心肌梗死，靜脈使用阿替普酶可以使阻塞的冠狀動脈再通。
3.7阿替普酶的藥代動力學靜脈註射後阿替普酶從血液中迅速消除，給藥5分鐘後從血液中消除總劑量的50%；10min後，體內殘留藥物僅占總劑量的20%；20min分鐘後，剩余10%。非典型酶主要在肝臟中代謝。
3.8阿替普酶的適應癥為1。用於急性心肌梗塞和肺栓塞。
2.用於急性缺血性中風、深靜脈血栓形成等血管疾病。用於動靜脈瘺血栓形成
3.9阿替普酶1的禁忌。出血性疾病患者(如2個月內嚴重內出血、腦出血或腦部手術、10天內嚴重外傷或大手術、嚴重未控制的原發性高血壓、孕期和產後14天的婦女、細菌性心內膜炎和急性胰腺炎)。
2.顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤患者。
3.已知出血體質的患者(包括正在使用華法林的患者、卒中前48小時內使用過肝素的患者、血小板計數低於100000/mm3的患者)。
4.急性缺血性中風可伴有蛛網膜下腔出血或癲癇。
3.10註意事項1。(1)腦血管疾病患者；(2)高血壓患者；(3)急性心包炎患者；(4)肝功能嚴重異常；(5)感染性血栓性靜脈炎患者；(6)老年患者(75歲以上)；(7)口服抗凝藥的患者；(8)活動性月經出血。
2.用藥期間應監測心電圖。
3.壹般阿替普酶不能與其他藥物聯合靜脈滴註，也不能與其他藥物聯合靜脈滴註。
4.據國外報道，與阿替普酶配伍的溶液有:(1)葡萄糖溶液或氯化鈉溶液:500μg/ml阿替普酶可加入5%葡萄糖溶液或0.9%氯化鈉溶液中，室溫下在玻璃或PVC容器中可保持穩定8小時；(2)無菌註射用水:無菌註射用水無抑菌作用，可用於制備濃度為1mg/ml的阿替普酶，無需進壹步稀釋。
5.據國外報道，與阿替普酶存在配伍禁忌的溶液有:(1)註射用抑菌水:註射用苯甲醇抑菌水和註射用對羥基苯甲酸酯類抑菌水不用於配制阿替普酶溶液；(2)平衡鹽溶液:平衡鹽溶液與阿替普酶混合後，在室溫下24h內沈澱。如果在-20℃保存24h，融化後光散射會增加，說明藥物發生了變化。
6.當患者凝血酶原時間超過15秒時，禁止同時使用阿替普酶和口服抗凝藥。
7.使用阿替普酶時，註射部位可見出血，但不影響繼續用藥。如果發現出血跡象，應停止用藥。
8.阿替普酶每日最大劑量不得超過150mg，否則會增加顱內出血的風險。
3.11阿替普酶1的不良反應。出血是最常見的。與溶栓治療相關的出血類型包括胃腸道、泌尿生殖道、腹膜後或顱內出血，淺表或淺表出血主要發生在侵入性手術部位(如靜脈切開、動脈穿刺、近期手術部位)。此外，還有硬膜外血腫和硬膜下血腫的報道。全身性纖維蛋白溶解比鏈激酶少見，但出血的發生率相似。
2.心血管系統:(1)心律失常:阿替普酶治療急性心肌梗死時，血管再通過程中可能出現再灌註心律失常，如室性自主節律加快、心動過緩或室性早搏。這些反應通常是良性的，可以通過標準的抗心律失常治療來控制，但它們可能會再次引起心肌梗死並擴大梗死面積。心律失常的發生率與靜脈滴註鏈激酶相似。(2)血管再閉塞:血管開通後，應使用肝素抗凝，否則可能再次形成血栓，導致血管再閉塞。據報道，阿替普酶溶栓治療後出現膽固醇結晶栓塞。
3.中樞神經系統:可出現顱內出血和癲癇發作。
4.泌尿生殖系統:據報道，腎血管平滑肌脂肪瘤引起的腹膜後出血在用藥後立即發生。
5.骨骼/肌肉系統:可能出現出血性膝關節滑膜炎。
6.其他:過敏反應。
3.12阿替普酶1的用法用量。將50毫克阿替普酶溶解至濃度為65438±0毫克/毫升，註射給藥。
2.靜脈滴註:將阿替普酶100mg溶於500ml註射用生理鹽水中，在3小時內按以下方式滴註，即前2分鐘註射阿替普酶10mg，後60分鐘滴註50mg，最後120min滴註剩余40mg。
3.前負荷法:總劑量為100mg，先推註15mg，然後在30min分鐘內靜脈輸註50mg，再在1小時內靜脈輸註剩余35mg。
4.根據體重法:靜脈推註15mg，隨後靜脈滴註0.75mg/kg，持續30min分鐘，然後在1小時內靜脈滴註0.5mg/kg。
5.o推註法:總量100mg，分兩次靜脈推註，間隔30min。這種方法可以達到88%的再通率。
3.13藥物相互作用1。與其他影響凝血功能的藥物(包括硝基香豆素乙酸酯、茴香胺二酮、雙香豆素、苯茚滿二酮、華法林、肝素等)同時使用時，出血風險會顯著增加。
2.當與依替貝肽合用時，由於額外的抗凝作用，出血的風險會增加。
3.硝酸甘油可增加肝臟血流量，從而增加阿替普酶的清除率，降低阿替普酶的血漿濃度，減少冠狀動脈再灌註，延長再灌註時間，增加再閉塞。
3.14專家點評阿替普酶能促進體內纖溶系統的活性，但與鏈激酶和尿激酶不同，阿替普酶能特異性地將血栓中的纖溶酶原轉化為纖溶酶，從而起到溶解血栓的作用。臨床上常用於治療各種新形成的血栓。阿替普酶是血管內皮細胞和組織中的壹種絲氨酸蛋白酶，能選擇性地與血栓表面的纖維蛋白結合，並激活與纖維蛋白結合的纖溶酶原，使其轉化為纖溶酶。由於阿替普酶對纖維蛋白的親和力強，給藥後可選擇性激活血栓中的纖溶酶原，進而發揮溶栓作用。因為阿替普酶選擇性激活與纖維蛋白結合的纖溶酶原，所以它不會產生使用鏈激酶時常見的出血並發癥。主要用於治療急性心肌梗塞和肺栓塞。
4異構酶中毒[1]
4.1主要臨床表現為出血，包括靜脈穿刺部位、傷口、流鼻血、血尿，有時皮膚或粘膜出血，嚴重的內臟出血，尤其是顱內出血，可危及生命。可能有過敏反應，如發熱、頭痛、惡心、嘔吐、面部潮紅、眼瞼水腫、蕁麻疹等。，嚴重者可出現過敏性休克。冠狀動脈灌註時可能出現心律失常，如心室自發節律加快、心室頻繁早搏等。
4.2實驗室檢查顯示凝血時間、凝血酶原時間和出血時間延長。
4.3診斷點1。病史，有明確的用藥史。
2.有出血等中毒的臨床表現。
3.實驗室檢查支持。
4.4治療要點1。如有出血反應，應立即停藥。
2.局部出血可以通過局部壓迫來止血。
3.嚴重的全身性出血可以用抗纖維蛋白溶解藥物治療，如6-氨基己酸或氨基甲苯甲酸。
4.必要時，輸入新鮮血漿、冷沈澱物、纖維蛋白原和新血。
5.抗過敏治療。