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柳氮磺吡啶的基本信息

中文名柳氮磺吡啶;柳氮磺胺吡啶

英文名sulfasalazine

結構或分子式

熔點(℃)240 ~ 245

性格;角色;字母

暗黃色至棕色粉末,無氣味。

解散情況

溶於氫氧化鈉,微溶於乙醇,不溶於水、氯仿、乙醚和苯。

使用

可用於治療潰瘍性結腸炎。該產品口服後很少被吸收,它在腸壁中分解以發揮治療作用。它具有抗炎和抗菌作用。近年來的許多數據表明,它還可以抑制免疫復合物和類風濕因子的合成,從而影響類風濕關節炎的免疫病理損傷。該藥物用於治療炎癥性腸病和類風濕性關節炎已有40多年的歷史。由於柳氮磺吡啶過去是短期和非控制性的,人們壹度對其療效有不同的看法。20世紀70年代末的實驗證明,這種藥物可以改善類風濕性關節炎的臨床癥狀,並在不同程度上降低C反應蛋白和紅細胞沈降率。

準備或來源

它是通過磺胺吡啶的重氮化、與水楊酸的偶聯和酸化制備的。

通用名:柳氮磺吡啶腸溶片

英文名:Sulfasalazine腸溶片

漢語拼音:劉筆鼎腸溶片

作文

柳氮磺吡啶

性格;角色;字母

該產品是腸溶片,除去包衣後變成棕色。

指示

主要用於炎癥性腸病,即克羅恩病、強直性脊柱炎和潰瘍性結腸炎。

規範

0.25克

劑量

口服。成人常用劑量:起始劑量為每日2 ~ 3g,分3 ~ 4次口服,無明顯不適,可逐漸增加至每日4 ~ 6g。腸道疾病癥狀緩解後,逐漸減少至維持量,每天1.5 ~ 2g。

兒童初始劑量為每日40 ~ 60 mg/kg,分3 ~ 6次口服。緩解後改為維持劑量每日30mg/kg,分3 ~ 4次口服。

反作用

磺胺吡啶及其代謝物的血清濃度(20 ~ 40 mg/ml)與毒性有關。當濃度超過50毫克/毫升時,它是有毒的,因此應減少劑量,以避免毒性反應。

1.過敏反應常見,可表現為藥疹,嚴重者可出現滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰性表皮松解性萎縮性皮炎;還有血清病樣反應,如光敏反應、藥物發熱、關節和肌肉疼痛和發熱。

2.中性粒細胞減少或缺乏、血小板減少和再生障礙性貧血。患者可能會出現喉嚨痛、發燒、臉色蒼白和出血傾向。

3.溶血性貧血和血紅蛋白尿。使用後容易出現葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥,新生兒和兒童比成人更常見。

4.高膽紅素血癥與新生兒核黃疸。因為它可以與膽紅素競爭蛋白質結合位點,所以遊離膽紅素會增加。新生兒肝功能不完善,因此更容易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶爾會出現核黃疸。

5.嚴重時可出現肝損害、黃疸、肝功能下降和急性肝壞死。

6.腎損害,可能導致結晶尿、血尿和管狀尿。偶爾患者會出現間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。

7.惡心、嘔吐、厭食、腹瀉、頭痛、乏力等。壹般癥狀較輕,不影響繼續用藥。偶爾,患者會出現艱難梭菌腸炎,因此此時需要停止服藥。

8.偶爾會出現甲狀腺腫大和功能減退。

9.中樞神經系統的毒性反應可能偶爾發生,表現為精神錯亂、定向障礙、幻覺、欣快或抑郁。壹旦出現,就要立即停藥。

10.胰腺炎、男性無精子癥或不育癥很少見。

禁忌

對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女和2歲以下兒童禁用。

需要註意的事項

1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害、血卟啉癥、血小板減少癥、粒細胞缺乏癥、抽血以及腸道或尿路梗阻的患者應慎用。

2.應用磺胺類藥物期間要多喝水,保持高尿流量,防止結晶尿的發生。如有必要,還可以服用堿化尿液的藥物。如果療程較長且劑量較大,應同時服用碳酸氫鈉並多喝水以防止這種不良反應。治療期間,每周至少檢查2 ~ 3次尿常規。如果發現結晶尿或血尿,給予碳酸氫鈉並大量飲水,直到結晶尿和血尿消失。在脫水、休克和老年患者中容易引起腎臟損害,因此應慎用或避免使用。

3.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿劑、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑和其他磺胺類藥物過敏的患者也會對本品過敏。

