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阿司匹林到底是什麽?

藥品名稱

通用名:阿司匹林藥片原名:商品名:英文名:AspirinTablets中文拼音:AsipilinPian本品的主要成分及其化學名稱為2-(乙酰氧基)苯甲酸。結構式:分子式:C9H8O4分子量:180.16。

作文

性格;角色;字母

本品為白色片劑。

功能類別

藥理學和毒理學

本品屬於非甾體抗炎藥。

鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素和其他能使疼痛對機械或化學刺激敏感的物質(如緩激肽和組胺)的合成而產生的外周鎮痛作用。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下丘腦)的可能性。

抗炎作用;確切機制尚不清楚,可能是由於本品通過抑制前列腺素或其他能引起炎癥反應的物質(如組胺)的合成而發揮抗炎作用。抑制溶酶體酶釋放和白細胞趨化性也可能與其有關;#解熱作用:可能通過作用於下丘腦的體溫調節中樞,使外周血管擴張,皮膚血流量增加而出汗,從而增加散熱,起解熱作用。這種中樞效應可能與抑制下丘前列腺素合成有關;

抗風濕作用:本品抗風濕機制除解熱鎮痛作用外,主要在於抗炎作用;

抑制血小板聚集:它通過抑制血小板的環氧合酶和減少前列腺素的產生來發揮作用。

藥物動力學

吸收後,該產品大部分在肝臟中水解成水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65% ~ 90%。水楊酸鹽的結合率為65% ~ 90%。可分布於全身各組織,也可滲透到關節腔和腦脊液。水楊酸代謝為水楊酸尿酸和葡萄糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。遊離水楊酸和結合的代謝物從腎臟排出。堿性尿液中的排泄速度加快;也可以通過乳汁排出。

指示

鎮痛解熱:緩解輕度或中度疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、月經痛等,也可用於感冒、流感等發熱。本品可緩解癥狀,但不能治療疼痛和發熱的病因,因此應同時使用其他藥物治療病因。

抗炎抗風濕:治療風濕熱的常用藥物。服藥後可退熱,緩解關節疼痛等癥狀,同時降低血沈,但不能改變風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防風濕性心臟損害等並發癥。

關節炎:除類風濕性關節炎外,本品也可用於治療類風濕性關節炎,可改善癥狀,但同時應針對病因進行治療。此外,本品還用於骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、幼年關節炎等非風濕性骨骼肌疼痛,也可緩解癥狀。但近年來,這種產品已經很少用於這些疾病。

兒童皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)。

用法用量

成人壹般口服。# #解熱鎮痛藥:0.3g~0.6g壹次,壹日三次,必要時每4小時壹次。

消炎抗風濕:每日3 ~ 6g,分四次口服。

建議術前開始,100 mg ~ 300 mg壹次,壹天1次。膽道蛔蟲病:1g壹次,每日2 ~ 3次,連服2 ~ 3天;發作性絞痛24小時後停止,然後用驅蟲劑治療。

孩子壹般都是口服。

解熱鎮痛:按體表面積1.5g/m2口服,每日4-6次,或每次5-10mg/kg,或每年60mg,必要時每4-6小時1次。

抗風濕:每日80 ~ 100 mg/kg,min。

反作用

解熱鎮痛藥常用劑量很少引起不良反應。長期使用大量藥物(治療風濕熱),尤其是藥物血藥濃度> 200?g/m1時更容易發生不良反應。血藥濃度越高,不良反應越明顯。

中樞神經系統:可逆性耳鳴,聽力下降,大多服用壹定療程,血藥濃度200 ~ 300?出現在g∕ml.之後

過敏反應:發生率為0.2%,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。大多易感,服藥後迅速出現呼吸困難,嚴重者可導致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘、鼻息肉,往往與遺傳、環境因素有關。

肝腎功能的損害與劑量有關,尤其是劑量過大,血藥濃度會達到250?在g/ml時容易發生。這種損害是可逆的,停藥後可以恢復,但有腎乳頭壞死的報道。

禁忌

應禁用以下條件:

活動性潰瘍或其他原因引起的消化道出血;

血友病或血小板減少癥;

對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過敏史的人,尤其是有哮喘、神經血管性水腫或休克的人。

需要註意的事項

交叉過敏反應。如果您對該產品過敏,您也可能對另壹種非甾體抗炎藥過敏。但不是絕對的,壹定要警惕交叉過敏的可能。

對診斷的幹擾:

長期日劑量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;

能幹擾尿酮體試驗;

當血液濃度超過130?使用g∕ml時,可以用比色法得到假高值,但不影響尿酸酶規則;

本品可幹擾熒光法測定尿中5-羥基吲哚乙酸(5-HIAA)。

尿香草醛基扁桃酸(VMA)的測定因方法不同而有高有低。

由於本品抑制血小板聚集,可延長出血時間。小至40mg/天也可影響血小板功能,但臨床上未見小劑量(< < 150mg//天)引起出血的報道。

肝功能試驗,當血藥濃度> 250?丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶、血清堿性磷酸酶在g/ml時可發生異常變化,劑量減少時恢復正常。

