fú guì lì qín
2 英文參考flunarizine [朗道漢英字典]
flunarizaine [湘雅醫學專業詞典]
3 氟桂利嗪說明書 3.1 藥品名稱氟桂利嗪
3.2 英文名稱Flunarizine ,Mondus, Sibelium, R14950
3.3 氟桂利嗪的別名
氟苯桂嗪；氟桂嗪；西比靈；孚瑞爾；米他蘭；福拿新；奧力保克；腦靈；氟腦嗪；氟苯肉桂嗪；斯比林；氨芐哌烯苯；氟桂苯嗪；西比林；Sibelium
3.4 分類神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物
3.5 劑型1.膠囊劑: 3mg，5mg；
2.片劑：3mg，5mg。
3.6 氟桂利嗪的藥理作用1.抑制血管收縮：對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用，對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。在用於缺血性腦血管病時，可避免竊血現象。
2.保護腦組織，腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細胞內而引起鈣超載，從而導致神經元損壞。氟桂利嗪能透過血腦脊液屏障，而減輕腦細胞缺血缺氧性損壞。
3.保護血管內皮組織：可防止內皮細胞的缺氧性損傷，保護血管內皮細胞的完整性，抑制血管內皮細胞收縮，對內皮細胞的鈣超載起到防治作用。
4.對紅細胞的作用：能抑制缺血及酸中毒後紅細胞因攝鈣增加而產生的鋸齒狀改變，降低紅細胞脆性，增加變形能力，降低血液粘滯度。
5.前庭抑制作用：可增加耳蝸內輻射小動脈血流量，改善前庭器官微循環，對眼震顫及眩暈起到抑制作用。
6.其他作用：氟桂利嗪尚有抗癲癇作用；能抑制組胺引起的血管通透性增加，可防止血管內皮細胞收縮造成的細胞間隙擴大，從而減輕肢端腫脹、過敏性休克及支氣管收縮：可抑制血小板釋放的前列腺素、血清素和血栓素，等鈣依賴性物質對血管平滑肌的作用，可明顯減輕心肌缺血，對冠狀動脈閉塞引起的室性心律失常亦可起到抑制作用。氟桂利嗪對心臟慢鈣通道無阻滯作用，故對心臟收縮和傳導無影響。對腦血管的擴張作用較好，而對心肌血管的擴張作用較差，不影響心率及血壓，其安全性較桂利嗪高。氟桂利嗪為壹種非選擇性的鈣離子拮抗劑，可阻滯各種病因 *** 下過量的鈣離子跨膜進入細胞內而造成細胞損傷或死亡，對血管平滑肌有直接擴張作用，能顯著改善腦循環及冠脈循環，對心臟的收縮和傳導沒有明顯影響。
3.7 氟桂利嗪的藥代動力學口服後經胃腸道吸收，2～4h達血藥濃度峰值，連續服用5～6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%，9%分布於血細胞中，分布的組織濃度高於血漿濃度。可通過血腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官，原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭 *** 、減輕腦和外周血管循環障礙癥狀的療效比桂利嗪強。氟桂利嗪還有藥效維持時間長、副作用少、服藥方便等優點。
3.8 氟桂利嗪的適應證1.典型（有先兆）或非典型（無先兆）偏頭痛的預防性治療。
2.由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。
3.治療腦及外周血管循環障礙。
4.治療缺血性腦血管病、記憶力減退、眩暈、耳鳴、外周血管病、血管性偏頭痛，並可作為抗癲癇的輔助藥。
3.9 氟桂利嗪的禁忌證1.對氟桂利嗪或桂利嗪過敏者；
2.有抑郁病史者；
3.顱內出血、腦梗死急性期；
4.腦出血性疾病急性期；
5.帕金森病及其他錐體外系疾病；
6.孕婦；
7.哺乳期婦女。
3.10 註意事項1.（1）肝功能不全者；（2）駕駛員或機器操作者（可影響機械操作能力，以免發生意外）。
2.藥物對老人前影響：老年患者長期治療更易發生錐體外系反應，應慎用。
3.藥物對妊娠的影響：雖然尚無致畸和影響胚胎發育的研究報告，但原則上孕婦禁用。
4.藥物對哺乳的影響：氟桂利嗪可隨乳汁分泌，故哺乳期婦女禁用。
5.服用氟桂利嗪時不得用含酒精的飲料沖服。
6.氟桂利嗪口服對預防偏頭痛有效，靜脈內用藥對治療急性偏頭痛有效。在治療偏頭痛時，氟桂利嗪與環扁桃酯、尼莫地平、美西麥角和普萘洛爾的療效相似或更有效。
