2英文參考慶大黴素[21世紀科技雙語詞典]
慶大黴素[朗道漢英詞典]
3 .國家基本藥物和慶大黴素相關的國家基本藥物零售指導價格信息
基本藥物序列號
目錄序號藥品名稱劑型規格零售單位指
價格類別說明122 12慶大黴素註射液40mg:1ml瓶(支)0.43化學生物制品* 123 12慶大黴素註射液40mg:2ml瓶(支)0.43化學生物制品部分124 12慶大黴素註射液80mg:2ml瓶(支)0.73化學生物制品
1，表中備註欄帶“*”的為代表性產品。
2.表中代表劑型規格如在備註欄中標註“△”，則代表劑型規格及與其有明確差價關系的相關規格的價格為暫定價格。
4慶大黴素說明書4.1藥品名稱慶大黴素
4.2英文名慶大黴素
4.3慶大黴素別名保樂；兒童鮑莉；正泰黴素；慶大黴素；清大；Ampullen慶大黴素；根黴素；根塔林
4.4抗生素的分類>:氨基糖苷類
4.5劑型1。片劑:20mg、40mg；
2.註射液:20毫克(1毫升)，40毫克(1毫升)，80毫克(1毫升)；
3.緩釋片40mg；
4.顆粒:10mg，40mg；
5.眼藥水:4萬U(8ml)。
4.6慶大黴素的藥理作用慶大黴素是楠木中的壹種氨基糖苷類藥物。其作用機制是作用於細菌中的核糖體，抑制細菌蛋白質合成，破壞細菌細胞膜的完整性。慶大黴素可先通過外膜孔蛋白被動擴散，再通過轉運系統穿過細胞膜進入細胞，與分離的核糖體30S亞基不可逆結合，導致A位點破壞，然後:
1.阻止氨tRNA在A位的正確定位，特別是阻礙甲硫氨酸tRNA的結合，從而幹擾功能性核糖體的組裝，抑制70S起始復合物的形成。
2.誘導tRNA和mRNA編碼三聯體的錯配，導致完整核糖體的30S亞基誤讀了遺傳密碼，蛋白質結構中插入了錯誤的氨基酸，導致蛋白質合成異常和無功能。
3.阻止終止因子與A位點結合，使合成的肽鏈無法釋放，阻止70S完整核糖體解離。
4.阻礙多核糖體的解聚和組裝過程，導致細菌中核糖體的耗竭。慶大黴素對銅綠假單胞菌、變形桿菌屬(吲哚陽性和陰性)、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、誌賀氏菌屬、檸檬酸桿菌屬、奈瑟菌屬和金黃色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有較強的抗菌活性。慶大黴素對鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)無效。)、厭氧菌(擬桿菌)、結核分枝桿菌、立克次體、病毒和真菌。
4.7慶大黴素的藥動學慶大黴素經菲比大菌肌肉註射後吸收迅速而完全，局部沖洗或局部塗抹後也可通過體表吸收壹定劑量。肌肉註射或靜脈滴註後，血藥濃度在30 ~ 60 min內達到峰值。成人肌肉註射1mg/kg，平均血藥濃度峰約4 μ g/ml。80mg靜脈滴註壹次，平均血藥濃度峰值可達4 ~ 6 μ g/ml。嬰兒單劑量2.5mg/kg，平均血藥濃度峰值可達3 ~ 6 μ g/ml。發燒或大面積燒傷的患者，血藥濃度可能會降低。慶大黴素的分配體積為0.2 ~ 0.25 l/kg。藥物吸收後主要分布在細胞外液中，其中5% ~ 15%再分布到組織中，蓄積在腎皮質細胞中。尿液中的藥物濃度較高，但在支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織和房水中的濃度較低。藥物可以穿過胎盤屏障，藥物在臍帶血中的濃度與母體血液中的濃度相近。慶大黴素蛋白結合率很低。成人半衰期為2 ~ 3小時；兒童5 ~ 11.5h；腎功能不全患者40 ~ 50小時；發熱、貧血、嚴重燒傷患者或使用羧芐青黴素的患者半衰期可縮短。藥物在體內不代謝，主要通過腎小球濾過隨尿液排出。約50% ~ 93%的劑量在24小時內排出，尿藥濃度大於100μg/ml。血液透析或腹膜透析能有效清除藥物。
4.8慶大黴素1的適應癥。適用於治療新生兒敗血癥和敏感菌引起的敗血癥。
2.適用於治療敏感菌引起的呼吸道感染、腹膜炎和膽道感染。
3.適用於敏感菌引起的泌尿生殖道感染的治療(單純尿路感染的初期治療除外)。
4.適用於治療敏感細菌引起的皮膚和軟組織感染、燒傷和感性感染。
