2英文參考oxy詞典[21世紀雙語科學詞典]
土黴素[朗道漢英詞典]
羥四環素[湘雅醫學詞典]
土黴素概述土黴素是A . C Finlay等人(1950)在放線菌龜裂鏈黴菌的培養液中發現的壹種廣譜抗生素。它可以抑制各種細菌、立克次體和衣原體的發展，並廣泛用於治療。
4土黴素說明書4.1藥品名稱土黴素
4.2英文名土黴素
4.3土黴素別名土黴素；土黴素；鹽酸土黴素；鹽酸去氧黴素；鹽酸土黴素；土黴素堿；土黴素；臨床黴素；Imperacin氧生素；土黴素
4.4抗生素分類>:四環素類
4.5鹽酸土黴素片的配方:0.125g，每片0.25g。
4.6土黴素的藥理作用土黴素對病原微生物具有廣譜性，是壹種快速抑菌劑，在高濃度下對某些細菌有殺菌作用。作用機制是藥物能特異性結合核糖體30S亞基的A位，阻止氨酰tRNA結合在該位置，從而抑制肽鏈的生長，影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。土黴素對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產氣桿菌、誌賀氏菌、耶爾森氏菌、單核細胞增生李斯特氏菌等有較強的抗菌活性。此外，土黴素對立克次氏體、支原體、衣原體、放線菌作用較強。
4.7土黴素的藥代動力學鹽酸土黴素口服吸收不完全(約30% ~ 58%)，分布容積約為0.9 ~ 1.9L/kg。單次口服1g後，血漿濃度峰值約為3.9 mg/L..藥物吸收後分布廣泛，可滲透入胸腔積液和腹腔積液，也可通過胎盤屏障進入胎兒血液循環，但不易穿透血腦脊液屏障，故腦脊液中藥物濃度低。土黴素還可分布在肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質和牙釉質中，藥物在乳汁中也可達到較高濃度。土黴素蛋白結合率約為20% ~ 35%，腎功能正常者半衰期為6 ~ 10h，腎功能不全者半衰期延長，無尿者半衰期可達47 ~ 66h。藥物主要通過腎小球濾過排出，給藥後24小時內可排出70%的劑量，少量藥物通過膽汁和糞便排出。血液透析可清除10% ~ 15%的藥物。
4.8土黴素1的適應癥。土黴素可作為治療下列疾病的首選藥物:(1)立克次體，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒和恙蟲病；(2)肺炎支原體引起的感染；(3)衣原體感染，包括鸚鵡熱、腹股溝肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎、沙眼；(4)回歸熱；(5)布魯氏菌病(合並氨基糖苷類)；(6)霍亂；(7)鼠疫(與氨基糖苷類合用)；(8)兔子熱。
2.土黴素可用於治療破傷風、氣性壞疽、雅司病、梅毒、淋病和對青黴素類抗生素過敏的鉤端螺旋體病。
3.土黴素還可用於治療敏感菌引起的呼吸道、膽道、泌尿道及皮膚軟組織感染。
4.土黴素也可以用來治療痤瘡。
4.9土黴素禁忌癥對土黴素或其他四環素類藥物過敏。
4.10註意事項1。交叉過敏:對壹種四環素過敏的人可能對其他四環素類藥物過敏。
2.慎用:(1)原有肝病患者；(2)已有腎功能不全的患者。
3.藥物對兒童的影響:8歲以下兒童使用土黴素可引起恒牙黃染，釉質發育不全，抑制骨骼生長，因此8歲以下兒童不宜使用土黴素。
4.藥物對妊娠的影響:土黴素可通過血-胎盤屏障進入胎兒體內，沈積在牙齒和骨骼的鈣質區域，引起胎兒牙齒變色，釉質再生不良，抑制胎兒骨骼生長。因此，土黴素不應用於孕婦。
5.藥物對泌乳的影響:土黴素可由乳汁分泌，濃度較高。土黴素雖然能與乳汁中的鈣形成不溶性復合物，但很少被吸收，但這類藥物會導致牙齒永久變色、牙釉質發育不全和抑制嬰兒骨骼的發育生長，所以哺乳期女性壹定要權衡利弊後再決定是否使用。
6.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)測定尿兒茶酚胺(欣格蒂法)濃度時，由於土黴素對熒光的幹擾，測定結果可能較高；(2)少數患者堿性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清轉氨酶測定值升高。
