2英文參考孕三烯酮[湘雅醫學詞典]
3孕三烯酮說明書3.1藥品名稱孕三烯酮
3.2英文名Gestrinone
3.3孕三烯酮又名三烯酮；18炔諾酮；Jonenone內美通；延長；R2323甲基三烯酮
3.4內分泌系統藥物分類>性腺疾病藥物
3.5劑型1.5毫克，2.5毫克
2.膠囊:2.5mg。
3.6孕三烯酮的藥理作用:孕三烯酮是壹種中等強度的孕酮，是人工合成的三烯19去甲甾體化合物。具有激素和抗激素的復雜特性，具有較強的抗孕酮和抗雌激素活性，但雌激素和雄激素作用較弱。動物實驗表明，它能抑制孕酮的分泌，孕酮的分泌對子宮內膜有作用，使子宮內膜和異位病竈的細胞失活、變性，從而導致異位病竈萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵和子宮內膜發育，改變宮頸粘液性質，影響卵子運行速度和拮抗子宮內膜孕酮受體，從而幹擾孕卵著床。在月經周期前期服用，也能抑制排卵。臨床上用於探親避孕或事後避孕。對於早孕，如果聯合前列腺素，可以提高引產成功率。
3.7孕三烯酮的藥代動力學口服1.25mg、2.5mg或5mg後，藥代動力學結果呈線性。孕三烯酮的達峰時間為2.8 ~ 3.1h，血漿半衰期約為24h。服藥3天後，藥物的血漿含量僅為最大血漿濃度的5%。第壹次用藥3天後第二次用藥，血藥濃度達到平穩狀態，沒有藥物蓄積的危險。孕三烯酮幾乎完全通過口服吸收，主要通過羥基在肝臟代謝，並通過腎臟排泄。
3.8孕三烯酮治療子宮內膜異位癥的適應癥。也用作探親避孕或事後避孕。對於早孕，如果配合前列腺素，可以提高引產成功率。育齡婦女通過避孕來防止早孕。
3.9孕三烯酮1禁忌癥。嚴重心力衰竭、肝腎功能不全；
2.既往代謝或血管疾病史；
3.孕婦和哺乳期婦女。
3.10註意事項1。高血脂、糖尿病患者慎用。
2.孕三烯酮可升高血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)。
3.治療子宮內膜異位癥時，開始治療前應排除懷孕的可能，治療過程中應采取可靠的避孕方法。
4.註意監測肝功能。
5.對於早孕，如果聯合前列腺素，可以提高引產成功率。
6.服用孕三烯酮引起的可逆性閉經，停藥後約1個月可恢復排卵和月經來潮。
3.11孕三烯酮常見的不良反應有頭暈、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛和脂溢性皮炎、腿部腫脹、體重增加、皺縮松弛等。也有月經周期縮短或延長、閉經、月經量減少、不規則出血，但壹般都自行減少。突破性出血的發生率約為5%。國內臨床觀察，有ALT升高，AST升高，ALT異常。
3.12孕三烯酮1的用法用量。對於子宮內膜異位癥:壹般是每次2.5mg，壹周兩次，月經第1天服用1次，3天後第二次，壹周後同樣時間。
2.用於探親避孕:探親當天服用3mg，下次性交時服用1.5mg。
3.用於事後避孕:月經第5-7天服藥，每周2次(間隔3-4天)，每次2.5mg。如果每個周期服藥8次以上，避孕成功率高。
4.抗早孕:每日9mg，分2-3次，連續4天，停藥後2天，在後穹窿放置卡前列酸(15甲基前列腺素2α)膜，每2.5小時1次，每次2mg，* * 4次，然後肌肉註射2.5小時。
3.13藥物相互作用利福平可加速孕三烯酮的代謝。
3.14專家點評孕三烯酮是壹種中等強度的孕激素，具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性，同時也具有較弱的雌激素和雄激素作用。實驗表明，孕三烯酮具有明顯的抗著床和早孕作用，可抑制排卵，增加宮頸粘液的粘稠度，影響子宮內膜的正常發育和受精卵的著床。臨床上主要用於子宮內膜異位癥、抗早孕、速效避孕，也可用於子宮肌瘤。壹項隨機、雙盲、安慰劑對照的III期臨床試驗證實，孕三烯酮對子宮內膜異位癥有效。40例輕中度無癥狀子宮內膜異位癥患者隨機給予安慰劑或孕三烯酮2.5mg，每周2次，共24周，每月對患者進行65438±0次評估。與安慰劑相比，孕三烯酮可降低平均血漿黃體生成素、雌二醇、總睪酮和性激素結合球蛋白水平。與安慰劑相比，孕三烯酮能明顯改善病情，安慰劑組17例中有8例病情加重，但孕三烯酮組沒有。
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