2英文參考四環素[朗道漢英詞典]
四環素
概述四環素是壹種廣譜抗生素，對細菌有抑菌作用。作用機制是藥物能特異性結合核糖體30S亞基的A位，阻止氨酰tRNA結合在該位置，從而抑制肽鏈的生長，影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。目前壹般不用於細菌感染，主要用於立克次體、布魯氏菌病、淋巴肉芽腫、肺炎支原體、螺旋體病、衣原體等。口服吸收不完全，四環素可分泌入乳汁，並可通過胎盤進入胎兒，引起後代不良反應。現在很少使用靜脈滴註給藥。
4四環素說明書4.1藥品名稱四環素
4.2英文名四環素
4.3四環素別名四環素磷酸鹽復鹽；相思子環素；泛黴素；阿克洛黴素；去環素
4.4抗生素分類>:四環素類
4.5劑型1。平板:0.125g，0.25g；
2.膠囊:0.25g；
3.註射液(粉針劑):0.125克，0.25克，0.5克..
4.6四環素的藥理作用鹽酸四環素具有廣譜的抗病原微生物作用，是壹種快速抑菌劑，高濃度時對某些細菌有殺菌作用。作用機制是藥物能特異性結合核糖體30S亞基的A位，阻止氨酰tRNA結合在該位置，從而抑制肽鏈的生長，影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。其次，四環素類藥物可以改變細菌細胞膜的通透性，使細胞內的核苷酸等重要成分漏出，從而抑制DNA復制。四環素對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產氣桿菌、誌賀氏菌、耶爾森氏菌、單核細胞增生李斯特氏菌等有較強的抗菌活性。對立克次體、支原體、衣原體、放線菌也有很強的作用。
4.7四環素的藥代動力學鹽酸四環素口服吸收不完全(約60% ~ 70%)，口服吸收受金屬離子影響，可與藥物形成絡合物，降低吸收。口服500mg後，血藥濃度峰值約為2 ~ 4 μ g/ml。每6小時口服500mg後，5次給藥可達穩態血藥濃度(4 ~ 5 μ g/ml)，單次靜脈給藥500mg後血藥濃度峰值可達15 ~ 20 μ g/ml左右。四環素的分布體積為1.3 ~ 1.6L/kg。吸收後，藥物在機體組織和體液中分布廣泛，易滲入胸腔積液和腹腔積液，易與骨骼、牙齒等組織結合，可在肝臟、脾臟等快速生長的組織如腫瘤中富集，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的5-20倍。四環素可透過胎盤進入乳汁，乳汁中的濃度可達血藥濃度的60% ~ 80%。而四環素不易透過血-腦脊液屏障，腦脊液中藥物濃度低，僅為血藥濃度的10% ~ 25%，達不到有效抑菌濃度。四環素蛋白的結合率約為55% ~ 70%；正常腎功能的半衰期約為6 ~ 11h。藥物主要從腎小球過濾，由腎小管分泌，隨尿液排出體外。給藥24小時後可排出60%的劑量；此外，還有少量藥物通過膽汁分泌到腸道。血液透析可以清除10% ~ 15%的用量。
4.8四環素1的適應癥。可用於:(1)立克次體，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒和恙蟲病；(2)肺炎支原體引起的感染；(3)衣原體感染，包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎、沙眼；(4)回歸熱；(5)布魯氏菌病(合並氨基糖苷類)；(6)霍亂；(7)鼠疫(與氨基糖苷類合用)；(8)兔子熱。
2.可用於治療破傷風、氣性壞疽、雅司病、梅毒、淋病和對青黴素類抗生素過敏的鉤端螺旋體病。
3.還可用於治療敏感菌引起的呼吸道、膽道、泌尿道及皮膚軟組織感染。