7.氟桂利嗪對降低急性缺血性腦卒中的發病率或死亡率無效。
8.與大多數鈣拮抗劑不同，氟桂利嗪尚未被用於高血壓和心絞痛的治療。
9.臨床應用提示，特發性震顫患者及有特發性震顫家族史、錐體外系反應史或帕金森病史的65歲以上的患者更易發生氟桂利嗪誘導的帕金森病。對這些患者應避免長期治療。
10.慢性腎衰竭患者可以應用氟桂利嗪，並有改善腎功能的可能。
11.用於治療眩暈時，應在控制癥狀後及時停藥，初次療程通常少於2個月。治療慢性眩暈癥1個月或突發性眩暈癥2個月後，如癥狀未見任何改善，則應停藥。
12.應嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系體征時，應當減量或停藥。
13.如治療過程中疲憊現象逐漸加劇，則應停止氟桂利嗪治療。
14.駕駛員或機器操作者，如出現較重不良反應，除停藥外應進行適當治療。
15.用藥過量時可見過度鎮靜作用和乏力。處理可用藥用炭、催吐藥、洗胃及支持療法，目前尚無特效解毒藥。
3.11 氟桂利嗪的不良反應1.抑郁癥：有抑郁病史的女性患者尤易發生此種反應；
2.錐體外系反應：運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等，老年人較易發生。
3.少見的不良反應報道有胃灼熱感、惡心、胃痛。失眠、焦慮。其他還有乳溢、口幹、肌肉疼痛及皮疹。如用藥後出現神情呆滯、錐體外系副作用時應停藥。
3.12 氟桂利嗪的用法用量1.起始劑量：對於65歲以下患者開始治療時每晚給予10mg，65歲以上患者每晚5mg。如在治療中出現抑郁、錐體外系反應和其他無法接受的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月後未見明顯改善，則應視為患者對此藥無反應，也應停止用藥。
2.維持治療：療效滿意，需維持治療時，應減至每周給藥5天（劑量同上）。但即使預防性維持治療的療效顯著，且耐受良好，在治療6個月後也應停藥，只有在復發時才應重新服藥。
3.腦動脈硬化及缺血性腦血管病所致腦血管障礙，老年人起始量5mg，如無不良反應可增至每晚10mg，青年可從每晚10mg開始。
4.血管性眩暈，每天劑量與上相同，但應在控制癥狀後及時停藥，如治療慢性眩暈癥1個月後癥狀未見任何改善，則應視為患者對此藥無反應，應停藥。
3.13 藥物相互作用1.在應用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
2.氟桂利嗪與催眠藥或鎮靜劑合用，可加強鎮靜作用。
3.放射治療患者合用氟桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力10～20倍。
4.氟桂利嗪與胺碘酮合用，可引起心動過緩，房室傳導阻滯等病情的加重。故病竇綜合綜合征或不完全房室傳導阻滯的患者應避免合用胺碘酮。
5.氟桂利嗪與β腎上腺素受體阻滯劑合用，可引起低血壓、心動過緩和房室傳導阻滯。如果合用應仔細監測心功能，特別是具有潛在心力衰竭或心動過緩的患者。
6.氟桂利嗪與卡馬西平合用，可增加卡馬西平的毒性。
7.氟桂利嗪與非甾體抗炎藥合用，可增加胃腸道出血的危險。
8.氟桂利嗪與口服抗凝血藥合用，可增加胃腸道出血的危險。
9.與苯妥英鈉，卡馬西平合用，可降低氟桂利嗪的血藥濃度。
10.與利福平合用，有可能降低氟桂利嗪的療效。氟桂利嗪與酒精合用，可致中樞神經系統的過度鎮靜作用。
3.14 專家點評氟桂利嗪是壹種選擇性鈣離子拮抗劑，對動脈有選擇性作用，但不影響心率及血壓，其安全性較桂利嗪高。故對缺血性缺氧有保護作用。氟桂利嗪可用於治療多種神經系統疾病，對偏頭痛的療效優於苯噻啶，對眩暈癥優於桂利嗪，對腦血管病則優於己酮可可堿。
4 氟桂利嗪中毒氟桂利嗪（氟腦嗪、腦靈）為哌嗪類鈣拮抗劑其毒理作用與桂利嗪相似。口服每次5～10mg，2/d。LD50小鼠口服為3g/kg。[1]
4.1 臨床表現參見桂利嗪的相關內容[1]：
1.不良反應
鎮靜、疲倦、嗜睡、體重增加、皮疹、惡心、食欲缺乏。
2.中毒表現
（1）抑郁癥。
（2）錐體外系癥狀、震顫及產生或加重帕金森病，緩慢性運動障礙。
（3）個別患者可產生紅斑狼瘡樣綜合征。
4.2 治療氟桂利嗪中毒的治療要點為[1]：
參見桂利嗪的相關內容：
1.大量口服時應催吐、洗胃、導瀉。
2.長期服用產生中毒表現者應立即停藥。