4.治療期間註意以下事項。

⑴全血象檢查對接受長期治療的患者尤為重要。

⑵應用直腸鏡和乙狀結腸鏡觀察用藥效果並調整劑量。

⑶治療期間定期檢查尿液(每2 ~ 3天檢查壹次尿常規),以發現長期治療或大劑量治療期間可能出現的結晶尿。

(4)肝腎功能檢查。

5】如果出現胃腸道刺激,除了強調飯後服藥外,還可以分成少量多次,甚至每小時壹次,以緩解癥狀。

【6】根據患者的反應和耐藥性,隨時調整劑量,部分患者可采用間斷治療(服藥兩周,停藥壹周)。

壹旦腹瀉癥狀沒有改善,可以增加劑量。

⑻夜間停車間隔不得超過8小時。

⑨腎功能損害者應減少劑量。

孕婦和哺乳期婦女用藥

1.磺胺類藥物可穿過血-胎盤屏障到達胎兒體內,動物實驗發現其具有致畸作用。人體研究缺乏足夠的數據,因此孕婦應該禁用。

2.磺胺類藥物可由乳汁分泌,在乳汁中的濃度可達母體血藥濃度的50% ~ 100%左右,因此藥物可能對嬰兒有影響;對葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒應用磺胺類藥物可能導致溶血性貧血。因此,哺乳期婦女應禁用。

兒童藥物

由於磺胺類藥物可與膽紅素競爭血漿蛋白上的結合位點,但新生兒的乙酰轉移酶系統發育不完善,且磺胺遊離血濃度升高,增加了核黃疸的風險,因此這些藥物應禁用於新生兒和2歲以下兒童。

老年患者用藥

使用磺胺類藥物的老年患者發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少,常見於老年人的嚴重不良反應。因此,老年患者應避免應用,並在有適應癥時權衡利弊後決定。

藥物相互作用

1.與尿液堿化藥物聯用,可增強磺胺類藥物在堿性尿液中的溶解度,增加排泄量。

2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌吸收,從而拮抗磺胺的抑菌作用,故兩者不宜合用。

3.下列藥物與磺胺類藥物合用時,後者可取代這些藥物的蛋白結合位點,或抑制其代謝,使藥物作用時間延長或發生毒性。因此,當這些藥物與磺胺類藥物壹起使用時,或在應用磺胺類藥物後使用時,需要調整其劑量。這類藥物包括口服抗凝劑、口服降糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

4.骨髓抑制劑與磺胺類藥物合用可能會增強這些藥物對造血系統的不良反應。如果有跡象表明這兩種藥物需要壹起使用,應密切觀察可能發生的毒性反應。

5.避孕藥(雌激素)長期與磺胺類藥物聯用,會降低避孕的可靠性,增加月經外出血的機會。

6.當溶栓藥物與磺胺類藥物合用時,它們的潛在毒性作用可能會增加。

7.肝毒性藥物和磺胺類藥物合用可能會增加肝毒性的發生率。此類患者應監測肝功能,尤其是長期服用藥物和既往有肝病史的患者。

8.光敏藥物與磺胺類藥物合用可能會導致光敏加成。

9.接受磺胺類藥物治療的患者對維生素K的需求增加。

10.烏洛托品在酸性尿液中可分解產生甲醛,甲醛可與磺胺形成不溶性沈澱。它會增加結晶尿液的風險,因此不適合同時使用這兩種藥物。

11.磺胺類藥物可以取代保泰松的血漿蛋白結合位點,當它們壹起使用時,可以增強保泰松的效果。

12.磺胺類藥物合用時,可減少腎小管對磺胺類藥物的分泌,其血藥濃度升高並持續較長時間,產生毒性。因此,在應用磺胺藥物期間或之後可能需要調整磺胺藥物的劑量。療程較長時,宜監測磺胺的血藥濃度,有助於調整劑量,保證安全用藥。

13.當它與洋地黃或葉酸合用時,後者的吸收減少,血藥濃度降低,因此需要隨時觀察洋地黃的作用和療效。

14.與丙磺舒合用,會減少磺胺在腎小管的排泄,增加磺胺的血藥濃度,延長其作用時間,使其容易中毒。15.與新黴素結合使用時,新黴素會抑制腸道菌群,影響產品在腸道中的分解,並降低其效果。

過量

當每日劑量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml時,不良反應或毒性反應增加。

藥理學和毒理學

本品為磺胺類抗菌劑。它是壹種磺胺類藥物,口服不易吸收。吸收的部分在腸道微生物的作用下分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後長時間停留在腸壁組織中,發揮抗菌、抗炎和免疫抑制作用,如減少大腸桿菌和梭菌,抑制前列腺素和白三烯等其他炎癥介質的合成。因此,目前認為5-氨基水楊酸是該產品治療炎癥性腸病的主要成分。本品分解產生的磺胺吡啶對腸道菌群的抗菌作用較弱。

藥物動力學

口服後,壹小部分在胃腸道吸收,並可通過膽汁重新進入腸道(腸-肝循環)。未吸收的部分在回腸末端和結腸被細菌分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶,剩余部分從糞便中排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部分以原始形式從糞便中排出,但在尿液中可以發現5-氨基水楊酸的N-乙酰基衍生物。磺基吡啶可被吸收和排泄,其乙酰化代謝產物可在尿液中檢測到。磺基吡啶及其代謝物也可出現在母乳中。

儲存

遮光、密封和保存。