4.也可用於痤瘡治療。可用於非特異性尿道炎(非淋菌性尿道炎、宮頸炎)、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、梅毒、下疳、痤瘡，也可用於敏感革蘭氏陽性球菌或革蘭氏陰性桿菌引起的輕度感染。
4.9四環素65438+禁忌癥0.8歲以下兒童禁用。
2.孕婦和哺乳期婦女禁用。
3.對四環素或其他四環素類藥物過敏者禁用。
4.10註意事項1。交叉過敏:對壹種四環素過敏的人可能對其他四環素類藥物過敏。
2.慎用:(1)原有肝病患者；(2)已有腎功能不全的患者。
3.藥物對兒童的影響:四環素可引起8歲以下兒童恒牙黃染、牙釉質發育不全、骨骼生長抑制，故8歲以下兒童不宜使用。
4.藥物對妊娠的影響:(1)四環素可通過血-胎盤屏障進入胎兒體內，引起牙齒變色，釉質再生不良，抑制胎兒骨骼生長；(2)該類藥物在動物體內也有致畸作用，故孕婦不宜使用四環素；(3)妊娠期患者對四環素的肝毒性反應特別敏感。如有必要，鹽酸四環素每日劑量為1g，不超過1.5g，血藥濃度應保持在15μg/ml以下。患有腎盂腎炎和腎功能不全的孕婦靜脈輸註四環素是禁忌。
5.藥物對泌乳的影響:四環素可由乳汁分泌，其濃度相對較高。四環素雖然能與牛奶中的鈣形成不溶性復合物，但很少被吸收。但是，由於這類藥物會導致牙齒永久變色、牙釉質發育不全和抑制嬰兒骨骼的發育和生長，哺乳期婦女必須權衡利弊，才能決定是否使用。
6.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)由於四環素對熒光的幹擾，尿兒茶酚胺(Hingerty法)濃度測定結果偏高；(2)少數患者堿性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清轉氨酶測定值升高。
7.服藥前後檢查或監測:(1)服藥期間定期隨訪檢查肝腎功能；(2)若長期用藥，必要時應測定血藥濃度。
4.11四環素1的不良反應。四環素可沈積在牙齒和骨骼中，引起牙齒不同程度的變色和變黃，釉質發育不良和齲齒，骨骼發育不良。
2.胃腸道癥狀:口服後可引起惡心、嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等胃腸道癥狀。
3.肝損傷:大劑量靜脈給藥或長期口服均可引起肝損傷，通常為肝脂肪變性。原有肝腎功能不全的患者、妊娠晚期的女性和接受大劑量靜脈給藥者更易發生。偶爾，伴有胰腺炎的肝毒性也有報道。
4.過敏反應:主要為藥物熱或皮疹，可表現為蕁麻疹、多形紅斑、濕疹樣紅斑；還可誘發光敏性皮炎。偶見過敏性休克、哮喘、紫癜等不良反應。
5.外周血象變化:長期用藥後可出現淋巴細胞異常、粒細胞毒性顆粒、血小板減少性紫癜、粒細胞減少。
6.雙重感染:長期用藥可誘發耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌、真菌引起的消化道、呼吸道、泌尿道感染，嚴重者可引起敗血癥。
7.長期用藥可使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏、真菌繁殖、口幹、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔發黑或變色等癥狀。
8.使用四環素時，良性顱內壓偶爾會升高，表現為頭痛、嘔吐、視盤水腫等。
9.靜脈給藥可能引起疼痛、紅腫等局部癥狀，嚴重者甚至出現血栓性靜脈炎。