5.口服可用於腸道感染或結腸手術前的準備。
6.肌肉註射聯合克林黴素或甲硝唑可用於降低結腸手術後感染的發生率。
7.鞘內註射可用於輔助治療由銅綠假單胞菌或葡萄球菌引起的嚴重中樞神經系統感染(急性化膿性腦膜炎和腦室炎)。
8.慶大黴素也可用於治療李氏桿菌病。
9.硫酸慶大黴素滴眼液適用於結膜炎、角膜炎、淚囊炎、瞼緣炎、瞼板腺炎等。由凝固酶陰性和陽性的葡萄球菌、銅綠假單胞菌、大腸桿菌、肺炎桿菌等革蘭氏陰性桿菌和淋球菌引起。
4.9慶大黴素1的禁忌癥。對慶大黴素或其他氨基糖苷類藥物過敏者；
2.孕婦(尤其是懷孕前三個月)。
4.10註意事項1。交叉過敏:對壹種氨基糖苷類藥物過敏的人也可能對其他氨基糖苷類藥物過敏。
2.註意事項:(1)脫水患者(脫水患者血藥濃度升高可能增加毒性反應的可能性)；(2)第八對腦神經受損患者；(3)重癥肌無力或帕金森病患者；(4)腎功能不全患者；(5)哺乳期婦女；(6)兒童、年老體弱者；(7)接受肌肉松弛劑治療的患者。
3.少數患者服藥後丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素濃度、血清乳酸脫氫酶濃度可升高。
4.11慶大黴素的不良反應慶大黴素的不良反應與卡那黴素相似，但由於劑量較小，不良反應較輕。劑量過大或療程較長時仍可發生耳毒性和腎毒性。
1.有聽力下降、耳鳴或耳悶、走路不穩、頭暈等耳毒性癥狀，也有血尿、蛋白尿、排尿次數減少、極度口渴等腎毒性癥狀。
2.神經肌肉阻滯的發生率低，如呼吸困難、嗜睡和極度虛弱。
3.據報道，口服可引起胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐和食欲不振。
4.有報道稱，慶大黴素聯合鞘內註射可引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣。
4.12慶大黴素的用法用量1。(1)用於腸道感染或術前準備，每次80 ~ 160 mg，每日3 ~ 4次。(2)肌肉註射:①壹般用量:每次80 mg (8萬單位)，每日2-3次，間隔8小時；或1 ~ 1.7 mg/kg，每8小時1次；* * * 7 ~ 14天。②單純性尿路感染:體重小於60mg，每次3mg/kg，壹天1次；體重超過60mg，每次160mg，壹天1次；或者每次1.5mg/kg，每12小時1次。(3)靜脈滴註:劑量同肌肉註射；每次加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖溶液至50 ~ 200ml，使藥物濃度不超過1g/L(基礎)(相當於0.1%溶液)，在30 ~ 60min內緩慢滴入。(4)鞘內或腦室內註射:每次4 ~ 8 mg，每2 ~ 3天1次。每劑(濃度2g/L)泵入5ml或10ml的無菌註射器。腰椎穿刺後，抽取腦脊液樣本，送實驗室檢查。然後將裝有慶大黴素的註射器連接到腰椎穿刺針上，使相當數量的腦脊液流入註射器，邊抽邊推。然後在3 ~ 5min內將註射器內的藥液全部緩慢註射，註射時腰椎穿刺針略傾斜，如果腦脊液呈膿性，困難。(5)腎功能不全的劑量:給予首劑飽和劑量(1 ~ 2 mg/kg)後，可調整腎功能不全的維持劑量:①每次劑量恒定(1 ~ 2 mg/kg)，延長給藥間隔。給藥間隔=患者血清肌酐值(mg/100ml)×8；(2)給藥間隔不變(每8小時1次)，減少維持劑量；維持量可以這樣計算:每次劑量=患者體重(kg)×常規劑量(mg/kg)/患者血肌酐(mg/100ml)。③劑量也可根據患者肌酐清除率調整:肌酐清除率> > 100ml/分鐘，劑量為成人常用量的100%；肌酐清除率為每分鐘70 ~ 100 ml，是成人常用量的85%；肌酐清除率為每分鐘55 ~ 70 ml，是成人常用量的65%；肌酐清除率為每分鐘45 ~ 45~55ml，是成人常用量的55%；肌酐清除率為每分鐘40 ~ 45毫升，為成人常用量的50%；肌酐清除率為每分鐘35 ~ 40 ml，是成人常用量的40%；肌酐清除率為每分鐘30 ~ 35毫升，是成人常用量的35%；肌酐清除率為每分鐘25 ~ 30 ml，是成人常用量的30%；肌酐清除率為每分鐘20 ~ 25 ml，是成人常用量的25%；肌酐清除率為每分鐘1.5 ~ 20 ml，是成人常用量的20%；肌酐清除率為每分鐘10 ~ 15 ml，是成人常用量的15%；肌酐清除率小於< 10ml每分鐘，是成人常用量的10%。(6)透析時的劑量:血液透析後，根據感染的嚴重程度，可給予1 ~ 1.7 mg/kg的劑量。