7.用藥前後檢查或監測:(1)用藥期間定期檢查肝腎功能；(2)如長期使用土黴素，必要時應測定血藥濃度。
4.11土黴素不良反應1。土黴素可沈積在牙齒和骨骼中，可導致牙齒不同程度的變色和變黃，釉質發育不良和齲齒，還可導致骨骼發育不良。
2.胃腸道反應:口服土黴素可引起惡心、嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等胃腸道癥狀。
3.肝臟損害:長期口服大劑量土黴素可引起肝臟損害，通常表現為肝臟脂肪變性。原有肝腎功能不全的患者和妊娠晚期的女性更容易發生。
4.過敏反應:藥物熱或皮疹常見，可表現為蕁麻疹、多形紅斑、濕疹樣紅斑等。，還可誘發光敏性皮炎。偶爾會出現過敏性休克、哮喘、紫癜等癥狀。
5.外周血象變化:長期用藥後可出現淋巴細胞異常、粒細胞毒性顆粒、血小板減少、粒細胞減少。
6.中樞神經系統:服藥時偶爾可引起良性顱內壓增高，表現為頭痛、嘔吐、視盤水腫等。
7.雙重感染:長期用藥會引起雙重感染。主要表現為耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌引起的消化道、呼吸道和泌尿道感染，嚴重者可引起敗血癥。
8.其他:長期用藥可使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏、真菌繁殖、口幹、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔發黑或變色等癥狀。
4.12土黴素1的給藥方式和劑量。成人:每次0.25~0.5g，每6小時1次。
2.兒童:8歲以上兒童，每次6.25 ~ 12.5 mg/kg，每6小時1次。
4.13藥物相互作用1。土黴素與全身麻醉劑甲氨蝶呤合用時可增強其腎毒性。
2.土黴素與呋塞米等利尿劑合用可加重腎功能損害。
3.土黴素與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時，可增強其肝毒性。
4.土黴素與碳酸氫鈉等產酸藥物等量使用時，可因胃內pH值升高而降低土黴素的吸收和活性。
5.土黴素與葡萄糖酸鈣、乳酸鈣、含鎂瀉藥等含鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時，可與金屬離子形成難溶性絡合物，從而降低藥物吸收。
6.消膽胺或考來替泊(壹種降血脂藥物)與土黴素壹起使用時會影響土黴素的吸收。
7.土黴素與口服含雌激素避孕藥合用會降低避孕藥的藥效，增加月經出血。
4.14專家點評臨床應用範圍與四環素基本相同。對腸道感染和阿米巴腸炎的療效優於四環素。對急性阿米巴痢疾的療效優於慢性阿米巴痢疾，對阿米巴囊腫和滋養體的療效也優於卡巴松和氯喹。對恙蟲病、立克次氏體、沙眼、結核病也有壹定療效。
5土黴素中毒土黴素(土黴素，土黴素)的抗菌作用與四環素相當，但比四環素差。對腸道阿米巴有很強的作用，主要用於治療阿米巴腸炎和腸道感染。[1]
臨床表現及治療要點見四環素相關內容[1]:
臨床表現
1.口服可引起胃腸道反應:惡心、嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。
2.可使體內正常菌群失衡，引起維生素缺乏、真菌繁殖、口幹、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔暗等。引起消化道、呼吸道或泌尿道雙重感染，嚴重者出現敗血癥。
3.大劑量靜脈給藥或長期口服可引起肝損傷，加重氮質血癥。
4.四環素牙:孕期服用四環素後，生育或兒童服用四環素後，會出現不同程度的黃染、釉質發育不良、齲齒、骨發育不良。
5.過敏反應:可引起藥物熱、各種皮疹，也可誘發光敏性皮炎。偶有過敏性休克、哮喘、紫癜等。
6.靜脈用藥會引起局部疼痛，甚至血栓性靜脈炎。
7.服用變質四環素可引起範可尼綜合征，產生腎小管酸中毒。
治療要點
1.該藥過量無特效解毒劑，以對癥支持治療為主。
2.透析只能清除10% ~ 15%的用量。