2英文對照頭孢哌酮噻嗪1，7 (4h)二酮
中文名:(5aR，6r)6噻嗪1，7(4H)二酮。
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5頭孢哌酮說明書5.1藥品名稱頭孢哌酮
5.2英文名稱頭孢哌酮
5.3頭孢哌酮的別名為達諾欣；先鋒必須；李俊排書；左旋酮；麥道公司；頭孢哌唑；無菌頭孢哌酮鈉；頭孢哌酮鈉；頭孢菌素鈉；Pronu頭孢雙；頭孢哌酮鈉；頭孢哌酮鈉
5.4抗生素分類>:頭孢菌素>:第三代
5.5註射用劑型:0.25克、0.5克、1.0克、2.0克..
5.6頭孢哌酮的藥理作用為1。革蘭陰性桿菌產生的廣譜β-內酰胺酶穩定性高，對革蘭陰性桿菌的抗菌作用強，明顯超過第壹、二代頭孢菌素。但頭孢哌酮對革蘭陽性球菌的抗菌效果不如第壹代和部分第二代頭孢菌素。對頭孢哌酮敏感的細菌包括:革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(包括產生和不產生青黴素酶的菌株)、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、無乳鏈球菌(B組β溶血性鏈球菌)、糞鏈球菌。
2.革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、檸檬酸桿菌、流感嗜血桿菌(包括產生和不產生β-內酰胺酶的菌株)、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根氏菌、普羅維登斯氏菌、沙雷氏菌(包括粘質沙雷氏菌)、沙門氏菌、誌賀氏菌、銅綠假單胞菌、淋球菌(銅綠假單胞菌)。
3.厭氧菌:革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌(包括消化球菌、消化鏈球菌和維羅納菌)，革蘭氏陽性菌(包括梭狀芽孢桿菌、真細菌和乳酸桿菌)，革蘭氏陰性菌(如梭桿菌)。頭孢哌酮對腸球菌和脆弱類桿菌無抗菌活性。
5.7頭孢哌酮鈉的藥代動力學頭孢哌酮鈉口服不吸收；正常成人肌註1g後，1.1.5h血藥濃度達峰值，約為52.9μg/ml，1.2h後仍為3.3 μ g/ml:靜脈註射和靜脈滴註均為1g，血藥濃度峰值分別為178.2μg/ml和106.0μ12h後仍有1.2μg/ml和1.5μg/ml。藥物吸收後組織穿透性強，體內分布廣，可在腦膜炎患者的腦脊液、尿液、膽汁、膽囊壁、痰液、肺、腭扁桃體、鼻粘膜、耳、心、腎、輸尿管、前列腺、睪丸、子宮、輸卵管、骨、臍帶血、羊水中達到有效濃度，尤其是在膽汁和尿液中。頭孢哌酮對血腦脊液屏障通透性差，腦膜炎癥患者腦脊液中檢測不到藥物。化膿性腦膜炎患者靜脈註射2g後的腦脊液濃度為0.95 ~ 7.2 μ g/ml，為血藥濃度的65，438+0% ~ 4%。腦脊液中頭孢哌酮的濃度隨腦脊液中蛋白質含量的增加而增加，與腦脊液中細胞數量無關。頭孢哌酮的蛋白結合率很高，從70%到93.5%。1g肌肉註射、靜脈註射和靜脈滴註的分布體積分別為11.4、12.6和13.6L/kg，半衰期分別為2.45、1.99和2.27h。病毒性肝炎、酒精性脂肪肝或肝硬化、膽道梗阻患者的半衰期延長。肝硬化患者血漿藥物峰濃度較低可能與分布容積增加有關，半衰期較長可能與肝臟排泄量減少和分布容積增加有關。腎功能不全患者的最高血藥濃度、藥時曲線下面積、血清半衰期與正常人接近，但腎功能嚴重下降(肌酐清除率低於7ml/min)或伴有肝功能下降時，半衰期會延長。頭孢哌酮在體內幾乎不代謝，主要在膽汁中排泄，膽汁中的藥物回收率在40%以上。1g肌肉註射、靜脈註射和靜脈滴註後，12h的尿排泄率分別為19.9%、26.5%和24.7%。通過各種註射方法和劑量給藥後，藥物在尿中的回收率為20% ~ 30%。新生兒尿排泄量高，嬰兒尿中藥物回收率達50%。肝功能嚴重損害或膽道梗阻，尿排泄可達90%。血液透析和腹膜透析在清除體內藥物方面效果不佳，前者可以透析壹定量的藥物。
5.8頭孢哌酮1的適應癥。呼吸道感染(包括上呼吸道和下呼吸道)。
2尿路感染(包括上尿路和下尿路)。
3.腹腔內感染(包括腹膜炎、膽囊炎和膽管炎)。
4.生殖系統感染，如盆腔炎、子宮內膜炎、淋病和其他生殖器感染。
5.皮膚和軟組織感染。
6.骨骼和關節感染。
7.口腔、眼睛、耳朵、鼻子和喉嚨感染。
8.其他嚴重感染，如敗血癥和急性化膿性腦膜炎。
9.頭孢哌酮還可用於預防腹部、婦科、心血管和骨科手術後感染。
5.9頭孢哌酮禁忌癥對頭孢哌酮或其他頭孢菌素過敏者禁用。
5.10註意事項1。對青黴素類抗生素過敏的人。
2.孕婦和哺乳期婦女。
3.早產兒和新生兒。
4.嚴重的肝腎功能障礙。
5.嚴重的膽道梗阻。
6.有消化道潰瘍出血史和高度過敏體質者。
7.老年人和體弱者。
5.11頭孢哌酮1不良反應。皮疹、蕁麻疹、斑丘疹、紅斑和藥物熱較為常見；罕見的過敏性休克。