2.兒童:(1)口服:用於腸道感染或術前準備，每日10 ~ 15 mg/kg，分3 ~ 4次。(2)肌肉註射:①1周內的早產兒或足月新生兒:每次2.5mg/kg，每12 ~ 24小時1次，* * * 7 ~ 14天。②新生兒或1周以上嬰兒:每次2.5mg/kg，每12小時1次，* * * 7 ~ 14天。③兒童:每次2 ~ 2.5 mg/kg，每8小時1次，* * * 7 ~ 12天。(3)靜脈滴註:劑量同肌肉註射；每次加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖溶液至50 ~ 200ml，使藥物濃度不超過1g/L(基礎)(相當於0.1%溶液)，在30 ~ 60min內緩慢滴入。(4)鞘內或腦室內註射:3個月以上嬰幼兒1 ~ 2 mg，每2 ~ 3天1次。(5)透析時的劑量:血液透析後，根據感染的嚴重程度，兒童(3個月以上)可根據體重給予2 ~ 2.5 mg/kg的劑量。
4.13藥物相互作用1。與青黴素G合用，可能對糞球菌及其變種如糞球菌、耐力球菌有協同抗菌作用。
2.與足量的羧芐青黴素合用，對銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協同抗菌作用。
3.與碳酸氫鈉、氨茶堿等堿性藥物合用，可增強抗菌作用，但同時也可能相應增強毒性反應。
4.與速尿、衣康酸等強利尿劑合用可增加腎毒性。
5.與頭孢菌素合用可增加腎毒性。
6.與葡聚糖壹起使用會增加腎毒性。
7.與紅黴素等耳毒性藥物合用可增加耳毒性。
8.與肌松藥或具有此作用的藥物(如地西泮等)合用。)能增加神經肌肉阻滯作用。
4.14專家點評慶大黴素是由小單孢菌產生的多組分混合物，是臨床上用於抵抗各種革蘭氏陰性菌感染的主要抗生素之壹。由於慶大黴素的廣泛應用，我國存在壹定數量的耐藥菌株。臨床上多用於大腸桿菌、痢疾桿菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭氏陰性菌引起的全身或局部感染。
5慶大黴素中毒慶大黴素細菌耐藥性嚴重，限制了其應用。該藥口服吸收差，肌內和靜脈滴註吸收迅速而完全，很少與血漿蛋白結合，半衰期為2 ~ 3h。臨床上常與哌拉西林等半合成青黴素類或頭孢菌素類聯合使用，治療嚴重的革蘭陰性細菌感染。有效治療濃度範圍為4 ~ 65438±00μg/ml，中毒血藥濃度持續>:65438±02μg/ml .血藥濃度升高易誘發耳毒性。3370例臨床分析表明，約4.65438±0%有腎毒性，2.3%有耳毒性。1d最大劑量為5mg/kg，分兩次給藥。[1]
5.1臨床表現[2]
1.常見的不良反應有惡心、嘔吐、厭食、腹脹等胃腸道不適，少數有肝功能改變，引起二重感染。
2.腎毒性的特征是非少尿性腎損傷或少尿伴急性腎衰竭。前者表現為多尿、血尿和蛋白尿。嚴重腎損害的個體可能死於尿毒癥。
3.耳毒性表現為頭暈、眼花、耳鳴、共濟失調等。，有時可見到眼球震顫。嚴重時，人不能行走和臥床，可進展為耳聾。
4.該藥引起的過敏反應少見，偶有皮膚瘙癢和蕁麻疹，偶有白細胞減少、中性粒細胞減少和過敏性休克。
5.該藥偶可抑制神經肌肉傳遞功能而引起呼吸抑制，偶有多神經病和中毒性腦病，如精神癥狀和癲癇發作。
5.2慶大黴素中毒的治療要點是[2]:
1.對癥支持治療是用藥過量或中毒的主要治療方法，如尿毒癥、癲癇等。
2.血液透析或腹膜透析能有效清除慶大黴素。
3.出現早期腎損害時，及時停藥，大部分腎損害是可逆的。如果出現少尿和腎功能不全，應及時停藥。10d天後，患者會出現多尿，腎功能的恢復需要幾周到幾個月。
4.早期發現耳中毒癥狀，及時停藥可恢復，壹般不再進行性加重。