2英文參考西布曲明【湘雅醫學詞典】
美瑞蒂亞[湘雅醫學詞典]
3西布曲明說明書3.1藥品名稱西布曲明
3.2英文名Sibutramine
3.3西布曲明別名為鹽酸西布曲明；奧裏納；可以顯示；諾姆館；西麗亭；Reductil鹽酸西布曲明
3.4消化系統藥物的分類>；其他的
3.5劑型10mg；；
2.膠囊:5mg，10mg。
3.6西布曲明的藥理作用西布曲明是壹種具有抗抑郁特性的非苯丙胺食欲抑制劑。西布曲明主要通過其次級(M1)和初級(M2)胺代謝產物發揮作用，其機制是抑制腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取，增加飽腹感，加速能量消耗，但對腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯作用。研究還表明，西布曲明及其胺類活性代謝物無明顯的抗膽堿能、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。
3.7西布曲明的藥代動力學口服西布曲明8周後起效，6個月時體重減輕達到最大。重復服用的效果可持續12個月。口服西布曲明的達峰時間為1.2h，代謝產物M1和M2的達峰時間為3 ~ 4h。口服生物利用度為77%。食物可以降低代謝物M1和M2的最大濃度，延遲出峰時間，但M1和M2的曲線下面積無明顯變化，因此可以忽略食物對藥物的影響。西布曲明、M1和M2的蛋白結合率分別為97%、94%和94%。給藥後肝臟和腎臟中的濃度最高。西布曲明在肝臟中經歷大量首過代謝，形成兩種活性代謝物，M1和M2。M1和M2進壹步代謝成無活性的M5和M6。口服清除率為每小時65438±0750升。母體藥物的消除半衰期為1.1h，代謝物M1和M2的半衰期較長，約為14 ~ 16h。77%經腎臟排泄，約8%經糞便排泄，代謝物M5和M6主要經腎臟排泄。是否由乳汁分泌尚不清楚。
3.8西布曲明的適應癥西布曲明適用於不能通過運動和飲食控制來緩解和控制的肥胖，並能減輕體重和維持減少的體重。治療要結合低熱量飲食和運動。推薦藥物肥胖患者的體重指數(身體質量指數)應大於等於30kg/m2或大於等於27kg/m2並伴有其他危險因素(如高血壓、糖尿病、血脂異常等。).
3.9西布曲明1的禁忌。對西布曲明及其藥物成分過敏者；
2.神經性厭食癥患者；
3.接受單胺氧化酶抑制劑治療的患者；
4.接受其他中樞神經食欲抑制劑的患者；
5.未控制或控制不佳的高血壓患者；
6.冠心病、心悸、心律不齊；
7.腦血管疾病、中風或短暫性腦缺血發作患者；
8.嚴重肝腎功能不全；
9.孕婦(動物實驗觀察到西布曲明的致畸作用，但未觀察到致癌和致突變作用)；
10.哺乳期婦女；
11.有機肥胖。
3.10註意事項1。有癲癇病史的患者；
2.膽結石患者(減肥可增加和加重膽結石的形成)；
3.閉角型青光眼患者；
4.有高血壓病史的人。
3.11西布曲明不良反應1。有可逆性血小板減少癥的報道。在西布曲明的臨床實驗研究中，發現0.7%的患者有出血性瘀斑。
2.心血管系統:西布曲明可引起心動過速和血壓升高。
3.中樞神經系統:常見失眠、口幹、頭痛。還會引起易怒、肢體痙攣、緊張感增加、思維異常和癲癇發作。還有易怒、睡眠障礙和焦慮的報告。雖然西布曲明會引起中樞神經系統癥狀，但不會引起欣快感。臨床研究表明，西布曲明對健康誌願者的精神運動、思維和行為無明顯影響，但任何作用於中樞神經系統的藥物都有影響判斷、思維或運動技能的可能，應引起重視。
4.內分泌/代謝:西布曲明對血糖沒有影響，也不會引起血脂異常和高尿酸血癥。已有外周水腫的報道。
5.消化系統:(1)常見的厭惡食物和便秘。還可能引起腹瀉、腹痛、脹氣；(2)西布曲明可引起肝功能檢查異常，包括天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、γL谷氨酰轉肽酶(GGT)、乳酸脫氫酶(LDH)、堿性磷酸酶、膽紅素升高，多為輕度升高，常隨進壹步治療而消失，無明確的量效關系。
6.呼吸系統:有支氣管炎和呼吸困難的報告。
7.泌尿生殖系統:有間質性腎炎和月經紊亂的報道。
8.皮膚:西布曲明可引起皮疹和皮膚幹燥，用藥期間可出現瘙癢等癥狀。
9.其他:可引起關節炎、發熱、弱視等不良反應。
3.12西布曲明的推薦起始劑量為每次10mg，每日1次，可單獨服用或早晨隨食物服用。如果減肥不足，4周後劑量可調整為每日15mg。如果患者不能耐受10mg的劑量，可以減到每天5mg。劑量要根據患者的血壓和心率進行調整，不建議使用每天15mg以上的劑量。
3.13藥物相互作用1。西布曲明與其他中樞食欲抑制劑合用可能會導致嚴重的高血壓和心動過速。因此，禁止將西布曲明與其他中樞食欲抑制劑合用。
2.當西布曲明與右美沙芬、二氫麥角胺、麥角胺、芬太尼、鋰、哌替啶、噴他佐辛、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺激動劑、色氨酸等合用時。，它能引起血清素狀態並出現血清素綜合癥(高血壓、體溫過低、肌陣攣和異常精神狀態等。).
3.當西布曲明與細胞色素P450 3A4酶抑制劑壹起使用時，西布曲明的血漿濃度增加。因此，在同時使用影響細胞色素P450 3A4酶活性的藥物時要謹慎。細胞色素P450 3A4的抑制劑包括酮康唑、紅黴素、乙酸福黴素和環孢素。誘導劑為利福平、大環內酯類抗生素、苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松。
4.西布曲明與單胺氧化酶抑制劑合用可引起中樞神經系統毒性或血清素綜合征，禁止合用。
5.西布曲明可影響血壓和心率，故應慎用其他影響血壓和心率的藥物(如含苯丙醇胺、麻黃堿或偽麻黃堿的藥物)。
6.西布曲明對口服避孕藥引起的排卵抑制沒有作用。因為沒有明顯的臨床相互作用，服用西布曲明和口服避孕藥的女性不需要改用其他避孕措施。
3.14專家意見