2英文參考甲氧氯普胺【湘雅醫學詞典】
蘭道漢英詞典
3 .國家基本藥物和甲氧氯普胺相關的國家基本藥物零售指導價格信息
基本藥物序列號
目錄序號藥品名稱劑型規格零售單位指
價格類別說明844 120甲氧氯普胺片5mg*100盒(瓶)3化學及生物制品* 845 120甲氧氯普胺片5mg* 12盒(瓶)0.39化學及生物制品846 120甲氧氯普胺片5mg*24盒(瓶)0.76化學及生物制品847 65438+1
1，表中備註欄帶“*”的為代表性產品。
2.表中代表劑型規格如在備註欄中標註“△”，則代表劑型規格及與之有明確差價關系的相關規格的價格為暫定價格。
概述甲氧氯普胺是壹種止吐藥，白色結晶粉末；無味苦澀。它可以通過阻斷多巴胺受體作用於延髓嘔吐的化學感覺區，並具有強大的中樞止吐作用。可用於慢性胃炎、胃下垂、中樞性嘔吐、胃源性嘔吐和腦損傷後遺癥。口服吸收迅速，主要以遊離形式、結合形式或代謝物形式從尿液中排出，但也可從乳汁中排出。中毒主要是錐體外系反應引起的。
5甲氧氯普胺藥典標準5.1名稱5.1.1中文名甲氧氯普胺
5.1.2漢語拼音嘉陽盧普安
5.1.3英文名甲氧氯普胺
5.2結構式5.3分子式和分子量C14H22ClN3O2 299.80
5.4來源(名稱)及含量(效價)本品為N[(2二乙氨基)乙基]4氨基2甲氧基5氯苯甲酰胺。以幹品計，C14H22ClN3O2含量不得低於99.0%。
5.5性狀本品為白色結晶粉末；無味苦澀。
本品溶於氯仿，微溶於乙醇或丙酮，微溶於乙醚，幾乎不溶於水；溶解在酸性溶液中。
5.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄ⅵ C)熔點為147 ~ 151℃。
5.6鑒別(1)取本品約5mg，置試管中，加入1ml硫酸，小火加熱至溶液變為紫黑色，取出數滴，加入5ml水中，搖勻，呈綠色熒光；堿化後熒光消失。
(2)取本品15mg，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至50ml，搖勻，取2ml，加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至50ml，搖勻，照紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄四A)測定。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(藥品紅外光譜圖中圖107)。
5.7檢查5.7.1酸性溶液的澄明度取本品0.20g，加鹽酸溶液(9→100)1.5ml使其溶解，加水至20ml，溶液應澄清。
5.7.2取有關物質本品25mg，置100ml容量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液2ml溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；準確量取1ml，置於200ml容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010版藥典第二部附錄ⅴ D)測定。以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填料；以0.02mol/L磷酸溶液(用三乙胺調節pH值至4.0)-乙腈(81: 19)為流動相；檢測波長為275納米。理論塔板數以甲氧氯普胺峰計算不低於4000。取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的20%。然後精密量取供試品溶液和對照品溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分色譜峰保留時間為4次。若供試品色譜中有雜質峰，各雜質峰面積之和不得大於對照品溶液的主峰面積(0.5%)。
5.7.3幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
5.7.4灼燒殘渣不得超過0.1%(藥典二部2010版附錄VIII N)。
5.8含量測定:取本品約0.25g，精密稱定，用亞硝酸鈉滴定溶液(0.05mol/L)按永不停止滴定法(藥典二部2010版附錄VII A)滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定溶液(0.05mol/L)相當於14.99mg的C14H22ClN3O2。
