2英文參考色甘酸鈉，色甘酸鈉[湘雅醫學詞典]
3概述色甘酸鈉是抗過敏藥，為白色結晶粉末；無味；有吸濕性；遇光易變色。抑制組胺、5-羥色胺及慢反應物質的釋放，阻斷過敏反應介質對組織的不良影響。沒有直接松弛氣管平滑肌的作用，也沒有抗組胺作用。口服吸收差，臨床上主要用於預防過敏性哮喘。以氣霧劑的形式，主要通過鼻腔噴霧給藥。
4色甘酸鈉藥典標準4.1產品名稱4.1.1中文名色甘酸鈉
4.1.2漢語拼音Segansuanna
4.1.3英文名色甘酸鈉
4.2結構式4.3分子式和分子量c23h 14na 2 o 11512.34
4.4來源(名稱)及含量(效價)本品為5，5'[(2羥基1，3丙烯)二氧基]雙(4氧基4H1苯並吡喃2羧酸)二鈉鹽。以幹品計，C23H14Na2O11的含量不得低於98.0%。
4.5性狀本品為白色結晶粉末；無味；有吸濕性；遇光易變色。
本品溶於水，不溶於乙醇或氯仿。
4.6鑒別(1)取本品0.1g，分別加入水2ml和氫氧化鈉試液2ml，煮沸1min，溶液變黃，幾滴偶氮苯磺酸試液變為血紅色。
(2)取本品，加磷酸鹽緩沖液(pH 7.4)溶解稀釋，制成每1ml含約10μg的溶液，用紫外-可見分光光度法測定(藥典二部2010版附錄ⅳA)，在波長238nm和326nm處有最大吸收。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥品紅外光譜圖155)。
(4)本品水溶液中鈉鹽的鑒別反應(藥典二部2010版附錄三)。
4.7檢查pH 4.7.1取本品0.10g，加10ml水溶解，加1滴溴百裏酚藍指示劑；若變為黃色，加入0.15 ml氫氧化鈉滴定溶液(0.01 mol/L)，菌株呈藍色；如呈藍色，加入鹽酸滴定溶液(0.01mol/L)0.15ml，菌株呈黃色。
4.7.2草酸鹽取0.10g本品和草酸對照溶液[取25mg草酸(以無水物質計)，置100ml容量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻]1.0ml，分別置於50ml容量瓶中，分別加入20ml水和5.0ml水楊酸鐵試液，用水。
4.7.3幹燥失重取本品，於120℃幹燥至恒重，失重不得超過10.0%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.4重金屬取本品1.0g，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII H方法2)，重金屬含量不得超過百萬分之10。
4.8含量測定取本品約0.18g，精密稱定，加入20ml丙二醇和5ml異丙醇，加熱溶解，冷卻，加入20ml二氧六環和幾滴由甲基橙和甲苯藍FF混合而成的指示液，用高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)(用二氧六環配制)滴定至溶液呈藍灰色。每1ml高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)相當於25.62mg的C23H14Na2O11。
類別4.9抗過敏藥。
4.10貯存和遮光，密封保存。
4.11制劑(1)色甘酸鈉氣霧劑？(2)色甘酸滴眼液
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5色甘酸鈉說明書5.1藥品名稱色甘酸鈉
5.2英文名稱色甘酸鈉