大劑量應用,尤其是血藥濃度> 300?凝血酶原時間在g/ml時可延長;⑨每日用量超過5g時可降低血清膽固醇;⑩由於本品作用於腎小管,鉀排泄增加,可導致血鉀減少;?大劑量使用本品時,放射免疫測定的血清甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)結果可能會降低。?因為本品在腎小管排泄中與酚紅競爭,所以酚紅的排泄減少(PSP排泄試驗)。

以下情況應謹慎使用:

出現哮喘和其他過敏反應時:

葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥(本品偶爾引起溶血性貧血);(3)痛風(本品可影響尿酸排泄藥物的作用,小劑量可能引起尿酸瀦留);

肝功能下降時,可加重肝毒性反應和出血傾向,肝功能不全、肝硬化患者易發生腎臟不良反應;

心功能不全或高血壓。大量用藥可能引起心力衰竭或肺水腫;

腎功能不全可能加重腎毒性;

血小板減少。

長期服用大量藥物時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能、血清水楊酸含量。

孕婦和哺乳期婦女用藥

盡量避免使用。

該產品很容易通過胎盤。動物實驗表明,妊娠早期應用本品可引起畸胎,如脊柱裂、顱裂、面裂、腿部畸形、中樞神經系統、臟器和骨骼發育不全等。也有關於人類使用該產品後出現胎兒缺陷的報告。此外,在妊娠第三個月長期大量應用本品,可延長妊娠期,增加過期分娩綜合征和產前出血的風險。在妊娠最後2周使用會增加胎兒出血或新生兒出血的風險。孕晚期長期用藥還可能引起胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續肺動脈高壓和心力衰竭。據報道,在妊娠晚期過度使用或濫用本品會增加死產或新生兒死亡的發生率(可能是由於動脈導管閉鎖、產前出血或低體重)。但使用壹般治療劑量未發現上述不良反應。

本品可通過母乳排泄。哺乳期婦女口服650mg後,5 ~ 8小時後母乳中藥物濃度可達173 ~ 483。G∕ml,所以嬰兒長期大劑量服用可能會有不良反應。

兒童用藥

幼年類風濕性關節炎患兒,建議初始劑量為90mg/kg/天-130mg/kg/天,必要時可適當增加劑量(目標血漿水楊酸鹽水平為150g/ml-300?克/毫升).高劑量(血藥濃度200g/ml)時,毒性反應發生率增加。

老年患者用藥

老年患者由於腎功能下降,容易出現毒性反應。

藥物相互作用

當與其他NSAIDs壹起使用時,療效不會增強,因為本品會降低其他NSAIDs的生物利用度。長期大量使用本品和對乙酰氨基酚可能會引起腎臟疾病,包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌。

當與任何可引起低蛋白血癥、血小板減少、血小板聚集功能下降或胃腸道潰瘍出血的藥物同時使用時,可能會加重凝血障礙,引起出血。

與抗凝劑(雙香豆素、肝素等)合用。)和溶栓劑(鏈激酶、尿激酶),出血的風險可增加。

尿堿化藥物(碳酸氫鈉等。)和抗酸劑(長期大量應用)可增加本品從尿中的排泄,降低血藥濃度。但是,當本品的血液溶解度達到穩定狀態時,堿性藥物停用。它還會使本品的血液濃度升高至有毒水平。碳酸酐酶抑制劑可堿化尿液,但可引起代謝性酸中毒。既能降低血藥濃度,又能增加本品透過人腦組織的量,從而增加毒性反應。

尿酸類藥物可減少本品的排泄,增加其血藥濃度。給血藥濃度已達到穩定狀態的患者加用尿酸類藥物,可能導致血藥濃度升高,出現毒性反應。

糖皮質激素(簡稱激素)可以增加水楊酸鹽的排泄。為了維持本品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。長期與激素壹起使用本產品,尤其是大量使用,可能會增加胃腸道潰瘍和出血的風險。因此,目前臨床上不建議同時使用這兩種藥物。

胰島素或口服降糖藥的降血糖作用可與本品合用而加強和加速。

與甲氨蝶呤(MTX)合用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白質的結合,減少其從腎臟的排泄,增加血藥濃度,增加毒性反應。

同時使用本品可降低丙磺舒或磺吡酮的尿酸排泄作用;水楊酸鹽血藥濃度> 50時?g/ml時明顯下降,且> 100 ~ 150?g/ml時更差。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽從腎臟的清除率,從而增加水楊酸鹽的血漿濃度。

過量

過量或中毒:

輕度,即水楊酸反應(salicylism),多見於用本品治療的風濕病患者,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神障礙、多汗、深呼吸、煩渴、手腳不自主運動(多見於老年人)和視力障礙;

嚴重者,可出現血尿、抽搐、幻覺、嚴重精神障礙、呼吸困難和無名發熱;有精神和呼吸障礙的孩子更明顯;過多的實驗室檢查可能包括腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒和代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿癥、低鈉血癥、低鉀血癥和egg自動尿癥。處理:按常規方法搶救。

規範

(1)0.3g(2)0.5g

儲存

密封並儲存在幹燥的地方。