5.9類止吐藥。
5.10儲存和密封保存。
5.11制劑(1)甲氧氯普胺片？(2)鹽酸甲氧氯普胺註射液
5.12版中華人民共和國藥典2010版
6甲氧氯普胺說明書6.1藥品名稱甲氧氯普胺
6.2英文名甲氧氯普胺
6.3甲氧氯普胺別名胃復安；甲氧氯普胺；氯丙嗪；胃復安；Primperan佩爾廷
6.4消化系統藥物的分類>；止吐藥和催吐劑
6.5劑型1。片劑:每片5mg，10mg，20mg各；
2.註射液:10毫克(1毫升)，20毫克(1毫升)。
6.6甲氧氯普胺的藥理作用甲氧氯普胺作為壹種多巴胺受體阻滯劑，其結構與普魯卡因胺相似，但無麻醉和心臟作用，有較強的中樞止吐作用和胃腸道興奮作用。甲氧氯普胺可通過抑制多巴胺受體，提高中樞催吐化學感覺區(CTZ)的閾值，降低對自主神經的沖動，從而表現出強大的中樞止吐作用。同時，甲氧氯普胺可抑制胃平滑肌的舒張，增加胃腸平滑肌對膽堿能能量的反應，加速胃排空，增加胃竇的相位活動，促進小腸上段的舒張，從而促進胃竇、胃體和小腸上段的功能協調。食管反流的減少是由於甲氧氯普胺增加了食管下括約肌的靜壓，增加了食管蠕動的收縮幅度，從而增強了食管內容物的清除能力。另外，胃復安可以釋放催乳素。
6.7甲氧氯普胺的藥代動力學甲氧氯普胺容易從胃腸道吸收，主要吸收部位在小腸。由於甲氧氯普胺能促進胃排空，吸收快，起效快，靜脈註射後1 ~ 3min起效，口服後30 ~ 60min起效，肌肉註射後10 ~ 1~3min起效。進入血液循環後，13% ~ 22%迅速與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。口服給藥有首過效應，血藥濃度峰值有顯著的個體差異。作用持續時間壹般為1 ~ 2h。甲氧氯普胺口服給藥的生物利用度為70%，直腸給藥為50% ~ 100%，鼻腔給藥為50.5%，個體差異顯著。甲氧氯普胺經肝臟代謝，半衰期壹般為4 ~ 6h，因劑量不同而異。腎衰竭或肝硬化患者的半衰期延長。甲氧氯普胺經腎臟排泄，口服劑量約85%以原型和葡萄糖醛酸結合物形式存在，也可隨乳汁排出。容易穿透血腦和胎盤屏障。
6.8甲氧氯普胺1的適應癥。用於慢性胃炎、胃動力低下的胃下垂和功能性消化不良，以及由此或其他原因(膽胰疾病、脂肪肝等)引起的腹脹、腹痛、噯氣、燒心、厭食等癥狀。).
2.用於糾正迷走神經切斷術後胃排空延遲引起的胃瀦留，緩解糖尿病胃排空障礙，也用於反流性食管炎。
3.用於中樞性嘔吐、胃源性嘔吐，以及腦損傷後遺癥、急性腦損傷、藥物、腫瘤、手術、化療、放療等引起的惡心嘔吐。
4.用於緩解海空作業和暈車引起的嘔吐，緩解偏頭痛引起的惡心。
5.可用於十二指腸插管和胃腸鋇餐X線檢查，減少檢查時的惡心嘔吐反應，促進鋇劑通過，有助於插管順利進行；可增加食管括約肌壓力，從而減少全麻時胃腸反流引起的吸入性肺炎的發生率。
6.用於常規治療無效的幽門梗阻和十二指腸潰瘍。
7.膽道疾病和慢性胰腺炎的輔助治療。
8.用於結締組織疾病如硬皮病。
9.對於乳汁嚴重不足的產婦，可嘗試胃復安的催乳作用。
6.9胃復安1的禁忌癥。對普魯卡因或普魯卡因胺過敏。
2.癲癇患者(癲癇發作的頻率和嚴重程度可因藥物治療而增加)。
3.胃腸道出血、機械性梗阻或穿孔(甲氧氯普胺可增加胃腸道動力，加重上述疾病)。
4.嗜鉻細胞瘤(因藥物治療可能出現高血壓危象)。
5.接受放療或化療的乳腺癌患者。
6.抗精神病藥引起的遲發性運動功能障礙史。
7.孕婦和哺乳期婦女禁用。
6.10註意事項1。(1)肝衰竭；(2)腎功能衰竭(嚴重的慢性腎功能衰竭會增加胃復安錐體外系反應的風險)。
2.靜脈註射應該緩慢。
6.11胃復安的不良反應1。嗜睡，煩躁和疲勞。
2.罕見的不良反應有:乳房脹痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、頭暈、嚴重口渴、頭痛和興奮性。
3.在使用過程中，可能會出現乳汁增多，這是催乳素引起的。
4.註射會引起直立性低血壓。
5.快速靜脈註射會引起躁動，然後妳會進入昏睡狀態。
6.大劑量或長期應用甲氧氯普胺可能阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進，從而可能導致錐體外系反應(尤其是年輕人)。主要表現為帕金森綜合征，可能包括肌肉震顫、頭後傾、斜頸、陣發性向上凝視、發聲困難和共濟失調。