5.3色甘酸鈉別名色甘酸；燕泰；樂可鈉；鉻酸鈉；羥丙基鈉；羥丙基鈉；Cromate色甘酸；Intal色甘酸
5.4呼吸系統藥物的分類>:平喘藥物>抗炎平喘藥物
5.5白色結晶粉末；無臭，初嘗無味，後微苦；它具有吸濕性，遇光容易變色。溶於水，不溶於乙醇或氯仿。
5.6劑型1。膠囊(膠囊):每粒膠囊(丸)20mg。
2.軟膏:5% ~ 10%。
3.眼藥水:2%。
4.氣霧劑:19.97g(含色甘酸0.7g)。
5.滴鼻劑:2% ~ 4% (5ml)。
5.7色甘酸鈉1的藥理作用。穩定肥大細胞的細胞膜，阻止肥大細胞釋放過敏介質，對嗜堿性粒細胞和多核白細胞無影響。其對肥大細胞的抑制作用具有組織特異性，可抑制人肺組織中肥大細胞釋放介質，但對人皮膚中的肥大細胞無影響。目前認為色甘酸鈉可與肥大細胞細胞膜外鈣通道處的Ca2+形成復合物，加速鈣通道關閉，抑制外源鈣內流，從而阻止肥大細胞脫顆粒。
2.直接抑制壹些引起支氣管痙攣的反射。色甘酸鈉能保護二氧化硫、冷空氣、甲苯二異氰酸酯引起的支氣管痙攣，並能抑制運動性哮喘。僅通過其抗釋放性很難解釋上述保護效果。在狗身上的實驗證明，色甘酸鈉能直接抑制迷走神經感覺纖維末端“C”纖維的興奮傳導。
3.抑制非特異性支氣管高反應性。哮喘患者的氣道對物理或化學* * *比正常人更敏感，少量的* * *即可引起氣道痙攣和收縮。應用色甘酸鈉後，這種非特異性的支氣管高反應性可以顯著降低。色甘酸鈉的主要作用是對即刻過敏反應有明顯的保護作用。哮喘激發試驗表明，用藥前可防止抗原誘導的快速反應和延遲反應，改善呼吸功能，促進氣道粘液轉運速度。但預先應用糖皮質激素只能預防抗原誘導的延遲反應。
5.8色甘酸鈉的藥代動力學色甘酸鈉極性高，酸性強，pKa小於2。口服從胃腸道吸收的只有1%左右，所以口服或* * *能在胃腸道維持較高的濃度，吸收部分tmax為15 ~ 30 min。口服20mg血藥濃度可達9ng/ml，半衰期約為1 ~ 1.5 h，藥效可持續6小時。該藥物以其原始形式通過膽汁和腎臟排出，沒有蓄積。剩余的未吸收部分從糞便中排出。粉霧吸入時，只有5% ~ 10%被肺部吸收。
5.9適應癥色甘酸鈉預防過敏性哮喘(外源性哮喘)的臨床效果最好，90%以上的患者用藥前不能發作；對內源性哮喘療效較差，約60%病例有效；對於運動性哮喘，幾乎所有病例都可以通過預先用藥來預防。對於依賴皮質類固醇的患者，服用色甘酸鈉後可以減少或安全停藥。對兒童的療效尤為顯著，多數兒童慢性難治性哮喘在應用色甘酸後得到部分或完全緩解。與異丙腎上腺素合用，有效率明顯高於單獨使用，但色甘酸起效較慢，持續起效需數天。如果疾病已經發生，藥物是無效的。臨床研究還發現，色甘酸鈉不僅對過敏因素中起主要作用的過敏性哮喘有效，對無明顯過敏反應的慢性哮喘也有效。在後壹種情況下，肥大細胞的脫顆粒是由壹些非過敏性因素引起的，因此色甘酸鈉的膜穩定作用是有效的。色甘酸鈉也可用於過敏性鼻炎(過敏性鼻炎)和季節性花粉癥，能迅速控制癥狀。口服和* * *用於潰瘍性結腸炎和潰瘍性直腸炎也有壹定療效，不僅改善主觀癥狀，而且通過乙狀結腸鏡和直腸活檢，明顯減輕炎癥和損傷。外用軟膏對特應性皮炎等濕疹和皮炎類皮膚病也有明顯療效。2%滴眼液適用於花粉癥、結膜炎、春季角結膜炎。用於春季卡他性角膜結膜炎、花粉熱性結膜炎、大頭性結膜炎等過敏性眼病。
5.10色甘酸鈉的禁忌癥對色甘酸鈉過敏者禁用本品。吸入腎上腺素能藥物的敏感人群和孕婦應慎用。
