2英文參考酮替芬[朗道漢英詞典]
苯並環庚硫酚[湘雅醫學詞典]
概述酮替芬是壹種新型抗過敏藥和抗組胺藥。對H1受體有很強的拮抗作用，抑制過敏介質的釋放。除組胺H1受體阻斷劑的作用外，還能抑制肥大細胞、嗜堿性粒細胞和中性粒細胞釋放組胺、緩作用物質等活性介質，對鈣離子也有拮抗作用。抗組胺藥的作用是撲爾敏的10倍，抑制過敏介質的作用優於色甘酸。口服吸收，作用強而持久，血清清除半衰期為22小時。用於預防支氣管哮喘和其他過敏性疾病。
4酮替芬說明書4.1藥品名稱酮替芬
4.2英文名Ketotifen
4.3酮替芬的別名，噻庚酮；替哌立酮；哌啶環庚酮；苯基庚基噻吩；哮喘和孝順；甲地孕酮；富馬酸酮替芬；甲地孕酮；民傳亭；薩迪通；西敏樂；噻嗎酮；酮洛芬；噻吩酮；紮迪滕
4.4呼吸系統藥物的分類>:平喘藥物>抗炎平喘藥物
4.5其富馬酸鐵常用，為類白色結晶粉末；無味苦澀。微溶於水或乙醇，微溶於丙酮或氯仿。熔點191195℃(分解)。
4.6劑型1。片劑:每片1mg；
2.膠囊:1mg；
3.溶液:1mg(5ml)。
4.延胡索酸角質滴鼻劑和滴鼻劑:10ml，含酮替芬15mg。
4.7酮替芬的藥理作用酮替芬既有較強的H1受體拮抗作用，又有抑制過敏介質釋放的作用。其抗組胺作用比撲爾敏強約10倍，且具有長效性。另壹方面，它不僅能抑制支氣管黏膜下肥大細胞釋放組胺和SRSA，還能抑制血液中嗜堿性粒細胞釋放組胺和SRSA，其抗過敏作用強於色甘酸鈉。人體研究表明，酮替芬不僅能抑制I型過敏反應中嗜堿性粒細胞和肥大細胞釋放組胺、SRSA等過敏介質，而且對III型過敏反應中的中性粒細胞也有作用。酮替芬可抑制多種細胞內多種介質的釋放，主要抑制新的膜源性介質如SRSA、前列腺素、血栓素β2、血小板活化因子等。，還能抑制現成的顆粒介質如組胺的釋放。另外對釋放的介質有拮抗作用，這也不同於色甘酸鈉。總之，酮替芬具有預防和治療過敏性疾病的雙重作用。同時還能抑制細胞的趨化性和炎癥反應。
4.8酮替芬的藥代動力學口服後從胃腸道迅速吸收，血藥濃度達峰時間為0.5 ~ 2h。可分布於支氣管、肺、肝、腎等組織和血液中，並可通過血脊髓液腦屏障進入腦脊液。成人單次服用1mg，約30min分鐘後達到血藥濃度峰值。作用持續約12 ~ 13h，血漿半衰期約10h。組織中的濃度比血漿中的濃度高2 ~ 6倍。主要在肝臟代謝中，葡萄糖醛酸結合的代謝產物和壹些原型藥物從尿液和糞便中排出，24小時左右全部排出。大部分與葡萄糖醛酸結合，10%去甲基化。
4.9酮替芬的適應癥酮替芬是壹種哮喘預防藥，對預防各種類型的哮喘有壹定療效，總有效率為66% ~ 70%。兒童哮喘療效優於成人，用藥後哮喘發作頻率、持續時間和嚴重程度降低。對於糖皮質激素依賴型哮喘患者，可以減少糖皮質激素的用量。對運動性哮喘療效不佳。也可用於治療外陰瘙癢。皮膚科用於治療蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎等。此外，還用於過敏性哮喘和過敏性鼻炎(過敏性鼻炎)，對過敏性哮喘的預防效果優於色甘酸鈉。
