ā mò shā píng
2 英文參考Amoxapine [朗道漢英字典]
3 阿莫沙平說明書 3.1 藥品名稱阿莫沙平
3.2 英文名稱Amoxapine
3.3 阿莫沙平的別名氯氧平;氯哌氧卓;嗶氯苯氧氮卓;氯哌氧;Amoxapinum;Asendin
3.4 分類
神經系統藥物 > 抗抑郁藥物 > 三環類藥
3.5 劑型50mg,100mg,150mg。
3.6 阿莫沙平的藥理作用阿莫沙平為三環類抗抑郁藥,與丙米嗪相比,抗抑郁作用相似,但起效快,對心臟毒性低,抗膽堿作用與鎮靜作用弱。阿莫沙平可通過抑制腦內突觸前膜對去甲腎上腺上腺上腺素(NA)的再攝取(對5羥色胺的再攝取影響小),產生較強的抗抑郁與精神興奮作用。
3.7 阿莫沙平的藥代動力學口服後迅速被吸收。與洛沙平的化學結構極為相似,並進行類似的羥基化代謝並與葡萄糖醛酸結合,隨尿排出。其t1/2為8h;主要活性代謝物8羥基阿莫沙平的t1/2為30h,而7羥基阿莫沙平的t1/2為6.5h。
3.8 阿莫沙平的適應證用於治療伴有嚴重淡漠和輕度焦慮的內因性抑郁癥。
3.9 阿莫沙平的禁忌證1.對阿莫沙平過敏者;
2.同時用單胺氧化化酶抑制藥(MAOI)治療的患者;
3.心肌梗死(急性恢復期);
4.嚴重心、肝、腎功能不良者;
5.哺乳期婦女。
3.10 註意事項1.(1)心血管疾病患者;(2)癲癇患者、有痙攣病史者;(3)哮喘患者;(4)青光眼患者;(5)甲狀腺功能亢進者;(6)尿瀦留者;(7)前列腺增生者;(8)肝臟疾病或肝硬化者;(9)腎臟疾病患者;(10)活動過強或易激惹的患者;(11)老年患者;(12)孕婦。
2.藥物對妊娠的影響:只有認定對胎兒利大於弊時,阿莫沙平才能用於孕婦(FDA妊娠分類C類)。
3.藥物對哺乳的影響:阿莫沙平在乳汁中可以檢測到,但對嬰兒的安全性尚不明確,故不推薦用於哺乳期婦女。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)脈搏和血壓;(2)氨基轉移酶。
5.服用阿莫沙平期間應避免駕車和操縱機器。
6.用藥過量可引起急性腎衰伴橫紋肌溶解、昏迷和癲癇發作,也可有潛在性心臟毒性。
3.11 阿莫沙平的不良反應阿莫沙平不良反應較少,可出現口幹、視力模糊、便秘、無力、眩暈等。
3.12 阿莫沙平的用法用量開始口服50mg,每天3次,漸增至100mg,每天3次。嚴重病情可達每天600mg。老年患者劑量減半。
3.13 藥物相互作用1.醋硝香豆素、茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、華法林等抗凝藥與阿莫沙平合用時,抗凝藥的代謝減少、吸收增加,增加了出血的風險。
2.奮乃靜、醋奮乃靜、奮乃靜/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻噸、氟奮乃靜、氟哌啶醇、美索達嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利達嗪、三氟丙嗪等藥物與阿莫沙平合用時,可相互幹擾代謝。導致各種藥物血藥濃度的升高和毒性的加大。因為兩類藥物都具有抗膽堿能活性,可增加抗膽堿能效應。
3.苯丙胺類藥物與阿莫沙平合用時,由於去甲腎上腺上腺上腺素神經傳遞的協同效應,可導致高血壓、其他心臟影響和興奮中樞神經系統等不良反應。