6.12甲氧氯普胺的用法用量1。(1)壹般治療:每次5 ~ 10~30mg，每日10~30mg，飯前30min。(2)糖尿病胃排空障礙:服用10mg；癥狀出現前30分鐘口服；或飯前、睡前口服5 ~ 10 mg，每日4次。
2.肌肉註射:每次10 ~ 20mg。每日劑量不能超過0.5mg/kg，否則容易引起錐體外系反應。
3.靜脈滴註:10 ~ 20mg每次。可用於不能口服的人群，也可用於治療急性嘔吐。
4.在腫瘤化療引起的惡心嘔吐方面，劑量壹般為1 ~ 3 mg/kg，每2小時重復壹次，可口服或肌肉註射，也可靜脈註射。有效率可達60% ~ 70%；低劑量10 ~ 20mg/次，療效不理想，特別是對嘔吐能力強的化療藥物，如順鉑壹般無效。中低度化療藥物引起的惡心嘔吐很容易控制。可采用中小劑量，必要時可緩慢增加劑量，直至惡心嘔吐完全控制。
6.13藥物相互作用1。甲氧氯普胺與對乙酰氨基酚、左旋多巴、四環素類抗生素、氨芐西林、利福平、鋰鹽等藥物合用時，由於胃排空加快，上述藥物在小腸的吸收過程加快。
2.甲氧氯普胺可加速胃排空，從而促進麥角胺的吸收，有利於偏頭痛的治療。
3.甲氧氯普胺可使奎尼丁的血清濃度增加20%。
4.甲氧氯普胺和硫酸鎂具有協同利膽作用。
5.卡巴膽堿能增強胃復安的藥理作用。
6.當甲氧氯普胺與中樞抑制藥合用時，後者的胃腸吸收減少。
7.當甲氧氯普胺與地高辛合用時，後者的胃腸吸收減少。
8.甲氧氯普胺可降低西咪替丁的口服生物利用度。如果這兩種藥物必須壹起使用，服用間隔至少應為1h。
9.當甲氧氯普胺與阿撲嗎啡合用時，後者的中樞和外周效應可被抑制。
10.抗膽堿能藥物(如阿托品、丙胺等。)可減弱胃復安增強胃腸動力的作用，故應註意兩藥合用。
11.安坦和苯海拉明可治療胃復安引起的錐體外系運動亢進。
12.甲氧氯普胺可減少甲硝唑的胃腸道不良反應。
13.當甲氧氯普胺與可引起錐體外系反應的藥物(如吩噻嗪類)合用時，錐體外系反應的發生率和嚴重性會增加。
14.甲氧氯普胺可增加直立性低血壓和低血壓的風險，與降壓藥合用時應引起註意。
15.單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑郁藥和擬交感神經胺不應與甲氧氯普胺合用。
16.耳毒性藥物(如氨基糖苷類抗生素等。)不宜與甲氧氯普胺合用。
17.胃復安和乙醇合用時，中樞抑制作用增強。
6.14專家點評甲氧氯普胺能促進胃腸蠕動，可作為胃腸鋇餐的輔助藥物，加速鋇劑進入腸道，縮短檢查時間。也可作為小腸支持管和十二指腸引流的術前藥物，使支持管容易通過幽門。
1.甲氧氯普胺是傳統的腫瘤放化療止吐藥，是普魯卡因胺的代表藥物，對其研究已經非常深入。由於同時阻斷D2和5HT3受體，同時作用於中樞和外周，這是止吐效果優於其他傳統止吐藥的主要原因，壹直是止吐藥的首選。
2.該作用具有顯著的劑量-效應關系。劑量越大，療效越好。當血藥濃度超過850mg/ml時，止吐效果最明顯。近年來發現口服1 ~ 3 mg/kg的效果與靜脈給藥相似。
3.甲氧氯普胺應在化療前1 ~ 2h使用，壹般提前0.5 ~ 1~2h。
4.壹般與其他能拮抗膽堿能M受體的止吐藥聯合使用，既能增加止吐效果，又能減少錐體外系反應的發生。
7胃復安中毒胃復安(甲氧氯普胺，甲氧氯普胺)可通過阻斷多巴胺受體作用於延髓化學感覺區，具有強大的中樞止吐作用。口服吸收迅速，主要以遊離形式、結合形式或代謝物形式從尿液中排出，但也可從乳汁中排出。口服劑量為5 ~ 10 mg/d和10 ~ 30mg/d；肌肉註射1次10 ~ 20 mg，每日劑量不得超過0.5mg/kg。中毒主要是錐體外系反應引起的。[1]
7.1臨床表現[1]
1.主要不良反應為倦怠、嗜睡、頭暈。其他，如便秘、腹瀉、皮疹和溢乳、男性發育等。，都很少見。註射會引起直立性低血壓。
2.大劑量或長期應用主要表現為帕金森綜合征，可引起肌肉震顫、頭後傾、斜頸、陣發性向上凝視、發聲困難、共濟失調等。
3.偶有急性心肌損害、血壓下降、失明等。
4.可能出現過敏性休克。
7.2甲氧氯普胺中毒的診斷要點是[1]:
有胃復安應用史，出現上述表現。
7.3甲氧氯普胺中毒的治療要點是[1]:
1.輕度中毒，停藥後對癥處理。
2.出現帕金森綜合征時，可使用安坦、鹽酸苯海索等抗膽堿能藥物。
3.對於直立性低血壓患者，取仰臥位，給予麻黃堿、哌醋甲酯等。