4.12四環素1的用法用量。①壹般用量:每次0.25~0.5g，每6小時1次，或每次0.5 ~ 1.0g，每12小時1次；②布魯氏菌病:每次0.5g，每6小時1次，療程3周。在1 ~ 2周內，肌肉註射鏈黴素1g，每日1次；③淋球菌引起的單純性尿道炎或宮頸炎；每次0.5g，每6小時1次，療程5天；④梅毒:每次0.5g，每6小時1次，療程為15天(早期梅毒)或30天(晚期梅毒)；⑤中重度痤瘡患者的輔助治療:初始劑量，每日0.5 ~ 2g，分批次服用；當病情好轉時(壹般3周後)，劑量應逐漸減少至維持量，每天0.125 ~ 1.0g；⑥沙眼衣原體引起的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染:每次0.5g，每日4次，療程至少7天。(2)靜脈滴註:每天1g，分1 ~ 2次。用5% ~ 10%葡萄糖溶液稀釋至0.1%並滴註。
2.兒童口服:8歲以上兒童常用劑量:每次6.25 ~ 12.5 mg/kg，每6小時1次。
4.13藥物相互作用1。四環素與全身麻醉劑甲氨蝶呤合用可增加腎毒性。
2.四環素聯合呋塞米等強利尿劑可增加腎毒性。
3.四環素與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可增強其肝毒性。
4.與碳酸氫鈉等產酸藥物合用時，可因胃內pH值升高而降低四環素的吸收和活性。
5.與葡萄糖酸鈣、乳酸鈣和含鎂瀉藥等含鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時，可與金屬離子形成難溶的絡合物，減少四環素的吸收。
6.當與消脂藥如考來烯胺或考來替泊合用時，可影響四環素的吸收。
7.與含雌激素的口服避孕藥壹起使用會降低避孕藥的功效，並可能增加月經出血。
4.14專家點評四環素抗菌譜廣，口服方便，價格低廉。四環素是對青黴素過敏的梅毒患者的選擇藥物之壹。早期梅毒患者，可每次500mg，每日4次，共14天。對於晚期梅毒患者(病程超過1年者)，30天即可收到良好療效。另外，對青黴素過敏的患者，包括單純性淋病和淋球菌性咽炎，可以改用四環素，每次500mg，每天4次，連服7天。四環素也可用於男性淋球菌和直腸感染，但復發率為17%。四環素可用於除孕婦外的淋球菌感染和淋球菌性輸卵管炎。四環素是壹種廣譜抗生素，具有抑菌作用，對淋巴肉芽腫和梅毒有較好的療效。因為新的抗生素不斷出現，四環素的可選性很強，但價格便宜，在安全性較好的情況下，仍然是治療非淋菌性尿道炎和梅毒的有效藥物。
5四環素中毒四環素是壹種廣譜抗生素，對細菌有抑菌作用。目前壹般不用於細菌感染，主要用於立克次體、布魯氏菌病、淋巴肉芽腫、肺炎支原體、螺旋體病、衣原體等。口服吸收不完全，約30% ~ 70%，血漿蛋白結合率65%，半衰期8小時，體積分布0.15L/kg。四環素可分泌到乳汁中，通過胎盤進入胎兒體內，引起後代不良反應。成人壹般口服0.5g，3 ~ 4次/d，每日用量不超過2.0g，靜脈滴註給藥現在很少使用。[1]
5.1臨床表現[2]
1.口服可引起胃腸道反應:惡心、嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。
2.可使體內正常菌群失衡，引起維生素缺乏、真菌繁殖、口幹、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔暗等。引起消化道、呼吸道或泌尿道雙重感染，嚴重者出現敗血癥。
3.大劑量靜脈給藥或長期口服可引起肝損傷，加重氮質血癥。
4.四環素牙:孕期服用四環素後，生育或兒童服用四環素後，會出現不同程度的黃染、釉質發育不良、齲齒、骨發育不良。
5.過敏反應:可引起藥物熱、各種皮疹，也可誘發光敏性皮炎。偶有過敏性休克、哮喘、紫癜等。
6.靜脈用藥會引起局部疼痛，甚至血栓性靜脈炎。
7.服用變質四環素可引起範可尼綜合征，產生腎小管酸中毒。
5.2四環素中毒的治療要點有[3]:
1.該藥過量無特效解毒劑，以對癥支持治療為主。
2.透析只能清除10% ~ 15%的用量。