5.11註意事項1。色甘酸的療效與正確的用藥方法密切相關，必須教會患者正確的用藥方法。無論是霧化吸入、粉霧吸入還是局部噴灑，都要使藥物盡可能到達病變組織，噴灑時間必須與患者的呼吸相協調。
2.色甘酸鈉很容易溶解。粉末壹旦吸潮，就會粘成壹團，無法均勻噴灑。因此，用藥時壹定要註意防潮。
3.這種藥劑的噴霧依賴於壹些特殊的工具，例如粉末噴霧器(spinhaler)、水噴霧器(neublizer)和定量氣霧劑噴射器(計量吸入器)。這些工具壹定要結實好用，數量要準確，以免影響療效。吸藥工具必須專人使用，及時清洗，避免交叉汙染。
4.對於喘息狀態和嚴重呼吸困難的患者，吸入色甘酸不是首選。應首先使用痙攣藥物或皮質類固醇來控制癥狀。
5.停用色甘酸鈉時，劑量應逐漸減少，不可突然停藥，以防疾病復發。
6.孕婦及肝功能不全者慎用。
7.對於正在接受腎上腺皮質激素或其他平喘藥物治療的患者，在使用色甘酸後繼續使用原藥至少1周，或在癥狀明顯改善後逐漸減量或停用原藥。
8.取得顯著療效後，可減少給藥次數。如需停藥，停藥前應逐漸減量，不能突然停藥，以防哮喘復發。
5.12色甘酸鈉的不良反應色甘酸鈉毒性極低，不良反應罕見。吸入幹粉後，少數患者有咽部和氣管刺痛感，並出現支氣管痙攣、惡心、口幹、氣短、咳嗽、胸悶等。，所以常與低劑量異丙腎上腺素合用。我可能有皮疹。
5.13色甘酸鈉的用法用量每次0.2g。
外用:塗於患處，每日2-3次。
5.14藥物相互作用1。色甘酸和異丙腎上腺素合用可提高療效。
2.色甘酸鈉與糖皮質激素聯用可增強支氣管哮喘的療效。
3.色甘酸和氨茶堿合用可減少茶堿的用量，提高平喘效果。與抗糖尿病藥物合用，會導致可逆性血小板減少。
5.15專家點評通過抑制組胺、5HT、慢反應物質等釋放。，並穩定肥大細胞的細胞膜，防止肥大細胞脫顆粒，色甘酸鈉對I型過敏反應有顯著的抑制作用，且毒性極低。沒有直接的支氣管擴張和抗炎作用，但能抑制抗原攻擊哮喘患者前的支氣管過敏反應。口服或* * *，很少被吸收，能在胃腸道內維持較高濃度，發揮局部抗過敏作用。色甘酸鈉是壹種有效的氣道非甾體抗炎藥，對預防外源性哮喘尤其是季節性哮喘的發作具有良好的效果。由於該藥不良反應少，故與β2受體興奮劑或茶堿或激素聯合用於防治兒童支氣管哮喘是安全的。隨機臨床試驗表明，色甘酸鈉霧化吸入療法在緩解哮喘兒童的慢性癥狀、改善肺功能、降低氣道高反應性方面優於對照組。色甘酸鈉在緩解癥狀、改善肺功能、降低氣道高反應性方面優於茶堿緩釋膠囊，提示色甘酸鈉具有良好的遠期效果，可能與其抗炎作用逐漸控制氣道炎癥有關，可推薦作為中輕度支氣管哮喘防治的首選藥物。抗過敏作用強，療效持久，對各種過敏性疾病如蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎、全身瘙癢、皰疹性皮炎等有明顯療效。眼科用於過敏性眼病。
6色甘酸鈉中毒色甘酸鈉抑制組胺、5-羥色胺及慢反應物質的釋放，阻斷過敏反應介質對組織的不良影響。本品對氣管平滑肌無直接松弛作用，無抗組胺作用。本品口服吸收差，臨床上主要用於預防過敏性哮喘發作。以氣霧劑的形式，主要通過鼻腔噴霧給藥。[1]
6.1臨床表現[1]
1.氣溶膠粒子* * *，容易發生支氣管痙攣。它還會導致頭痛、鼻塞、打噴嚏、咽喉炎、惡心、流淚和眼睛發炎。
2.口服引起的不良反應發生率高達29%，可出現蕁麻疹、皮炎、鼻塞、嚴重氣管哮喘、肺水腫甚至休克。停藥和對癥治療可恢復正常。
3.報告1例服藥後關節、肌肉腫痛，停藥後癥狀逐漸緩解。
6.2色甘酸中毒的治療要點是2[1]:
1.霧化吸入前先吸入β激動劑可有效預防支氣管痙攣的發生。