tóu bāo měi zuò
2 英文參考cefmetazole [朗道漢英字典]
Cefmetazon [湘雅醫學專業詞典]
3 頭孢美唑說明書 3.1 藥品名稱頭孢美唑
3.2 英文名稱Cefmetazole
3.3 頭孢美唑的別名
頭孢氰四唑;甲氧氰甲硫四唑頭孢菌素;甲氧氰甲硫唑頭孢菌素;氰唑甲氧頭孢菌素;頭孢甲四唑;頭孢氰唑;頭孢氰唑氧;先鋒美他醇;先鋒美他唑;Cefmetazon
3.4 分類抗生素 > 其他β內酰胺類
3.5 劑型註射劑:每瓶0.25g,0.5g,1g,2g。
3.6 頭孢美唑的藥理作用頭孢美頭孢美唑是壹種半合成的頭黴素衍生物,抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。頭孢美唑抗菌作用機制與其他頭孢菌素類藥相似,主要通過幹擾細菌細胞壁生物合成,從而起抗菌作用。頭孢美唑在化學結構上與頭孢菌素相仿,但其頭孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基,使其對多種β內酰胺酶的穩定性增強,從而使頭孢美唑對壹些頭孢黴素耐藥的菌株也具有較好的抗菌活性。頭孢美唑對葡萄球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、吲哚陰性或陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌等有較強的抗菌活性。
3.7 頭孢美唑的藥代動力學頭孢美頭孢美唑口服不吸收,靜脈註射後吸收迅速。健康成人壹次靜脈註射1.0g,約10min後達血藥濃度峰值,約為188μg/ml。靜脈滴註1.0g,歷時60min滴完,血藥濃度約為76μg/ml。藥物吸收後可廣泛分布於體內器官組織、體液中。其中以腎、肺含量最高,膽汁也有較高濃度,痰液及腹腔積液次之。頭孢美唑不易透過正常腦膜,但在腦膜發炎時,腦膜的透入量增加,並達有效抗菌濃度。頭孢美唑可透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但極少向乳汁移行。頭孢美唑與血漿蛋白結合率約為41%,半衰期約為0.9~1.1h。頭孢美唑在體內幾乎不代謝,給藥後24h內約80%~90%以原形經尿液排出,另有少量藥物經膽汁排泄。正常人反復給藥無蓄積作用。腎功能不全尤其是尿毒癥無尿時,藥物排泄時間明顯延長。新生兒、早產兒藥物排泄時間,半衰期也相對較成人延長。
3.8 頭孢美唑的適應證適用於治療敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宮及附件感染等。
3.9 頭孢美唑的禁忌證1.對頭孢美唑或其他頭孢菌素類藥過敏者;
2.有青黴素過敏性休克史者。
3.10 註意事項1.交叉過敏:對壹種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏;對青黴素類、青黴素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。
2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女;(2)早產兒、新生兒;(3)有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者;(4)嚴重腎功能不全者;(5)高度過敏性體質者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性反應。(2)以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現假陽性反應;(3)斑氏或斐林尿糖試驗可呈假陽性;(4)如采用Jaffe反應進行血清和尿肌酐測定時,可出現測定值假性升高。
3.11 頭孢美唑的不良反應1.多見蕁麻疹、皮疹、藥物熱等過敏反應癥狀,極少見過敏性休克。
2.消化系統:多見惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道癥狀,偶有用藥致假膜性腸炎的報道。
3.肝毒性:少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶暫時性升高。
4.腎毒性:少數患者用藥後可出現尿素氮暫時性升高。
5.血液系統:少數患者用藥後可出現嗜酸粒細胞增多、紅細胞減少等。
6.長期用藥時可致菌群失調,發生二重感染。
7.靜脈給藥偶可致血栓性靜脈炎。
3.12 頭孢美唑的用法用量1.(1)輕至中度感染:每天劑量1~2g,分2次靜脈註射或靜脈滴註。(2)重度感染:每天劑量4~6g,分2~4次靜脈滴註。
2.兒童:靜脈給藥:(1)兒童(2~12歲)輕至中度感染:每天25~100mg/kg,分2~4次靜脈註射或靜脈滴註。(2)兒童(2~12歲)重度感染(如細菌性腦膜炎、敗血癥):劑量可用至每天150mg/kg,分2~4次靜脈滴註。
3.13 藥物相互作用1.與氨基糖苷類藥合用有協同抗菌作用;但有可能增加腎毒性。
2.與丙磺舒合用可延長頭孢唑血漿半衰期,提高頭孢美唑的血藥濃度。
3.與速尿等強利尿劑合用可增加腎毒性。
4.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應,可能的機制是頭孢美唑對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
3.14 專家點評頭孢美唑對革蘭陰性菌和厭氧菌的抗菌活性比第壹代頭孢菌素廣。適用於敏感菌所致的敗血癥、呼吸道、膽道、泌尿系統和子宮感染等。國內報道,為評價頭孢美唑的臨床療效,對1926例各種感染性疾病患者應用頭孢美唑,結果顯效為56.5%,有效為33.7%,總有效率為89.7%。並在體外做了頭孢美唑的藥敏試驗,結果金黃色葡萄球菌、鏈球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、沙門菌、誌賀菌、肺炎克雷白桿菌及變形桿菌等均對頭孢美唑敏感。對外科手術預防用藥,頭孢美唑顯示有良好的預防手術感染的效果。不良反應發生率為4.2%。國外報道,應用頭孢美唑治療敏感細菌所致的菌血癥、呼吸系統、消化系統、膽道、尿道感染、腹膜炎和子宮腔感染等710例,靜註或靜脈滴註,每天1~4g。其中對菌血癥的有效率為69.2%,對呼吸系統、膽道和尿道感染的有效率為75%~88%,對術後腹膜炎的有效率為73%,對創面和術後感染的有效率為86%。
4 頭孢美唑中毒