酮替芬4.10禁忌癥孕婦及哺乳期婦女禁用。3歲以下兒童免除酮替芬。服用降糖藥的人禁用。
4.11註意事項1。司機、機械操作員和高空作業人員應謹慎使用。
2.急性哮喘應在酮替芬和酮替芬合用前用支氣管擴張劑控制。
3.嚴重肝腎功能不全的患者應減少劑量。
4.酮替芬與口服降糖藥合用時，少數糖尿病患者可見血小板減少，不宜合用。
4.12酮替芬的不良反應有輕度頭暈、口幹、嗜睡、嗜睡、胃腸道反應等。，1周後可緩解或消失。劑量過大可引起嗜睡、惡心等反應，應酌情治療。必要時可采取洗胃、催吐等措施，並采用支持療法，直至癥狀緩解。個別患者服藥後可出現過敏癥狀，主要表現為皮疹瘙癢、局部皮膚水腫等。在這種情況下，他們應該及時停藥。
4.13成人酮替芬用法用量為每次1mg，每日2次。6 ~ 12歲兒童0.5mg，每日1 ~ 2次。4 ~ 6歲兒童0.4mg，每日1 ~ 2次。
4.14藥物相互作用1。與抗組胺藥有壹定的協同作用。
2.與激素聯合使用時，可明顯減少激素的用量。
3.酮替芬可增加阿托品類藥物的不良反應。
4.與其他中樞神經系統抑制劑合用，可增強中樞抑制作用。
5.乙醇可增強酮替芬的中樞抑制作用，合用時應減少劑量。
6.與鎮靜安眠藥有壹定的協同作用，合用可加強嗜睡、乏力等癥狀。
7.不宜與口服降糖藥配伍(可能出現血小板減少)。
4.15專家點評酮替芬是壹種新型抗過敏藥物。能抑制組胺等炎癥介質的釋放，其抗組胺作用比撲爾敏強10倍。同時還具有抗血清素和膽堿能作用。對ⅰ型和ⅳ型過敏反應均有效。口服吸收好，作用時間長。臨床上可用於過敏性、混合性哮喘、過敏性氣管炎、濕疹、皮炎等。還可用於治療外陰瘙癢。酮替芬對各種類型的哮喘都有壹定的防治作用，其中對兒童哮喘的療效最好。對過敏性鼻炎、外源性哮喘、成人慢性哮喘有明顯的防治作用，12周效果最佳。對於糖皮質激素依賴性哮喘，酮替芬可以減少糖皮質激素的用量。具有鎮靜作用，不改變睡眠時的血氧飽和度(SaO2)，非常適用於夜間哮喘。不良反應輕微。在療效的最初幾天，可出現輕度乏力、嗜睡、頭暈、口幹、厭食等癥狀，壹般可在壹周內自行緩解，無需停藥。對於司機，高空作業或操作精密儀器的人，慎用或避免使用。患者血象、心電圖、肝功能、腎功能無明顯變化，部分患者長期服藥6 ~ 24個月，但血象、肝腎功能仍正常。酮替芬起效慢，但持續時間長，作用強，價格便宜。
酮替芬中毒酮替芬是壹種新型抗過敏藥。除組胺H1受體阻斷劑的作用外，還能抑制肥大細胞、嗜堿性粒細胞和中性粒細胞釋放組胺、緩作用物質等活性介質，對鈣離子也有拮抗作用。抗組胺藥的作用是撲爾敏的10倍，抑制過敏介質的作用優於色甘酸。口服吸收，作用強而持久，血清清除半衰期為22小時。用於預防支氣管哮喘和其他過敏性疾病。常用口服劑量為1毫克，2次/天[1]
5.1臨床表現[1]
1.最常見的不良反應是嗜睡和體重增加。如果劑量減半，癥狀可以減輕或消失。
2.兒童常見的不良反應是口幹、食欲增加。
3.據報道，服用酮替芬10 ~ 120 mg後，患者出現嗜睡、意識不清、心動過緩或心動過速、興奮過度、驚厥、眼球震顫等。
5.2酮替芬中毒的治療要點是[2]:
1.過量使用者給予洗胃和導瀉。