2.胃腸道反應:常見惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道癥狀。
3.肝毒性:少數患者服藥後可出現堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、血清天冬氨酸氨基轉移酶暫時性升高。
4.腎毒性:頭孢哌酮對腎臟基本無毒；有報道稱，少數患者服藥後可能出現血肌酐和血尿素氮暫時性升高。
5.血液系統:長期用藥可能導致可逆的中性粒細胞減少和短暫的嗜酸性粒細胞增多。據報道，頭孢哌酮還可降低血紅蛋白和紅細胞壓積。療程長、劑量大時，可引起凝血功能障礙(血小板減少、凝血酶原時間延長、凝血酶原活性降低等。)，偶爾也有出血的報道。
6.長期用藥會導致耐藥菌的繁殖，造成菌群失調，雙重感染。
7.長期用藥可能導致維生素K和維生素B缺乏。
8.肌肉註射或靜脈註射可能導致註射部位出現硬結和疼痛；濃度過大或過快時，可引起血管灼痛感，嚴重時可引起血栓性靜脈炎。
9.長期大量應用會造成腸道菌群失調。
5.12頭孢哌酮的用法用量為1。每次為1~2g，每1 ~ 2g小時為1次。單純性淋菌性尿道炎的推薦劑量為500mg。
2.靜脈給藥:每次1~2g，每1 ~ 2g小時1次。
3.重度感染:每次2 ~ 3g，每8小時1次。每日劑量不應超過9g。嚴重感染的免疫缺陷患者劑量可增加至12g/天。為防止手術感染，術前30 ~ 90 min靜脈註射1或2g，此劑量可每12小時重復1次。在大多數情況下，預防性給藥的持續時間不應超過24小時。對於感染可能性高的手術(如結腸、直腸手術)或感染嚴重的手術(如心內直視手術或人工關節置換術)，預防性給予頭孢哌酮可持續至手術完成後72小時。
5.13藥物相互作用1。頭孢哌酮鈉與氨基糖苷類(如慶大黴素、妥布黴素)聯用對部分腸桿菌屬和銅綠假單胞菌敏感菌株有協同抗菌作用。
2.頭孢哌酮與氨基糖苷類或其他頭孢菌素合用可增加腎毒性。
3.頭孢哌酮鈉與呋塞米等強利尿劑合用可增加腎毒性。
4.頭孢哌酮與抗凝肝素、香豆素或茚酮衍生物及溶栓劑合用可幹擾維生素K代謝，導致低凝血酶原血癥。
5.頭孢哌酮和非甾體抗炎藥和鎮痛藥，特別是阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑、血小板聚集抑制劑和舒必隆，對血小板有累積抑制作用，從而增加出血風險。
5.14專家點評頭孢哌酮對革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用，明顯優於第壹、二代頭孢菌素。頭孢哌酮治療各種感染41例，中度感染每日2 ~ 4g，重度感染每日4 ~ 6g，肌肉註射或靜脈註射2次。根據感染程度給予兒童每日50 ~ 150mg/kg，共7 ~ 10天。結果治療後痊愈或顯效28例，有效6例，無效7例，有效率為82%。* * *分離出病原菌25株，治療後復查23例。結果18例轉陰，細菌學清除率為78.2%。其中對膽道、泌尿系統、皮膚軟組織感染或菌血癥療效最好，對下呼吸道感染療效較少。第四軍醫大學西京醫院根據APACHE評分標準選擇85例下呼吸道感染患者接受頭孢哌酮治療，並設對照組進行比較。根據血常規、痰病原菌培養和X線檢查結果判斷療效。結果頭孢哌酮對中、重度感染有理想的療效，兩組有效率分別為72.1%和73.8%。頭孢哌酮治療組菌群失調和繼發真菌感染的發生率明顯低於對照組。另壹份報告比較了頭孢哌酮和氧氟沙星治療傷寒的療效。治療組使用頭孢哌酮，每日4g，分2次靜脈註射，發熱後繼續使用3 ~ 5d。對照組27例，口服氧氟沙星和氧氟沙星，每次2g，每日3次，發熱後繼續使用7d。結果兩組平均降溫時間分別為65438±0.5天和2.3天，降溫至正常時間分別為3.6天和5.0天。兩組間有顯著性差異。頭孢哌酮對治療淋病和其他生殖器官的淋球菌感染也有效。41例淋病用頭孢哌酮和大觀黴素治療，1次/日，每次2g，溶於5%葡萄糖註射液500ml中，肌肉註射大觀黴素2 ~ 3天。服藥後6 ~ 8h癥狀開始緩解，24h後排尿困難、生殖器分泌物消失，2天後癥狀全部消失，療程3 ~ 7天。
6頭孢哌酮中毒頭孢哌酮(頭孢哌酮，先鋒必)屬於第三代頭孢類抗生素。抗菌性能與頭孢噻肟相似，對銅綠假單胞菌作用較強。腦膜發炎時血漿蛋白結合率為70% ~ 93.5%，半衰期分別為2.45小時、1.99小時和2.27小時。毒性低，患者易於耐受。常用量為1 ~ 2g，2 ~ 4g/d；6 ~ 8g/d可用於嚴重感染。[1]
6.1臨床表現[1]
1.不良反應的發生與頭孢噻肟相似。
2.使用這種藥物可能會出現凝血障礙。
3.在使用本品期間，飲酒或接受含酒精藥物時，可出現雙硫侖樣反應。
4.據報道，1例患者在使用該藥物2天後出現精神異常、反應遲鈍、恐懼、幻覺和思維障礙2。Og，2天，停藥後好轉。
6.2頭孢哌酮中毒的治療要點是[1]:
1.參見頭孢噻肟的相關內容。
2.維生素k可以預防出血傾向。