4.安潑那韋可抑制細胞色素P450介導的阿莫沙平的代謝,增加阿莫沙平的血藥濃度和毒性作用(抗膽堿能效應、鎮靜、精神錯亂、心律失常)。
5.巴比妥類可增加阿莫沙平的代謝和中樞神經系統不良反應,降低阿莫沙平的血藥濃度。
6.芐普地爾與阿莫沙平可發生協同效應,使QT間期更加延長。
7.卡馬西平與阿莫沙平合用時,後者的血藥濃度減少,卡巴西平血藥濃度增加,毒性(***濟失調、眼震、呼吸暫停、癲癇發作、昏迷)也增加。西咪替丁可減少阿莫沙平的代謝,導致阿莫沙平中毒(口幹、視力模糊、尿瀦留)。
8.西 *** 利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、鹵泛群、伊布利特、匹莫齊特、索他洛爾、司帕沙星等藥物與阿莫沙平合用時,有心臟毒性(QT延長、尖端扭轉型室性心律失常、心臟停搏)。
9.氯吉蘭、異丙煙肼、異卡波肼、嗎氯貝胺、尼亞拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯環丙胺與阿莫沙平合用時,可改變兒茶酚胺的攝取和代謝,導致神經毒性、癲癇發作或5羥色胺綜合征(高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態改變)。
10.磷苯妥英鈉、苯妥英鈉與阿莫沙平合用時,可抑制苯妥英鈉的代謝,增加苯妥英鈉中毒的危險性(***濟失調、反射亢進、眼震、震顫)。
11.倍他尼定和阿莫沙平合用時,可拮抗倍他尼定的降壓作用。
12.氯烯雌醚、組合避孕藥、己二烯雌酚、己烯雌酚、酯化雌激素、雌二醇、雌酮、硫酸雌酮哌嗪、炔雌醚等含雌激素的藥物可增加阿莫沙平在肝臟的代謝,使抗抑郁療效降低,還可導致三環類藥物中毒(嗜睡、低血壓、靜坐不能)。
13.胍那決爾、胍法辛、可樂定與阿莫沙平合用,可降低抗高血壓藥的療效。
14.苯海拉明與阿莫沙平合用時,可增加抗膽堿能的不良反應(口幹、尿瀦留)。
15.氟西汀可減少阿莫沙平的代謝,導致阿莫沙平中毒(口幹、尿瀦留和鎮靜)。
16.同時使用阿莫沙平和鞘內註射碘海醇可以降低癲癇發作的閾值,並導致癲癇發作。
17.據報道同時使用阿莫沙平和甲狀腺激素,可能增加兩種藥物的治療和/或中毒效應,也發生過短暫的心律失常。
18.奈福泮與阿莫沙平合用時,可降低癲癇發作閾值,增加癲癇發作的風險。
19.帕羅西汀可減少阿莫沙平代謝,從而增加不良反應。
20.奎尼丁可減少阿莫沙平的代謝,導致阿莫沙平中毒(口幹、鎮靜)和增加心臟毒性。
21.利舍平和阿莫沙平合用時,可拮抗利舍平的降壓作用。雖然這種影響還沒有被臨床上確定,它的相互作用的機制可能與胍乙啶三環類抗抑郁藥相互作用的機制相似。
22.沙美特羅與阿莫沙平合用時,可增加心血管興奮的危險。
23.舍曲林可抑制阿莫沙平的代謝,使阿莫沙平的血藥濃度中度升高。
24.擬交感神經藥與阿莫沙平合用時,可抑制去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取,發生高血壓、心律失常和心動過速。
25.替勃龍可減弱阿莫沙平的作用,增加阿莫沙平的毒性(嗜睡、低血壓、靜坐不能)。
26.曲馬朵與阿莫沙平合用,可增加癲癇發作的危險。
3.14 專家點評有較強的抗抑郁作用和精神振奮作用。與傳統的三環類藥相比,具有心臟毒性低、起效快的優點。治療壹周即可見效。
3.15